1518年，出生在湖北省蘄春縣蘄州鎮瓦硝壩村。
1523年，在父親的教導下，立誌讀書。
1527年，開始上私塾學習八股文，積極為日後的科舉考試做準備。
1530年，蘄州知府周訓將他選送到黃州去應“童試”，得中秀才。
1532年，第一次參加鄉試，落榜了。
1540年，第三次參加鄉試，依然名落孫山，打算棄學從醫。
1542年，最終得到父親同意，開始立誌學醫。
1550年，立下了雄心壯誌，不怕任何艱難險阻，一定要重修《本草》。
1551年，明宗室武昌楚王聽說李時珍醫術精湛，聘他到王府主管祭祀禮儀和醫務。
1558年，楚王將李時珍推薦到京師太醫院供職。
1559年，托病辭職，返回家鄉蘄州，開始了專心重修《本草》的艱辛工作。
1564年，父親李言聞去世。臨終前，他囑咐李時珍克服困難，盡快將《本草》重修好。
1565年，開始籌劃已久的考察計劃，他帶著徒弟龐憲和次子建元出去作藥物查訪。
1567年，年近半百，再次帶著徒弟和兒子繼續出外采藥，這一次主要是收集藥用植物標本。
1568年，李時珍一行3人來到久已向往的太和山，采集了大量藥物標本。
1578年秋，在李時珍的奮力拚搏下，整整經曆了27個春秋，三易其稿的《本草綱目》，終於脫稿完成。
1579年，李時珍帶著作品四處聯係出版事宜。最後，李時珍懷著一線希望，到江蘇太倉去找王世貞。
1590年，通過多方努力，在一些朋友的幫助下，《本草綱目》才正式開始刻印。
1592年，李時珍病倒了，在病床前，念念不忘《本草綱目》的刻印刊行工作。
1593年，李時珍在家鄉蘄州與世長辭了，享年75歲。他的遺體被安葬在雨湖南岸的竹林湖。
1596年，《本草綱目》在南京首次出版，這個版本就叫“金陵版”《本草綱目》。
1603年，江西夏良心、張鼎思等以金陵刻版為藍本，將本書第一次進行了翻刻，以後又輾轉翻刻了30次。
1637年，首次在日本翻刻了《本草綱目》。此後的77年中，又翻刻了7次。
1665年，《本草綱目》拉丁文譯本在維也納刊行，對歐洲植物學的發展起了一定的作用。
1885年，安徽合肥人張紹棠等再版此書，進行了一些編輯加工，這個刻本稱為“張氏味古齋刻本”。