第一節“高血壓急症最常用的血管擴張劑”——硝普鈉
“英文名”Sodium Nitroprusside
“藥理特點”硝普鈉與半胱氨酸反應形成硝基半胱氨酸，後者激活鳥苷酸環化酶，形成環磷酸鳥苷，能直接鬆弛小動脈與靜脈血管平滑肌，等量擴張動脈和靜脈，同時降低心髒的前後負荷，具有降低血壓和改善心功兩大作用，亦能降低肺動脈壓，對腎血流量與腎小球濾過率無明顯影響，是目前最有效的靜脈降壓藥之一，也是治療心衰的常用藥物。靜脈注射數秒鍾內起效，作用持續僅1-2分鍾，血漿半衰期3-4分鍾，停止注射後血壓在1-10分鍾內迅速回到治療前水平，用藥時需不斷調整用量。硝普鈉可迅速代謝為氰化物和硫氰酸鹽，氰化物也可以在肝內代謝為硫氰化物或與維生素B6合成化合物，硫氰化物可被腎髒代謝。連續使用24-48小時應做血氰化物測定。
“適應證”①高血壓急症，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前後陣發性高血壓等的緊急降壓；②外科麻醉期間控製性降壓。③嚴重充血性心力衰竭，如二尖瓣或主動脈瓣關閉不全時的急性心力衰竭。④當硝酸甘油不能將AMI和AMI誘發的急性充血性心力衰竭患者的血壓降至正常時。
“禁忌證”①妊娠婦女；②動靜脈分流或主動脈窄縮等代償性高血壓者；③嚴重的腎功能衰竭病禁用。
“慎用情況”①冠狀動脈供血不足；②腦血管供血不足；③肝腎或甲狀腺功能不全，④小兒。
“用法用量”將25～50mg置於5％葡萄糖液 250～500ml內或者使用微量泵靜脈滴注。每日靜滴8～12小時，夜間保證病人休息。
初始滴速：以10μg／分鍾的速度開始持續靜滴，以後每10分鍾增加 10μg，；
維持滴速： 有效劑量為0.1 -5.0μg／（kg？min），最多10μg／（kg？min），根據血壓情況隨時調整滴速，以免出現血壓過低，一般將血壓維持在150～160／90～100mmHg為宜。
“注意事項”①靜脈滴注不可與其他藥物配伍，滴注宜避光，配製後4小時內使用，溶液變色應立即停用；②靜脈滴速度速過快可能會出現血壓降低過快過劇反射性心動過速或心律失常，用藥期間須嚴密監測血壓。③如果肝腎功能不全，或大劑量連續使用（大於3μg／kg？min，用藥超過72小時），應該警惕氰化物或硫氰化物引起的中毒跡象：反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。一旦出現中毒，要立即停止靜滴硝普鈉，應靜滴亞硝酸鈉和硫代硫酸鈉治療。④麻醉中控製降壓時突然停藥時，可能發生反跳性血壓升高。⑤用於心力衰竭、心源性休克時開始宜緩慢，以後再酌情增加。用藥不宜超過72小時，停藥應逐漸減量，並加用口服血管擴張劑，以免出現病狀“反跳”。
“劑型規格”注射劑：25mg/ 支； 50mg/ 支。
第二節、靜脈用硝酸酯類藥
硝酸酯類藥物是臨床上應用的最古老的心血管藥物之一。1867年，英國愛丁堡的一名醫生Lauder Brunton發現亞硝酸戊酯有擴張小血管的作用；1879 年William Murrell首先在Lancet 上發表了硝酸酯類藥物緩解心絞痛的文章。從此，硝酸酯開始應用於臨床，迄今已有一百三十多年的曆史。隨著時間的推移，人們對硝酸酯類藥物的作用機理不斷有了新的認識，硝酸酯類藥物的臨床應用也越來越廣泛，從最初僅用於心絞痛的防治，目前擴大到心力衰竭和高血壓的治療。
一、降壓之機
硝酸酯通過作用血管平滑肌細胞上“硝酸酯受體”發揮血管擴張作用。
1、作用血管受體生成一氧化氮。不論血管內皮是否完整，硝酸酯均能擴張血管。因此，“硝酸酯受體”可能位於平滑肌細胞而不是在內皮細胞。硝酸酯進入血管壁平滑肌“硝酸酯受體”結合，單硝基與受體的疏基作用，生成亞硝基硫醇，進一步產生活性一氧化氮（NO），激活鳥苷酸環化酶， 使環磷酸鳥苷(cGMP) 生成增加，cGMP使鈣離子從細胞內釋出或加速鈣離子進入肌質網內儲存，導致平滑肌細胞內鈣離子降低而發生舒張作用。各種硝酸酯製劑最終通過一共同的疏基依賴途徑轉化為NO。在體內已明確NO 為硝基類血管擴張劑的最終效應分子，病變血管中缺失的NO無法自行彌補，而硝酸酯可以為血管平滑肌細胞提供了外源的NO。
2、不同劑量產生不同血管效應。小劑量硝酸酯擴張容量血管-靜脈，使靜脈回流減少，左心室舒張末壓下降；中等劑量能擴張傳輸動脈，比如心外膜下冠狀動脈；大劑量硝酸酯能擴張小動脈，降低外周血管阻力、降低血壓，減輕心髒後負荷，從而使心肌耗氧量減少。雖然容量血管的明顯擴張也可影響血壓，但阻力小動脈的擴張影響血壓和血流更明顯。
二、常用藥物
（一）“臨床最常用的短效硝酸酯”——硝酸甘油
“藥理特點”硝酸甘油不是一個有效的動脈擴張藥物。硝酸甘油是強的靜脈擴張劑，通過降低心髒前負荷和心排血量而降低血壓，因此，在腦和腎髒灌注存在損害時靜脈使用硝酸甘油可能有害。小劑量（30～40mg／分鍾），主要是引起靜脈擴張，降低心肌氧耗；高劑量(150～500mg/分鍾))引起小動脈擴張。靜脈滴入後可迅速從血漿中清除，廣泛分布於全身，故血漿濃度相對低，僅為體存量的5%，半衰期僅為數分鍾，主要經肝髒代謝滅活，由腎排泄。
“適應證”①高血壓急症，多用於心髒缺血伴高血壓危象；②急性冠脈綜合征、③充血性心力衰竭及肺水腫。
“禁忌證”①嚴重低血壓；②急性循環衰竭、休克；③伴低灌注的急性心肌梗死；④肥厚梗阻型心肌病；⑤縮窄性心包炎或心包填塞；⑥嚴重貧血；⑦青光眼；⑧腦出血或腦外傷顱內高壓者；⑨對硝酸酯和亞硝酸酯過敏者；⑩妊娠前3個月及哺乳期慎用，不推薦用於兒童。
“用法用量”硝酸甘油5～30mg加入5％的葡萄糖500ml內或者是使用微量泵靜脈滴注，由小劑量開始，以後逐漸增量。與β受體阻滯劑合用，應注意血壓下降的協同作用。
初始滴速：10mg／分鍾，每5～10分鍾可增加5～10mg／分鍾直至症狀控製滿意；
維持滴速：50？g -100？g /分。
“注意事項”持續應用超過24小時易產生耐藥性。因血管擴張，主要不良反應有頭痛、麵部潮紅、灼熱感、眩暈、耳鳴、惡心、嘔吐、皮疹、視力模糊、心動過速等，重者產生血壓驟降、口唇指甲青紫、氣短、虛脫等。
“劑型規格”注射劑：lmg（1ml）/支； 2mg（1ml）/支； 5mg（1ml）/支
（二）“中效硝酸酯”——硝酸異山梨醇酯
“商品名”消心痛、異舒吉、愛倍
“藥理特點”藥理作用與硝酸甘油相似，直接鬆馳血管平滑肌，擴張冠狀動脈，減輕心髒前後負荷，降低血壓和心搏出量，降低心肌耗氧量，此外尚可促進側支循環的形成。靜脈滴入後30分鍾達穩定血漿濃度。
“適應證”同硝酸甘油。
“禁忌證”同硝酸甘油。
“用法用量”每次10mg，稀釋於5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液250ml中，或者使用微量泵靜脈滴注，由小劑量開始，以後逐漸增量。與β受體阻滯劑合用，應注意血壓下降的協同作用。
初始滴速：20mg／分鍾，每5～10分鍾可增加10mg／分鍾直至症狀控製滿意；
維持滴速：40～100？g/分鍾或者2～10mg/小時，每日1次。
“劑型規格”注射劑：20mg(10ml)/ 支
（三）“新一代長效硝酸酯”—單硝酸異山梨醇酯
“商品名”異樂定、魯南欣康
“藥理作用”為新一代長效硝酸酯，單硝酸異山梨醇酯為硝酸異山梨醇酯的代謝產物，主要通過擴張外周血管，特別是靜脈容量血管，減少回心血量，降低心髒前、後負荷而使心肌耗氧量減少，發揮其抗心肌缺血作用。靜脈注射後約9分鍾內分布到總體液中，由於5位亞硝基基團的立體構型阻礙了肝髒硝酸酯酶的作用，故藥物解離慢，血中濃度穩定，半衰期達4～5小時，有效血液動力學效應可達8小時，要經腎髒排泄，其次從膽汁排泄。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。
“適應證”同硝酸甘油。
“禁忌證”同硝酸甘油。
“用法用量”20mg或25mg用5%葡萄糖注射液250ml稀釋，或者使用微量泵靜脈滴注，由小劑量開始，以後逐漸增量。與β受體阻滯劑合用，應注意血壓下降的協同作用。
初始滴速：從1-2 mg/小時開始靜滴，
維持滴速： 根據患者的反應調整劑量，密切觀察患者的心率及血壓，需個體化調整劑量，最大劑量為8-10 mg/小時，
“劑型規格”注射劑：20mg(5ml) / 支； 25mg(20ml) / 支。
第三節、靜脈用α受體阻滯劑
一、降壓之機
α受體阻滯劑阻斷α受體，使動脈和靜脈平滑肌舒張，既能擴張容量血管，降低心髒前負荷，又能擴張阻力血管，降低血壓和心髒後負荷，常用於治療高血壓和心功能不全。
二、常用藥物
（一）“嗜鉻細胞瘤高血壓的特效降壓藥”——酚妥拉明
“商品名”立其丁
“藥理特點”甲磺酸酚妥拉是α受體阻滯劑，具有以下藥理特點：
①作用時間較短、受體阻斷不完全：短效的非選擇性α受體阻滯劑，對α1受體的作用為對α2受體作用的3-5倍，治療劑量時尚不足以完全拮抗腎上腺素能神經遞質及擬腎上腺素藥的激動作用。肌肉注射20分鍾達到最大血藥濃度，持續30～45分鍾。靜脈注射後即刻起效，2分鍾達到最大血藥濃度，半衰期約19分鍾，持續15～30分鍾，可以連續靜脈輸注。在體內代謝為無活性物質，約10%以原形從尿中排泄。
②拮抗兒茶酚胺、診治嗜鉻細胞瘤：阻斷血循環中的兒茶酚胺或外源性擬交感藥物的α效應較阻斷兒茶酚胺神經遞質的α效應效果更好，故能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張，周圍血管阻力降低，而具有降壓效應，常用於診治依賴血循環腎上腺素、去甲腎上腺素維持的高血壓，如嗜鉻細胞瘤導致的陣發性高血壓以及預防由於手術操作導致大量腎上腺素、去甲腎上腺素從瘤體釋放入血循環導致高血壓危象。因對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少，一般不用於原發性高血壓的治療。
③降低心髒負荷，治療心髒衰竭：拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素，擴張動脈血管擴張，降低外周阻力，使心髒後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加；如患者心衰伴有肺充血、肺動脈壓升高、交感神經興奮、外周阻力增加等情況，可考慮使用。由於血管舒張，血壓下降，反射地引起兒茶酚胺釋放，同時興奮心髒β受體的結果，有時可致心律失常。此藥還可減少肺動脈阻力，降低肺動脈壓力。尚有擬膽堿作用，可使胃腸道平滑肌興奮，能使胃酸分泌增加。
“適應證”①高血壓危象；②嗜鉻細胞瘤的診斷；③嗜鉻細胞瘤術前、術中驟發高血壓的防治；④充血性心衰；⑤低排高阻型休克；⑥血管痙攣性疾病，如雷諾氏病，手足發紺症等。
“慎用情況”①冠心病；②心肌梗死；③胃炎；④消化道潰瘍。
“用法用量”
①酚妥拉明試驗—診斷嗜鉻細胞瘤：成人肌注或靜注5mg，也可先注入2.5mg ，若反應陰性， 再給5mg ，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。兒童靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表麵積3mg/m2或肌內注射3mg。用藥以後，每分鍾測血壓一次，連測10分鍾．在2-4分鍾內血壓降低35/25mmHg為陽性結果。
②嗜鉻細胞瘤所致的陣發性高血壓：成人肌注或靜注5mg，兒童按0.1mg/Kg劑量肌注或靜注。
③嗜鉻細胞瘤手術：成人術前1-2小時靜脈注射5mg ，兒童術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表麵積3mg/m2 ，必要時可重複； 成人術時靜脈注射5mg或滴注每分鍾0.5－1mg，兒童術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表麵積3mg/m2.
④急性心力衰竭：成人靜滴，0.17-0.4mg/分鍾。
⑤低排高阻型休克：在糾正低血容量及水電解質失衡的基礎上，成人靜滴：0.3-0.5mg/分鍾。
“注意事項”
①警惕不良反應：可發生直立性低血壓，鼻阻，瘙癢，惡心，呃逆，腹瀉，皮膚潮紅等。較嚴重者可出現動過速、室性心律失常．心絞痛，低血壓甚至休克。心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
②嚴重低血壓處理：如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置於頭低腳高臥位，並擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢複至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降
③酚妥拉明試驗：用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可進行試驗。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用。
“劑型規格”注射液：5mg（1ml）/支，10mg（1ml）/支。
阻斷突觸後α1受體，擴張血管；同時還激活中樞5羥色胺-1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節，再靜脈點滴。
（二）“高血壓的急、重、難症常用的靜脈降壓藥”——烏拉地爾
“商品名”裕優定、亞寧定
“藥理特點”
①外周、中樞雙重作用，降壓效果平穩顯著：鹽酸烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶，具有外周和中樞雙重降壓作用，外周主要阻斷突觸後α1受體，中樞作用降低延髓心血管中樞的交感反饋調節，降壓迅速而不影響心率，靜脈用藥2-5分鍾起效，血壓下降的程度由前15分鍾內輸入的藥物劑量決定，半衰期約為2.7小時，在肝內廣泛代謝，大部分代謝產物和10%～20%原藥通過腎髒排泄，其餘由膽道排出。
②明顯改善心髒功能、具有良好安全性能：烏拉地爾能減輕心髒負荷、改善左心室功能，同時還具有抗心律失常、降低肺動脈高壓和增加腎血液量等優點；安全性好， 不增加顱內壓、不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能；在降血壓同時一般不會引起體位性低血壓、反射性心動過速及耐受性等不良反應。
“適應證”適用於高血壓的“急”‘“重”’“難”等情況：①高血壓急症：尤其是伴急性左心衰竭、急性冠脈綜合征、主動脈夾層、高血壓腦病、急進型惡性高血壓、妊娠高血壓綜合征伴先兆子癇、子癇等患者；②重度和極重度高血壓 ③難治性高血；④圍手術期高血壓。
“禁忌證”①主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學無效的透析分流除外）。 ②對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用。③哺乳期婦女不宜應用。④對本品成分過敏患者。
“用法用量”靜脈給藥，病人須取臥位，監測血壓，老年人劑量宜減少，
①緊急靜脈注射：首次緩慢靜推12.5-25mg，10分鍾後如降壓效果不滿意，可重複靜推，靜推的最大劑量不超過75mg；待血壓下降2分鍾後，改為靜脈點滴維持。
②持續靜脈滴注：持續靜脈點滴或使用輸液泵輸注：100-400μg/分或2-8μg/kg/min，或者用藥時間一般不超過7天。
“注意事項”
①血壓過度降低：個別病例可能出現頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致。老年人及肝功能受損者以及同時使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況，如腹瀉、嘔吐，可增強降壓作用應予注意。對策：通常在數分鍾內即可消失，病人無需停藥；發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100-1000 ug)。
②過敏反應：少見，如搔癢，皮膚發紅，皮疹等。對策：如發生應立即停藥。
“劑型規格”注射液：25mg（5ml）/支。
第四節 靜脈用利尿劑
一、降壓之機
靜脈用利尿劑多為袢利尿劑，屬於強效利尿劑，主要作用於腎小管髓袢升支質部，通過抑製腎小管對鈉和水的再吸收，使人體水的排出量超過攝入量，血容量減少，心輸出量下降，起到快速降壓作用。
二、常用藥物
（一）“最常用的強效利尿劑”——呋塞米
“商品名”速尿
“藥理特點”具有高效能利尿作用，靜脈起效時間：5～10分鍾，峰效時間：1～1.5小時，作用持續時間：4～5小時。
“適應證”①各種心衰，②嚴重水腫，③腎髒功能不全尿少者，④藥物中毒者用於排泄毒物時；⑤高血壓急症。
“用法用量”靜脈注射20-80mg/次；或者肌注每次20mg，每2日1次，必要時每日1次。
“注意事項”過度利尿可製低血容量、低血鈉、低血鉀和低氯性堿中毒，需注意同時補充氯化鉀。
“劑型規格”注射劑：20mg（2ml）/支。
（二）“強效利尿劑中的老藥”—依他尼酸
“商品名”利尿酸
“藥理特點”利尿酸的利尿作用略強於呋噻米，持續時間長。靜脈起效時間：1～5分鍾，峰效時間1～2小時，作用持續時間：6～8小時。
“適應證”①各種心衰，②嚴重水腫，③腎髒功能不全尿少者用於預防腎衰，④高血壓急症。
“靜注用量”靜脈注射，25～50mg／次；心血管急症：如肺水腫時，可緩慢靜注。
“注意事項”易引起體液失衡、電解質紊亂，需注意同時補充氯化鉀。可有暫時性耳聾或永久性耳聾，故應避免與氨基糖甙類抗生素合用。可引起高尿酸血症、高血糖症。
“劑型規格”注射劑：25mg（2ml）/支。
（三）“作用最強的利尿劑”——布美他尼
“商品名”丁脲胺
“藥理特點”為呋噻米的衍生物，具有高效、速效、短效和低毒的特點。靜脈起效時間：5分鍾，峰效時間：1～2小時，作用持續時間：4～6小時。
“適應證”①適用於頑固性水腫和急性肺水腫，尤其用於急、慢性腎功能衰竭，大劑量速尿無效時，本品可能有效。②高血壓急症。
“用法用量”靜脈或者肌肉注射：0.5～1mg／次，必要時每隔2～3小時重複，總量<10mg／日。靜滴：2～5mg 稀釋後緩慢靜滴，不短於1小時。
“注意事項”腎功能不全者大量使用可致皮膚、粘膜及肌肉痛。本品可加強降壓藥作用，與其他藥同時應用時應減量。如靜脈給藥時不可與酸性溶液混合，以免發生沉澱。
“劑型規格”注射劑：0.5mg（2ml）/支。
（四）“新一代強效利尿劑”——托拉塞米
“商品名”特蘇尼
“英文名”Torasemide
“藥理特點”托拉塞米是新一代高效髓袢利尿劑， 2004年我國批準生產了國內第一個托拉塞米水針製劑，填補了該藥在國內臨床中的空白。托拉塞米可以通過以下機製有效對抗高血壓和心力衰竭：①作用於腎小管髓袢升支粗段及遠曲小管，抑製Na+、K+和CI-的重吸收，使尿中鈉、氯和水的排泄增加，快速利尿，減輕心髒前負荷；②抑製前列腺素分解酶活性，增加血漿中前列腺素E2(PGE2)和PGI2濃度，拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的縮血管作用，降低心髒後負荷；③抑製腎小管細胞胞漿中醛固酮與受體的結合，降低醛固酮活性的作用；④鉀排泄量較速尿少，可防止低鉀對心髒的不良影響。
與其他利尿劑相比，托拉塞米注射液具有以下優點：
①起效迅速：靜脈用藥10分鍾即可起效，達峰時間為1-2小時。
②作用持久：體內半衰期為3.8小時，作用持續時間長達5-8小時。
③量效關係穩定：在相當大的劑量範圍內可保持良好的量效關係，可充分改善患者的臨床預後，降低疾病複發率，提高患者生活質量。
④安全性和耐受性好：通過肝腎雙通道代謝，80%經肝髒代謝，20%以原形經腎髒排泄，有效減輕了腎髒負擔和藥物蓄積。其獨特的醛固酮拮抗作用，使K+等電解質排泄量明顯減少，臨床上對Mg2+、尿酸、糖和脂類無明顯影響。長期應用不易產生利尿抵抗，患者耐受性好。
“適應證”①發生於多種組織多種原因所致的中重度水腫；②急慢性心力衰竭；③少尿型急、慢性腎衰竭防治急慢性腎衰；④治療肝硬化腹水、腦水腫；⑤急性毒物和(或)藥物中毒；⑥原發性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重症。
“禁忌證”①腎功能衰竭無尿患者，②肝昏迷前期或肝昏迷患者，③對磺酰脲類過敏患者，④低血壓、低血容量、低鉀或鈉血症患者，⑤嚴重排尿因難（如前列腺肥大）患者。
“用法用量”
①充血性心力衰竭所致的水腫、肝功能衰竭腹水、腦水腫：初始劑量10mg，1次/日，緩慢靜脈注射，也可用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋後進行靜脈注射；如療效不滿意可增加劑量直至滿意療效。
②急性肺水腫：初始劑量為20mg，以後根據病人的情況間隔30分鍾後可重複給藥，劑量可逐漸增加直到出現滿意療效。
③腎功能衰竭和腎病綜合症所致的水腫：初始劑量20mg，1次/日，以後根據需要可逐漸增劑量，使用方法遵醫囑。4.如需長期用藥者應盡早從靜脈給藥轉為口服給藥。
“劑型規格”注射液10mg（1ml）/支
第五節、靜脈用β受體阻斷劑
一、降壓之機
β受體阻斷藥主要通阻滯心髒β1受體，降低心排血量；阻滯腎髒β1受體，抑製腎素分泌； 阻滯中樞神經β1受體，減少交感神經衝動以及阻滯神經末梢β1受體，減少興奮遞質釋放等機製對高血壓具有明顯的降壓作用。
二、常用藥物
（一）“非選擇性β受體阻滯劑”—— 普萘洛爾
“英文名”Propranolol
“藥理特點”非選擇性b腎上腺素受體阻斷劑，靜脈應用的分布半衰期10分鍾，清除半衰期2～3小時，其全身作用將持續數小時。
“適應證”高血壓合並心動過速，室上性心動過速，尤其對交感神經興奮或兒茶酚胺過多所致的心動過速、高血壓療效顯著。
“禁忌證”房室傳導阻滯、低血壓、糖尿病患者、心功能不全者以及孕婦慎用。支氣管哮喘禁用。
“用法用量”從0.25～0.5mg開始，每在心電監護下進行，每5分鍾調整一次劑量，至有效或出現毒性反應，或總量達0.15～0.2mg/kg。
“劑型規格”注射液：5mg（5ml）/支
（二）“短效的選擇性β1受體阻滯劑”——艾司洛爾
“英文名”Esmolol
“藥理特點”屬短效的選擇性β1受體阻滯劑，無明顯擬交感活性及膜穩定作用。主要作用於心肌的β1受體，大劑量時也可阻滯氣管和血管平滑肌的β2受體。可降低靜息及運動心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢複時間，減慢房室結傳導，延長竇性心律及房性心律時的房室間期。負性肌力作用明顯，可以降低心髒射血分數及血壓。