腦垂體激素及其有關藥物
促卵泡成熟素
【藥物名稱】
促卵泡成熟素FSH
【藥物別名】
美德定,特純促卵泡成熟激素
【製劑規格】
本品安瓿中含有人促卵泡成熟素(FSH)，是白色凍幹的無菌，無熱原質的粉末。有兩種劑量可供使用：75IU和150IU。每安瓿含：(賦形劑)乳糖10mg，並配有一安瓿溶劑，內含1ml等滲，無菌，無熱原質的氯化鈉注射液。粉針劑
【藥理毒理】
本藥中含有高度純化的激素，該激素是從絕經期婦女的尿中提取，僅具備FSH的活性。人類絕經期促性腺激素（HMG）具有FSH和LH的活性，因為這個緣故，在低促性腺激素活性的垂體機能減退的患者（WHO分類為第一組患者），可以應用HMG，因為這種病人需要這兩種（指FSH和LH）促性腺激素的刺激。若患者LH水平正常或較高（WHO分類為第二組患者），僅造成選擇性的FSH缺陷，該病人治療無需補充LH活性，僅補充FSH即可。FSH可刺激卵泡的生長和成熟，並誘導雌激素的分泌和子宮內膜的增生。
【適應證】
在不育的女性，應用本藥刺激卵泡的生長，一個療程之後，通常接用人類絨毛膜促性腺激素以誘導排卵。本藥可應用於：在下丘腦-垂體功能障礙，包括多囊卵巢綜合症病人，可促進單個卵泡的發育。在輸卵管堵塞，不明原因的不育及男性因素所致的不育病例中，可在輔助受孕技術中促進
【不良反應】
可出現注射部位的局部反應，發熱，關節疼痛，胃腸症狀以及骨盆疼痛或乳房疼痛，輕度到中度的卵巢增大，有時可見卵巢囊腫，嚴重的卵巢過度刺激綜合症較少見，在某些罕見的病例中發生動脈血栓栓塞。其發生與應用HMG及HCG治療有關，在應用本藥Profasi治療中也可發生這種情況。在少數病例應用本藥Profasi治療後可出現多胎兒，其中大部分為雙胞胎，在體外受精中，這種現象與胚胎複製的數目有關。由墮胎或流產所致的妊娠失敗和由其它生育問題所致的妊娠失敗的發生率類似，如果有輸尿管病變的病史，則有可能發生異位妊娠。
【相互作用】
聯合應用枸椽酸克羅米芬可增強卵泡的反應，如果聯合應用GnRH激動劑可誘發垂體敏感度下降，必須增加本藥的劑量，以獲得足夠的卵巢反應。
尚未有報道本藥和其它藥物的配伍禁忌，但不能和其它藥物在同一注射器中混合使用。
【用法用量】
應根據患者的反應來調節治療方法。通常的治療方案開始是每天注射FSH達IU-150IU，如果必要的話，間隔7天或14天每天可增加或減少75IU，以獲得適度的（而非過度）的反應，如果4周後治療反應仍不佳，本周期的治療就應終止。如果反應適度，在最後一次注射本藥後24-28小時，應單次肌注劑量10,000IU的Profasi，並建議患者在應用Profasi的當天或第二天過性生活。如果反應過度，就應停止治療並不再接用Profasi。在下一周期應用較前一周期劑量為低的治療方案。為體外受精或其它輔助受孕技術而進行超排卵的女性超排卵女性的治療方案包括在月經周期的第2天或第3天開始每日應用150-225IU的本藥，根據患者的反應調整劑量（每日最大劑量不超過450IU），繼續治療，直到獲得足夠的卵泡發育。在最後一次注射本藥後的24-28小時，單次注射劑量10,000IU的Profasi以誘導卵泡的最終成熟。
【注意事項】
堅持應用所推薦的治療劑量，並監測治療方案以減少卵巢過度刺激症的發生。在臨床驗證中，嚴重的卵巢過度刺激症的發生率低於1%。應用本藥治療過度的卵巢反應一般不誘發明顯的不良反應，除非使用HCG來誘導排卵或已發生妊娠。卵巢過度刺激綜合症通常發生在應用HCG治療或排卵後1-2周。如果出現骨盆疼痛，腹脹等症狀或卵巢增大，或雌激素測定或超聲檢查提示過度的雌激素反應，應中止治療，並不再接用HCG治療，同時避免性交以防止發生卵巢的過度刺激。可能出現諸如腹水、心包滲出、胸膜積水、血液濃縮、繼發性醛固酮增多症，或高凝狀態等。應通過適當的醫療措施來控製這些症狀，包括避免不必要的骨盆檢查，如果不發生妊娠，這些症狀通常在月經到來之後自行消失。對於有乳糖過敏史的患者，必須考慮到本藥含有乳糖成份。
禁忌：先前對絕經期促性腺素妊娠過敏的患者，卵巢增大或囊腫（並非由多囊卵巢綜合症所致）者，不明原因的婦科出血，卵巢，子宮或乳腺癌，原發性卵巢功能衰竭患者，子宮纖維瘤性器官畸形以致不能妊娠者。
保存：保存於25°C以下，本藥溶於生理鹽水中，並應在配製後立即使用。
促性腺激素釋放激素類似物
【藥物名稱】
促性腺激素釋放激素類似物gonadotrophinreleasinghormoneanalogue(GnRH-A)，
【藥物別名】
阿拉瑞林、丙氨瑞林Alarelin
【分子式成分】
化學名：5-氧代脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺。分子式：C56H78N16O12。分子量：1167.34。
【製劑規格】
粉針劑：25μg/支，10支/盒；150μg/支，10支/盒。
【藥理毒理】
本品為人工合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的九肽類似物，用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾體激素短暫升高；重複用藥可抑製垂體釋放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，達到藥物去卵巢的作用，這種抑製作用可用於治療子宮內膜異位症等激素依賴性疾病。
【藥動學】
動物實驗表明：本品在大鼠肌肉注射後吸收迅速，20min左右血藥濃度達到峰值，血藥濃度下降符合二房室模型，肌注給藥時T1/2α約為0.2h,T1/2β約為1.8h。靜脈給藥時T1/2α為0.08h,T1/2β約為1.2h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結合率為27%～35%，組織分布中以腎髒最高，其次是肝髒、性腺和垂體，藥物可從膽汁分泌，24h內在體內完全代謝分解，並全部從尿和糞中排出，其中80%由尿中排出。
【適應證】
子宮內膜異位症。
【不良反應】
可出現因低雌激素狀態引起的症狀，如潮熱、盜汗、陰道幹燥或情緒改變，個別患者出現皮疹，停藥後即可消失。
【用法用量】
皮下或肌肉注射，月經來潮的d1～d2開始治療，150μg/次，qd，或遵醫囑。製劑在臨用前用2ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內膜異位症3～6月為一個療程。
【注意事項】
①孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用。②對GnRH或類似物過敏者禁用。③撤藥時除因子宮內膜異位症引起的不孕症患者可采用突然停藥外，其餘患者均需采用逐步撤藥的方法。④用藥期間如出現淋漓出血，可谘詢醫生調整劑量至200μg/d。⑤療程一般不超過6個月，以防發生骨質丟失。
【生產單位】
安徽省馬鞍山生物化學製藥廠
醋酸亮丙瑞林
【藥物名稱】
醋酸亮丙瑞林Leuprorelinacetate[基]
【藥物別名】
LEUPROLIDEACETATE、ELIGARD
【製劑規格】
注射液：3.75mg、10mg。
【藥理毒理】
重複給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥後能立即產生一過性的垂體-性腺係統興奮作用（急性作用），然後抑製垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑製卵巢和睾丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑製垂體-性腺係統功能的作用也強於LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由於它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑製垂體-性腺係統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋製劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反應，產生高度有利的垂體-性腺係統的抑製作用。
對子宮內膜異位症、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑製作用，可抑製正常排卵和使月經停止。
對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。
對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林後，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑製作用。
給大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林後發現有下垂體良性腺腫。
【適應證】
子宮內膜異位症;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟症。