I本章考試大綱
胰島素及口服降血糖藥
1.胰島素:胰島素的藥理作用、臨床應用及不良反應
2.口服降血糖藥:
(1)格列苯脲、格列齊特的藥理作用、臨床應用、不良反應
(2)二甲雙胍藥理作用特點及臨床應用
(3)阿卡波糖的臨床應用及主要不良反應
(4)羅格列酮、吡格列酮的藥理作用特點
II考試大綱精解
一、膜島素
【藥理作用】
1.對糖代謝的影響:加速葡萄糖的利用和轉變,促進外周組織對葡萄糖的攝取,加速葡萄糖的氧化分解,增加糖原的合成和配存,抑製糖原分解和異生。
2.對脂肪代謝的影響:增加脂肪酸的運轉,促進脂肪合成並抑製其分解,降低遊離脂肪酸和酮體的生成。
3.對蛋白質代謝的影響:增加組織細胞對氨基酸的轉運,促進蛋白質合成,同時又抑製蛋白質的分解。
【臨床應用】①重症胰島素依賴型糖尿病或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病;②經飲食控製或口服降糖藥未能控製的非胰島素依賴型糖尿病;③伴有合並症(感染、手術、妊娠);④發生各種並發症(酮症酸中毒)者;⑤伴有慢性肝腎功能不全者。
【不良反應】①低血糖反應:常見,及時進食或飲糖水,嚴重者肌注50%葡萄糖救治。②過敏反應:少數人出現蕁麻疹、血管神經性水腫,甚至過敏性休克,一般可用抗組胺藥,重者可更換製劑或用口服降糖藥。③胰島素抵抗:原因為產生抗胰島抗體,若出現可更換不同來源製劑。④脂肪萎縮與肥厚。
二、口服降血糖藥
(一)磺酰脲類——格列苯脲、格列齊特
【藥理作用】促進胰島細胞分泌胰島素。長斯作用胰島素恢複到給藥前水平,但其降糖作用依然存在。
【臨床作用】主要用於單用飲食控製無效的2型糖尿病。也可用於對胰島素產生耐受的患者。
【不良反應】常見胃腸不適、惡心、腹痛、腹瀉等。少數人可出現黃疸及肝功能損害。
(二)雙胍類——甲福明(二甲雙胍〉
【藥理作用】促進組織對葡萄糖的攝取和利用,增強基礎狀態無氧糖酵解,抑製葡萄糖在腸道的吸收,抑製肝糖原異生,拮抗胰高血糖素等,提高胰島素的作用而降低血糖。對胰島功能完全喪失者仍有效,但不影響正常人血糖。
【臨床應用】主要用於肥胖的2型糖尿病或飲食控製未成功的病人。可單用,亦可與磺酰脲類或胰島素合用,增強胰島素和磺酰脲類的降糖作用。
(三)葡萄糖苷酶抑製藥——阿卡波糖(拜糖平)
其降糖機製是在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的酶,從而減慢水解葡萄糖的速度,並延緩葡萄糖的吸收,使血糖峰值降低。主要不良反應是胃腸道反應。
(四)胰島素增效劑——羅格列酮、吡格列酮。
主要用於治療其他降血糖藥療效不佳的2型糖尿病患者,尤其是有胰島素抵抗的糖尿病患者。