一、抗微生物藥

(一)青黴素類

1.青黴素Benzylpenicillin(注射劑)

本品又名苄青黴素、盤尼西林、PenicillinG。本品為β內酰胺類抗生素,屬於廣譜抗生素,於細菌繁殖期起殺菌作用,對大多數革蘭陽性菌、革蘭陰性杆菌及螺旋體、放線菌等有抗菌作用。本品肌內注射吸收迅速,用藥後30min血藥濃度可達峰值。本品鉀、鈉鹽的注射劑適用於敏感菌所致的各種急性感染,如肺炎、流行性腦炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、敗血症、菌血症、心內膜炎、炭疽、淋病、癤癰及早期治療鉤端螺旋體病等。肌內注射:一日用量80萬~320萬U,分2~4次給藥。

靜脈滴注可用於重症,如感染性心內膜炎、化膿性腦膜炎(一日用量240萬~2000萬U,分4~6次間歇滴注)。本品可致變態反應,用前應進行皮試。一般劑量不引起毒性反應,過大劑量可出現神經?精神症狀,如反射亢進、知覺障礙、幻覺、驚厥、抽搐、昏迷等。大劑量可擾亂凝血功能缺陷者的凝血機製,而致出血,大劑量鉀鹽可致高鉀血症。本品不宜鞘內給藥,其鉀鹽不可快速靜脈注射。本品鉀、鈉鹽的水溶液均不穩定,應現配現用。青黴素類藥物不可與慶大黴素、卡那黴素同時使用,因青黴素可使後者失效,必要時可分開給藥。四環素類、紅黴素、氯黴素及磺胺類藥等可幹擾青黴素的殺菌活性,故不宜合用。

2.苯唑西林Oxacillin(注射劑)

本品又名苯唑青黴素鈉、新青黴素Ⅱ。本品為耐青黴素酶青黴素,並具耐酸作用,對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬有抗菌活性,對耐青黴素金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為L。本品肌內注射吸收迅速,用藥後30min血藥濃度可達峰值。本品主要用於耐青黴素葡萄球菌所致的各種感染,如敗血症、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等,也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。本品肌內注射或靜脈滴注,一次0.5~,每4~6小時1次。病情嚴重者如敗血症和腦膜炎患者的每日劑量可增至12g。丙磺舒可延長和增高本品的血藥濃度。其他可參閱“青黴素(注射劑)”。

3.氨苄西林Ampicillin(注射劑)

本品又名氨苄青黴素。本品為半合成的廣譜青黴素,對革蘭陽性菌的作用與青黴素近似,對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優,對其他菌的作用則較差,對耐青黴素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中流感杆菌、腦膜炎球菌、百日咳杆菌、大腸埃希菌、痢疾杆菌、傷寒副傷寒杆菌、布氏杆菌、淋球菌等對本品敏感,但易產生耐藥性。本品主要用於敏感菌所致的泌尿係統、呼吸係統、膽道、腸道感染以及心內膜炎、腦膜炎等。肌內注射:一次0.5~1g,一日4次。靜脈滴注一次1~2g,必要時可用到3g。本品可致過敏性休克,皮疹發生率較其他青黴素為高,有時也發生藥物熱。腎功能嚴重不全者應延長用藥時間間隔。本品溶解後應立即使用,溶解放置後致敏物質會增多。本品與下列藥品有配伍禁忌:慶大黴素、林可黴素、腎上腺素、阿托品、B族維生素、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑等。

4.呱拉西林Piperacillin(注射劑)

本品又名氧呱嗪青黴素。本品為半合成的氨脲苄類抗假單胞菌青黴素,對革蘭陽性菌的作用與氨苄西林相似,對腸球菌有較好的抗菌作用,對於某些擬杆菌和梭菌也有一定作用,對革蘭陰性菌的作用強,抗菌譜包括淋球菌、大腸埃希菌、變形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸杆菌、腸杆菌屬、嗜血杆菌等。本品口服不吸收,肌內注射30min後血藥濃度達峰值。本品主要用於銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭陰性菌所致的敗血症、呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、皮膚軟組織感染等。本品用於尿路感染,一次1g,一日4次,肌內注射或靜脈注射。其他部位(呼吸道、腹腔、膽道等)感染一日4~12g,分3或4次靜脈注射或靜脈滴注。嚴重感染可用每日10~24g。本品不良反應少,3%患者出現皮疹、皮膚瘙癢等;3%患者出現腹瀉,偶有惡心、嘔吐。應用本品前必須先做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。少量本品可自母乳中排泄,使嬰兒致敏。