神經係統的興奮傳遞功能是通過神經元之間的突觸聯係嚴密分工協作完成的，主要是化學傳遞。直接參與神經傳遞過程的化學物質，稱為神經遞質，如乙酰膽堿、去甲腎上腺素（NA，NE）、多巴胺（DA）、穀氨酸、甘氨酸、一氧化氮等。神經遞質的特異性受體存在於突觸後膜。神經遞質和受體結合，改變了突觸後膜的離子通透性，產生去極化或超極化作用。
痛刺激的感受實際上是一個化學過程，痛感受器（傷害感受器）其實是化學感受器。大多數能引起痛的刺激都可導致組織損傷引起受損傷的細胞釋放出某些致痛性的化學物質。這些致痛物質可能是K+、H+、5-羥色胺（5-HT）、組胺、血漿激肽（緩激肽、十肽、十一肽）、P物質（SP）等，這些被稱為內源性致痛物質。一些動物的毒液或植物的刺含有某些致痛物質，進入人體後可使人產生劇痛，如蜂類毒液中所含的類緩激肽，螞蟻所含的乙酸等小分子物質，魚類和蠍子毒液中所含的酶蛋白和多肽，以及蛇毒所含的蛋白酶和脂酶等，均為外源性致痛物質。近年的研究還表明，鈣離子與痛覺也有密切的關係。致痛物質成為痛神經末梢的激活劑，使痛感受器把受到的刺激轉換為相應的神經纖維上的脈衝式電變化，稱為神經衝動或動作電位。脊髓中的後角備有複雜的神經網絡而成為痛信息處理的第一級中樞，傷害性輸人信號在這裏經過易化、抑製、分辨、過濾等種種調製過程，最後被阻斷或獲得通過。在後角經初步整合後的痛衝動，轉經幾條脊髓上行通路到達大腦。大腦皮質接受了痛衝動的投射，從而形成痛覺。
那麼，什麼是疼痛呢？1979年國際疼痛研究會（IASP）提出：“疼痛是一種令人不快的感覺和情緒上的感受，伴隨著現有的或潛在的組織損傷，疼痛經常是主觀的，每個人在生命的早期就通過損傷的經曆學會了表達疼痛。無疑這是身體局部狀態或整體的感覺，而且也總是令人不愉快的一種情緒上的感受”。
痛覺提供機體正受到傷害的信號，使機體作出逃避、反抗等行為，保護機體免受進一步的傷害。從生物進化的觀點來看，從原始的單細胞生物到高等哺乳類，直至人類，任何一個生物個體，都必須具備保護自身、避免來自內外環境傷害的能力。正是這種能力，使個體在複雜多變、充滿危險的環境中得以生存下去。所以痛是機體的報警係統，是人類生活所必需的保護性防禦機製。