二十

磺胺嘧啶銀SulfadiazineSilver

(SD-Ag)

【性狀】白色或類白色的結晶性粉末;遇光或遇熱易變質。在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。

【應用】為應用於燒傷創麵的磺胺藥,有收斂作用,對綠膿杆菌具有強大的抑製作用(比甲破滅膿強)。其特點為:①保持了SD和硝酸銀二者的抗菌作用;②局部應用除有一過性疼痛外,無其他副作用。現用於治療燒燙傷創麵感染,除能控製感染外,還可促使創麵幹燥、結痂和促進愈合。塗藥後,遇光漸變成深棕色。

【用法】對1、2度燒燙傷:用1%~2%乳膏塗敷創麵,1~2天換藥1次;對3度燒燙傷:用1%~2%軟膏塗敷創麵。

【製劑】軟膏:1%。乳膏:1%。

【貯法】遮光,密閉,在陰涼處保存。

柳氮磺吡啶Sulfasalazine

(水楊酰偶氮磺胺吡啶,Salicylazosulfapyridine,SASP)

【性狀】暗黃色至棕黃色粉末;無臭。在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。

【藥理及應用】口服後,少部分藥物在胃和上部腸道吸收。大部分藥物進入遠端小腸和結腸,在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。磺胺吡啶有微弱的抗菌作用,它在藥物分子中主要起載體作用,阻止5-氨基水楊酸在胃和十二指腸部位吸收,僅在腸道堿性條件下,微生物使重氮鍵破裂而釋出有作用的藥物。5-氨基水楊酸有抗炎和免疫抑製作用,能抑製潰瘍性結腸炎的急性發作並延長其緩解期。

5-氨基水楊酸(又名美沙拉嗪;Mesalazinet)及奧沙拉秦(Olsalazinet,為2個5-氨基水楊酸以重氮鍵結合而形成的化合物)的作用均與柳氮磺吡啶相似。

【用法】口服:1次0.5~1g,1日2~4g。如需要可逐漸增量至4~6g/d,好轉後減量為1.5g/d,直至症狀消失。也可用於灌腸,每日2g,混懸於生理鹽水20~50ml中,作保留灌腸,也可添加白及粉以增大藥液粘滯度。

【注意】長期服藥可發生惡心、嘔吐、藥疹、藥物熱、白細胞減少等不良反應。服藥期間應檢查血象。肝、腎病患者慎用。尚可影響精子活動能力而致男性不育症。

【藥物相互作用】抑製腸道菌群的藥物可抑製本品在腸道中分解,因而影響5-氨基水楊酸的遊離,有使本品降效的可能,尤以各種廣譜抗菌藥物為甚。

【製劑】片劑:每片0.25g。栓劑:每個0.5g。

酞磺醋胺Phthalylsulfacetamide

(息拉米,PSA)

【製劑】片劑:0.5g

【藥理及應用】腸道用磺胺,適用於痢疾、腸炎,以及手術手腸道感染的預防

【用法】每次1g,每日4次

酞磺噻唑Phthalylsulfathiazole

(SULFATHALIDINE,PST)

【製劑】片劑:0.5g

【藥理及應用】作用似SST,療效較SG強,主要用於腸炎

【用法】首劑1.5~2g,以後1次1g,1日4次

甲氧苄啶Trimethoprim

(甲氧苄氨嘧啶,TMP)

【性狀】白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

【藥理及應用】抗菌譜與磺胺藥相近,有抑製二氫葉酸還原酶的作用。磺胺藥則抑製二氫葉酸合成酶。兩者合用,可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,因而抗菌作用大幅度提高(可增效數倍至數十倍),故有磺胺增效劑之稱,並可減少抗藥菌株的出現。常與磺胺藥合用(多應用複方製劑)於治療肺部感染、急慢性支氣管炎、菌痢、尿路感染、腎盂腎炎、腸炎、傷寒、瘧疾等,與多種抗生素合用,也可產生協同作用。增強療效。本品單獨可應用於大腸杆菌、奇異變形杆菌、肺炎克雷白杆菌、腸杆菌屬、凝固酶陰性的金黃色葡萄球菌所致單純性尿路感染。

【用法】口服,每次0.1~0.2g,1日0.2~0.4g。

【注意】

(1)服後可能出現惡心、嘔吐、食欲不振、血尿藥物過敏、白細胞和血小板減少等,停藥後即可恢複正常。

(2)較長期服用(超過15~20日)或按較大劑量連續用藥時,應注意血象變化。

(3)孕婦禁用。早產兒、新生兒避免使用。

(4)嚴重肝腎疾病、血液病(如白細胞減少、血小板減少、紫癜症等)禁用。

【製劑】片劑:每片0.1g。

次水楊酸鉍

(堿式水楊酸鉍)BismuthSalicylate(Basic)