促性腺激素釋放激素類似物是目前治療真性性早熟特別是特發性性早熟最有效的藥物，這類藥物係將天然的促性腺激素釋放激素（GnRH）的肽鏈序列作化學改變後產生。天然的GnRH為10個氨基酸殘基組成的短肽，目前常用的幾種促性腺激素釋放激素類似物都是將第六位左旋甘氨酸殘基代之以某種右旋的氨基酸殘基，並且大多還將第10位甘氨酰胺去掉，代之以乙基酰胺，成為九肽化合物。經過這些肽鏈結構的修飾，可引起它們對垂體促性腺細胞表麵受體的親和力增加，並增強它們對酶降解的抵抗力，從而使其生物活性增高，半衰期延長。由於藥物與受體結合後，即發生受體複合物的微聚集，並移向細胞內，然後被溶酶體水解破壞，這些高活性藥物的作用，會造成細胞表麵受體的位點顯著減少，即所謂受體的降調節，結果使垂體對內源性的GnRH失敏，促性腺激素的分泌減少，從而使性激素水平下降，性征消退，並能有效地延緩骨骼的成熟，防止骨骺過早閉合，有利於改善患兒的最終身高。而這種抑製作用是高度可逆的，停藥2～3個月，其抑製作用即會逐漸消失，故對患兒以後的青春發育無不良作用。
正文 第182章 促性腺激素釋放激素類似物有什麼作用（1 / 1）