（2）中樞作用：多數第一代H受體阻斷藥可通過血腦屏障阻斷中樞的紮受體，產生有鎮靜催眠作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強；阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑製作用。苯茚胺略有中樞興奮作用，個別患者也出現煩躁失眠。
（3）其他：抗暈、鎮吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關，外周抗膽堿作用引起阿托品樣副作用。還有微弱的局部麻醉受體阻斷作用。
【臨床應用】
（1）變態反應性疾病：對蕁麻疹、枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚黏膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H受體阻斷藥合用效果比單用好。對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。
（2）暈動病、嘔吐：苯海拉明、異丙嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。防暈動病應在乘車、船前15～30分鍾服用。
（3）鎮靜、催眠：對中樞有明顯抑製作用的苯海拉明可用於失眠。
【不良反應】常見鎮靜、嗜唾、乏力等，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業。此外尚有消化道反應及頭痛、口幹等。
I本章考試大綱
免疫調節藥
1.免疫抑製劑：環孢素藥動學特點、藥理作用、臨床應用及不良反應
2.免疫增強劑：
（1）左旋咪唑藥理作用、臨床作用、不良反應
（2）卡介苗、白細胞介素-2、幹擾素的藥理作用特點
II考試大綱精解
1.免疫抑製劑——環孢素
口服吸收慢而不完全，常溶於橄欖油中肌注。主要經肝代謝，膽汁排泄，肝腸循環明顯。免疫作用強而毒性小，選擇性較高，主要影響I細胞，特別對I細胞激活的早期階段有強力抑製作用，而一般劑量對B細胞無明顯損害。用於抑製器官和阻止移植後的排異反應，為首選藥物。亦用於自身免疫性疾病。
2.免疫增強劑
（1）左旋咪唑：可增強細胞免疫功能，使受抑的細胞免疫功能恢複正常，還可提高巨噬細胞的趨化運動和吞噬功能，也可促進細胞分化並誘導。
（2）臨床應用於：①免疫功能低下的慢性反複感染；②自身免疫性疾病；③腫瘤手術治療、化療和放療的輔助治療。不良反應主要有胃腸道反應和過敏反應。
（3）白細胞介素-2：是淋巴細胞增殖分化所需的調控因子。2對B細胞、NK細胞、抗體依賴性殺傷細胞和淋巴因子激活的殺傷細胞等具有促進分化增殖的作用，可剌激許多細胞因子的產生。毒性反應以腎功能損害最為嚴重。
（4）幹擾素：具有廣譜抗病毒作用；抑製腫瘤細胞增殖；調節免疫功能。
（5）卡介苗：為減毒的牛型結核杆菌活疫苗，臨床用於多種腫瘤的治療，其中膀胱癌術後以灌注防止腫瘤複發療效佳。副作用有超敏反應、發熱、寒戰、全身不適等。
（2）中樞作用：多數第一代H受體阻斷藥可通過血腦屏障阻斷中樞的紮受體，產生有鎮靜催眠作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強；阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑製作用。苯茚胺略有中樞興奮作用，個別患者也出現煩躁失眠。