抗菌藥物
青黴素類
青黴素鈉(鉀)BenzylpenicillinSodiumpotassum)別名青黴素G;peillinG盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。
【作用與用途】
青黴素鈉(鉀)為β內酰胺抗生素對革蘭陽性菌及某些革蘭陰性菌有較強的抗菌作用,金黃色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及鏈球菌等對本品高度敏感;腦膜炎雙球菌、白喉杆菌、破傷風杆菌及梅毒螺旋體也很敏感。主要用於敏感菌引起的各種急性感染,如肺炎、支氣管炎、腦膜炎、心內膜炎、腹膜炎、膿腫、敗血症、蜂窩組織炎、乳腺炎、淋病、鉤體病、回歸熱、梅毒、白喉及中耳炎等。
本品對酸不穩定,口服無效。肌注後,吸收快而完全。60萬U肌注後15~30分鍾血濃度達高峰。
【用量與用法】
一般成人為80萬U~160萬U/日,肌注或靜注;兒童為每日3萬U~5萬U/kg,分2~3次給藥。
靜滴濃度一般為1萬U/ml。不宜超過2萬U/ml。如用量較大,則應測定血鉀、血鈉濃度,根據情況選用鉀鹽或鈉鹽。
青黴素鉀鹽不能靜脈推注,可以靜滴。
青黴素鈉鹽必要時可作靜脈推注(青黴素鈉每1000萬U含鈉400mg)。
【副作用】
1青黴素類的毒性很低,但較易發生變態反應,發生率約為5%10%。多見的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴重的可致過敏性休克而引起死亡。
2大劑量應用青黴素抗感染時,可出現神經精神症狀,如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等,停藥或減少劑量可恢複。
3使用青黴素前必須作皮膚過敏試驗。如果發生過敏性休克,應立即皮下或肌內注射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時給氧並使用抗組胺藥物及腎上腺皮質激素等。
4肌注鉀鹽時局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。
【注意事項】
1青黴素與丙磺舒合用可提高血濃度約1倍,t1/2亦相應延長。
2青黴素不能與四環素類、磺胺類合並用藥。因青黴素屬細菌繁殖期殺菌劑;而四環素類及磺胺類為抑菌劑,能抑製細菌蛋白質的合成,使細菌處於靜止狀態,而青黴素對靜止期細菌作用弱,故兩者合用藥效明顯降低。
普魯卡因青黴素(別名:青黴素混懸劑,普青、普魯卡因青黴素G、普魯卡因苄青黴素混懸劑)
ProcaineBenzylpenicillin
(ProcainePenicillinG,Duracillin,Crysticillin)
【作用與用途】
本藥的抗菌譜基本上與青黴素相似。本品肌注後,慢慢遊離出青黴素,使血濃度維持時間延長,顯示長效作用,可達48小時,但血濃度較青黴素低。用於敏感菌所致的輕度感染,也可用本品治療淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用於治療鏈球菌引起的肺炎、腦膜炎以及風濕性或先天性心髒病病人、化膿性皮膚病的治療。
【劑量與用法】
本品僅供肌注。成人,40萬U~160萬U/日;兒童,每日40萬U~80萬U,分1~2次肌注;嬰兒為每日5萬U/kg。預防應用時,則於術前肌注80萬U,術後80萬U/日,連續2日。
【注意事項】
1與青黴素相似,亦可發生各種變態反應等,因此用藥前應先做過敏試驗。
2本藥還須加作普魯卡因皮試。本品切不可作靜脈注射或靜滴。
苄星青黴素(別名:長效西林,比西林,長效青黴素,安唐西林,苄星青黴素G,二乙胺青黴素G)
BenzathineBenzylpenicillin
(Bicillin,Benzathine,Tardocillin)
【作用與用途】
本品為一長效青黴素、抗菌譜與青黴素相似。肌注後緩慢遊離出青黴素而呈抗菌作用,具有吸收較慢,維持時間長等特點。但由於在血液中濃度較低,故不能替代青黴素用於急性感染。本品適用於對敏感菌所致的輕度或中等度感染如肺炎、扁桃體炎、泌尿道感染及淋病等。還可用於風濕性心髒病及風濕熱等病人的長期給藥等。
【劑量與用法】
本品供肌注用,成人60萬U~120萬U/次;兒童30萬U~60萬U/次,每2周或1月注射1次。臨用前加注射用水適量,製成混懸液,宜用粗針頭作深部肌肉注射。
副作用:①少數患者可發生過敏反應。②偶有胃腸道反應如惡心嘔吐、腹瀉等。③局部肌注可發生疼痛。
注意事項:①對青黴素過敏者禁用。②用藥前需做過敏試驗;③本品不可作靜注。
苯唑西林鈉(別名:苯甲異惡唑青黴素鈉,新青黴素Ⅱ)
OxacillinSodium
(Prostaphlin,P12,BRL1400)
【作用與用途】
本品為半合成青黴素,抗菌譜同青黴素,其特點是耐青黴素酶,故對耐藥性葡萄球菌有效。對其它青黴素敏感菌的效力不如青黴素。本品對酸穩定,不被胃酸破壞且易吸收,故口服有效。主要用於耐青黴素的葡萄球菌所致的多種感染,如呼吸道感染、心內膜炎、燒傷、骨髓炎、腦膜炎、敗血症等。
【劑量與用法】
成人,肌注4g~6g/日,分4次;靜注0.5g/次,4~6小時1次;口服,0.5g~1g/次,4次/日。兒童,一般每日50mg~100mg/kg,分4次。
【副作用】
與青黴素相同,除變態反應外,偶有胃腸道反應,如輕度中、上腹區不適、腹瀉、食欲減退、惡心及嘔吐等。
【注意事項】
1與丙磺舒合用可提高血濃度。
2與青黴素有交叉變態反應,使用前應用本品或青黴素作過敏試驗。
3本品大劑量應用對肝、腎可能引起損傷,出現血清轉氨酶升高及血尿、蛋白尿等,一般停藥後可恢複。
萘夫西林鈉(新青黴素Ⅲ、新青三乙氧萘青黴素、新青Ⅲ)
NafcillinSodium
【作用與用途】
本品為半合成耐青黴素酶的青黴素,作用與苯唑西林相似,特點是耐酸、耐青黴素酶,即可口吸,又可注射,主要用於耐藥金葡菌所致的呼吸道感染、皮膚感染,也可用於骨髓炎。
【劑量與用法】
空腹口服,成人,0.5g~1g/次,4次/日;兒童,每日50mg~100mg/kg,分4~6次。肌注或靜注,成人4g~6g/日,分4次。
【副作用及注意事項】
1同青黴素,此外尚有食欲不振、口中異味、惡心、腹脹等。
2有時穀丙轉氨酶可暫時性升高。
3使用前應用本品或青黴素作過敏試驗。
氯唑西林鈉(別名鄰氯青黴素鈉、氯唑青黴素鈉)
CloxacillinSodium(Orbenin,BRL1621)
【作用與用途】
本品為合成青黴素抗菌譜與苯唑西林相似,對青黴素酶穩定性稍次於甲氧西林。特點是耐青黴素酶,耐酸,既可口服,又可注射,吸收好血藥濃度高。對金葡菌、鏈球菌及肺炎球菌有高效(特別是耐藥菌株)。對革蘭陰性杆菌則無作用。
臨床主要用於耐藥金葡菌所致的各種感染,如創傷感染、燒傷感染腸道感染、肺炎、膿腫、敗血症、心內膜炎、腦膜炎、骨髓炎及泌尿係統感染等。
【劑量與用法】
肌注或靜注,成人,2g~6g/日。兒童每日50mg~100mg/kg;肌注每4~6小時給藥1次。靜注時可分次作靜滴或徐緩靜脈推注。口服,成人0.25g~0.5g/次,4~6次/日。小兒每日30mg~60mg/kg,分4~6次。
【副作用】
1過敏反應較青黴素少,偶爾有頭昏、嗜睡、皮疹及蕁麻疹。另可有腹脹、惡心、嘔吐等胃腸道反應。
2與青黴素有交叉變態反應,用藥前需作青黴素過敏試驗。
3長時間用藥可發生二重感染。
4局部刺激症狀。
【注意事項】
1與丙磺舒合用,可提高血濃度和延長半衰期。
2對青黴素G過敏者禁用。
3不可與慶大黴素等氨基甙類抗生素、四環素、萬古黴素及磺胺嘧啶鈉等混合靜滴,亦不可與氯丙嗪、碳酸氫鈉、去甲腎上腺素及維生素C等混合,以免降效或發生混濁沉澱。
4與磺胺類藥、乙酰水楊酸合用時,本品應減量。
雙氯西林(雙氯青黴素)
別名:雙氯青、雙氯西林、雙氯苯唑青黴素、雙氯苯異惡唑青黴素。
Dicloxacillin(Veracillin,BRL1702)
【作用與用途】
本品為半合成青黴素,抗菌譜與氯苯唑青黴素相似,其血濃度和血清蛋白結合率較高。主要用於對青黴素耐藥的葡萄球菌感染,包括敗血症、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及創麵感染等。
【劑量與用法】
口服,成人,0.25g~0.5g/次,4~6次/日;兒童,每日30mg~60mg/kg,分4次。
【副作用】
1與青黴素有交叉過敏反應,用前應作青黴素皮試。
2青黴素過敏者禁用。
3有胃腸道反應、腹脹、惡心、嘔吐、食欲不振等,偶有轉氨酶升高。
4新生兒、肝功能嚴重損害者慎用。
氨苄西林(氨苄青黴素)
別名:氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙維西林、賽米西林、氨苄西、潘別丁、AB—PC。
Ampicillin(Penbritin,BRL1341)
【作用與用途】
本品為廣譜半合成青黴素,毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對青黴素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相仿或略強。對白喉杆菌、破傷風杆菌和放線菌其效能基本和青黴素相同。對腸球菌及李司忒菌的作用則優於苄青黴素。對耐藥葡萄球菌及其它能產生青黴素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐藥性。
本品主要用於敏感菌所致的泌尿係統、呼吸係統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。
【劑量與用法】
口服,2g~6g/日,分3~4次,空腹服用。兒童,每日100mg/kg,分3~4次,空腹服用。肌注或靜注,成人,2g~4g/日;兒童,每日50mg~100mg/kg,一般每4~6小時1次。靜注給藥可分次徐緩靜脈推注或靜滴;靜滴,1次1g~2g,溶於100ml輸液中,滴注1/2~1小時,2~4次/日。兒童,每日100mg~150mg/kg,分次給予。
【副作用】
1本品可致過敏性休克,皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。
2本品注射前必須做皮試,陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。
羧苄西林(羧苄青黴素,卡比西林、羧苄青、卡比西)
Carbenicillin(Pyopen,BRL2064)
【作用與用途】
本品為半合成青黴素,對芏蘭陽性菌的抗菌作用與氨苄西林相似,而強度較弱,但對綠膿杆菌和變形杆菌的作用則較強。臨床上用於綠膿杆菌、變形杆菌及大腸杆菌所引起的尿路感染、肺部感染、胸腹腔感染、敗血症、膽道感染及燒傷等治療。本品不耐青黴素酶,故不能用於耐藥金葡菌感染。
【劑量與用法】
肌注,成人,0.5g~2.5g/次,4次/日;兒童,每日50mg~200mg/kg,分4次。靜注或靜滴,成人,5g~20g/日,分2~3次。兒童,每日100mg~400mg/kg,分2~3次。鞘內注射,成人,40mg/次。
【副作用】
①與青黴素有交叉過敏反應,用藥前應作過敏試驗。陽性反應者禁用。
②毒性低,偶有發熱、皮疹。
阿莫西林(羥氨苄青黴素、阿摩西林、酚塔西林)
Amoxicillin
(Amoxycillin,Amoxil,Clamoxil)
【作用與用途】
本品為廣譜半合成青黴素,在氨苄西林的苯環上加1個對位羥基,使其在胃酸中更加穩定,口服吸收更安全。抗菌譜與氨苄西林基本相同,但細菌對本品和氨苄西林有完全的交叉耐菌性。本品(阿莫西林)口服吸收良好,服用同量藥物,阿莫西林的血藥濃度比氨苄西林血藥濃度高約1倍。臨床上主要用於敏感菌所致的呼吸道感染(如支氣管炎、肺炎)、傷寒、泌尿道感染、皮膚軟組織感染及膽道感染等。對引起小兒呼吸道、泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性,療效比青黴素強。
【劑量與用法】
口服,成人0.3g~0.6g/次,3~4次/日。兒童,每日50mg~100mg/kg,分3~4次服。
【副作用及注意事項】
①主要有胃腸道反應、皮疹、轉氨酶升高等,但一般較輕。
②用藥前需做青黴素的過敏試驗,凡對青黴素過敏者,禁用。
呱拉西林(氧呱嗪青黴素)
Piperacillin