19世紀初期，人們從鴉片中分離出了結晶性的嗎啡，並在後來測定了它的化學結構，從而開始了天然活性藥物的研究和應用的新篇章。隨後又陸續發現了天然藥物中的活性成分如士的寧、奎寧、阿托品等多類天然生物活性物質，從而使天然藥物的應用在質量上出現了新的飛躍，研究方法也日益完善化、係統化。天然藥物研究的一般程序為：1．藥用生物的確定及其有效成分的提取與分離。在這個過程中還需要進行活性篩選試驗，從而確保提純的純化合物是該藥用生物的有效成分。
2．對純淨的有效成分進行結構分析，確定其化學結構，並進行結構與功能的藥物構效關係研究，爭取闡明它與疾病生物體細胞的結合及作用機製。
3．進行生物合成、化學半合成及化學全合成研究，鑒定合成產物與天然產物的生物活性區別並作改進。
4．按照藥物構效關係對天然活性分子進行局部結構改造或修飾，並對產物進行活性篩選，以力求找到更有療效，來源更廣、成本更低、結構更穩定更合理、毒副作用更低的新藥。這是當前藥物開發的重要課題，對生命的健康保證意義極為重大。在這個過程中，計算機輔助下的藥物分子設計，為提高藥物篩選的命中率降低藥物研製的成本和實驗周期，顯示了極為誘人的廣闊前景。
5．無論是對純提取的生物活性物質，還是對化學合成的藥物，還是對經結構優化修飾後創製的新藥，都要進行藥理、毒理實驗，效果理想再藥劑化並進行臨床試驗，再次過關的才能進入工業化生產。
這對保證用藥病人的生命安全是必要的。試想未經嚴格的動物試驗，新藥若直接用給病患者，一旦毒副作用失控，那責任極為重大。我國傳統中草藥已經為世世代代的中華人民的生命安全作出了傑出的貢獻，在現代科技的推動下，相對於毒副作用的日益突出的西方合成藥物，中藥等天然藥物的神奇功效更加突出。我國天然藥物資源極為豐富，1982年的全國中藥資源調查顯示，我國動植物藥物資源共達12727種，其中確定的天然藥物在《新華本草綱要》中收集了6000種，日常應用的就達600種之多。在老一輩科學家的辛勤探索中，在幾類主要疾病的天然藥物方麵都取得了不少重大成果。抗癌藥方麵，在20世紀60年代中期從長春花中提取的長春堿及長春新堿投入生產，製備了抗癌活性成分喜樹堿及一係列衍生物，疾水仙堿、美登素、雲芝多糖等抗癌和免疫活性物質的研究也已深入開展。心血管係統的強心降壓藥利血平等已從蘿芙木中提取，神經係統的止痛鎮痛藥左旋延胡索乙素也已用於臨床，齊墩果酸以及中藥五味子提取物對治療肝炎藥效明顯。另外防治寄生蟲病，抗菌消炎等病症也有了相應的高效天然藥物。我們有理由相信，我國豐富的天然藥用生物資源加上幾千年的傳統中草藥應用基礎，以及科研人員們應用高新技術進行有效的研究工作，大自然恩賜給我們的天然活性物質必將為生命之花的盛開作出更大的貢獻。
值得一提的是，天然活性物質的國際明星——紫杉醇，已經在治療人類最危險的病魔——癌症方麵，顯示出了極大的潛力。經過全世界科學家們更進一步的努力。癌症會不會在大自然的恩賜與人類智慧的共同結晶麵前全線潰散呢？