調經止痛軟膠囊最佳成型工藝探析
衛生與健康
作者：金智利
[摘 要]目的 研究調經止痛軟膠囊的最佳成型工藝。方法 采用單因素平行試驗的方法，進行處方篩選。結果 最佳工藝為：稱取大豆油18.2 g，加入蜂蠟1.6 g，加熱熔融，放冷，加入吐溫80及過100目篩的延胡索、甘草提取物攪勻，依次加入香附、木香等藥材超臨界提取物，攪拌均勻，以明膠∶甘油∶水（質量比1.0∶0.5∶1.0）為囊材，製成軟膠囊100粒。結論 工藝穩定，操作簡便，適用於工業生產。
[關鍵詞]調經止痛軟膠囊 成型工藝 延胡索 甘草
中圖分類號：R541.4 文獻標識碼：A 文章編號：1009-914X（2014）34-0395-01
調經止痛軟膠囊的處方來源為明·武之望《濟陰綱目》上所載的加味烏藥散，采用現代提取、精製工藝，提取藥材中的有效成分，並通過初步藥理實驗篩選確定最佳處方配比而製成的中藥軟膠囊劑，可理氣行滯，活血調經，用於治療經期腹部脹痛、胸脅乳房脹痛等症。方中香附、烏藥、木香及砂仁分別用超臨界CO2提取有效成分，延胡索及甘草分別用堿性醇提並經多步精製，使製劑中各藥材的有效成分在提取物中的質量分數均達到50%以上，可以大大減少服用量。另外，方中含有大量的油脂性成分，利用中藥軟膠囊劑可有效避免油狀藥物從輔料中滲出，具有起效迅速、生物利用度高等特點，從而可更有效地發揮其行氣活血、調經止痛的的作用。
1 儀器與材料
HRS—100型軟膠囊機（北京東方慧神科技有限公司）；香附油、烏藥油、木香油、砂仁油、延胡索提取物及甘草提取物均由廣東藥學院中心實驗室提取；大豆油（鐵嶺藥用豆油廠）；蜂蠟（江蘇省常熟市藥用輔料有限公司）；吐溫80（上海申宇醫藥化工有限公司）；明膠（佛山大瀝和暢明膠廠）；其他輔料均為食用級。
2 方法與結果
2.1 基質的選用
取50 mL小燒杯3隻，各加入植物油10g，再分別加入延胡索提取物及甘草提取物的混合粉末2g（過100目篩），攪勻後，分別倒入3支相同的具有刻度的試管中（加入體積相同），靜置，每隔一定時間，觀察3支試管的沉降情況，計算其沉降體積比及混懸液中顆粒的分布情況，考察不同種類的植物油對混懸液穩定性的影響，結果見表1。表1不同種類植物油對混懸液的影響（略）注：沉降體積比=H/H0（H：混懸物的最終高度；H0：混懸物的開始高度）
從試驗結果可看出，采用大豆油作為溶劑，混懸液的沉降麵模糊，沉降速度慢，混懸液中的顆粒分布均勻細膩，顆粒之間不易聚結。故采用大豆油作為軟膠囊的稀釋劑。
2.2 延胡索及甘草提取物粉末粒度的篩選
取50mL小燒杯3隻，各加入大豆油10g，再分別加入40目、80目和100目的延胡索提取物及甘草提取物的混合粉末2g，攪勻後，分別倒入3支相同的具有刻度的試管中（加入體積相同），靜置，觀察，混懸液沉降麵穩定，不再下降即為沉降完全，記錄每支試管顆粒完全沉降所需要的時間，考察不同粉末粒度對沉降速度的影響，結果完全沉降的時間分別為160min（40目）、210min（80目）、240min（100目）。可以看出，隨著粉末粒度的減小，完全沉降所需的時間逐漸增加，過100目篩的粉末完全沉降所需的時間最長，說明粉末粒度越小，沉降速度越慢。故確定延胡索提取物及甘草提取物粉碎後過100目篩。
2.3 助懸劑用量的篩選
取50mL小燒杯3隻，各加入大豆油10g，然後分別加入不同比例的蜂蠟，水浴（70℃）加熱使蜂蠟溶解，放冷，加入不同粒度的延胡索提取物及甘草提取物的混合粉末2g，攪勻後分別倒入4支相同的試管中，靜置，觀察，記錄發生沉降分層所需的時間，結果見表2。助懸劑用量的篩選（略）