抗腫瘤藥物
烷化劑
環磷酰胺
Cyclophosphamide(Cytoxan,Endoxan,CTX)
別名:環磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
【作用與用途】
本品為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥,進入體內後,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外本品還具有顯著免疫作用。
臨床用於惡性淋巴瘤,多發性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結腸癌、支氣管癌、肺癌等,有一定療效。也可用於類風濕關節炎、兒童腎病綜合症以及自身免疫疾病的治療。
【劑量與用法】
口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,療程量10g~15g。抑製免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,連用4~6周。靜注,4mg/kg,1次/日,可用到總劑量8g~10g。目前多提倡中等劑量間歇給藥,0.6g~1g/次,每5~7日1次,療程和用量同上,亦可1次大劑量給予20mg~40mg/kg,間隔3~4周再用。
【副作用】
1骨髓抑製,主要為白細胞減少。
2泌尿道症狀主要來自化學性膀胱炎,如尿頻、尿急、膀胱尿感強烈、血尿,甚至排尿困難。應多飲水,增加尿量以減輕症狀。
3消化係統症狀有惡心、嘔吐及厭食,靜注或口服均可發生,靜注大量後3~4小時即可出現。
4常見的皮膚症狀有脫發,但停藥後可再生細小新發。
5長期應用,男性可致睾丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經、卵巢纖維化或致畸胎。孕婦慎用。
6偶可影響肝功能,出現黃疸及凝血酶原減少。肝功能不良者慎用。
塞替派
Thiotepa
別名:息安的賓、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA
【作用與用途】
屬乙撐亞胺類烷化劑,因其有3個功能基團,可與DNA形成交叉聯結,改變DNA的功能,影響癌細胞的分裂。
臨床用於乳腺癌、卵巢癌,也可用於肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。
【劑量與用法】
靜注或肌注,10mg/次,1次/日,用5日後改為每周2次,療程總量250mg。動脈或局部灌注,10mg~20mg/次,1次/日或每周2~3次,總量同上。膀胱灌注,用於膀胱癌手術後,將藥物30mg~60mg(~100mg)溶於生理鹽水中,濃度為1mg~2mg/ml,灌注膀胱,停留1小時,1~2次/周。
【副作用】
1骨髓抑製,可引起白細胞及血小板下降,多在用藥1~6周後發生。
2有惡心、嘔吐、食欲不振及腹瀉等胃腸道反應,個別有發熱及皮疹等。
3可引起男性病人無精子、女性無月經。
白消安
Busulfan(Myleran)
別名:二甲磺酸丁酯,馬利蘭,白血福恩
【作用與用途】
屬甲烷磺酸酯類烷化劑,可與DNA雙鏈形成交叉聯結。本品對骨髓有選擇性抑製作用,而對淋巴係統的抑製較弱,本品主要治療慢性粒細胞白血病,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強。本品為周期非特異性藥,主要作用於G1和G0期細胞。臨床用於治療慢性粒細胞白血病。
【劑量與用法】
成人,口服4mg~6mg/日(或每日0.1mg~0.2mg/kg),約用3~6周,待白細胞降至(10~20)×109/L(10000~20000/mm3)時暫停藥,待回升到50×109/L(50000/mm3)時再用。亦可改用維持量,每日或隔3日用2(1~3)mg維持。兒童,每日0.05mg/kg。
【副作用】
1主要為骨髓抑製,血小板減少及出血症狀,久用可致骨髓再生障礙,用藥期間應嚴格檢查血象。
2偶有惡心、嘔吐、頭暈、麵紅、肢體發冷及朱紅色色素沉著。
3男性偶見睾丸萎縮及乳腺發育,婦女閉經等。
4久用偶致間質性肺纖維化,嚴重可致死。
5可能致畸胎,孕婦慎用或不用。
洛莫司汀
Lomustine(CCNU)
別名:羅氮芥、羅莫司丁、環己亞硝脲、氯乙環己亞硝脲
【作用與用途】
本品屬氯乙胺亞硝基脲類抗癌藥,作用於G1期,G1~S邊界及M期,對G2期也有作用,為細胞周期非特異性藥物。本品特點是脂溶性高,能透過血腦屏障,口服吸收快。
臨床用於原發性及繼發性腫瘤,如腦膠質細胞瘤、惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。