一
頭孢他啶Ceftazidime
(頭孢羧甲噻肟,複達欣,FORTUM)
為半合成的第三代頭孢菌素。製品為遊離酸(五水化合物),並加有一定量的無水碳酸鈉,製成注射劑供用。
【性狀】無色或微黃色粉末,加水即泡騰溶解生成澄明藥液。因濃度的不同,藥液可由淺黃色至琥珀色。新製備液的pH為6~8。
【藥理及應用】對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢菌素近似或較弱;葡萄球菌、鏈球菌A和B群、肺炎鏈球菌對本品敏感。對革蘭陰性菌的作用突出,對大腸杆菌、腸杆菌屬、克雷白杆菌、枸櫞酸杆菌、奇異變形杆菌、普通變形杆菌、流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青黴素菌株)、腦膜炎球菌等有良好的抗菌作用。對綠膿杆菌的作用強,超過其他β-內酰胺類和氨基糖苷類抗生素。對某些擬杆菌也有效。腸球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、難辨梭狀芽胞杆菌和脆弱擬杆菌(大部分菌株)對本品耐藥。
口服不吸收,靜注1g,半小時血藥濃度為60μg/ml,1小時39μg/ml,2小時23μg/ml,4小時11μg/ml,8小時尚有3μg/ml。t1/2約為1.8~2小時。本品體內分布廣,可進入胸水、腹水、痰液、淋巴液、腦脊液(腦膜發炎時)中,在骨組織、膽汁、心肌中也有一定的濃度。本品在體內不代謝,由腎髒排泄,在尿中達甚高濃度。
臨床上用於革蘭陰性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮膚和軟組織、骨和關節、胸腔、腹腔、泌尿生殖係以及中樞等部位感染,也用於敗血症。
【用法】輕症一日劑量為1g,分2次肌注。中度感染1次1g,1日2~3次,肌注或靜注。重症1次可用2g,1日2~3次,靜滴或靜注。本品可加入氯化鈉注射液、5%~10%葡萄糖注射液、含乳酸鈉的輸液、右旋糖酐輸液中。
【注意】
(1)對青黴素過敏或過敏體質者慎用。
(2)本品遇碳酸氫鈉不穩定,不可配伍。
【製劑】注射用頭孢他啶:每瓶1g。
頭孢替安Cefotiam
(頭孢噻乙胺唑,PANSPORIN)
為半合成的第二代頭孢菌素,製品為二鹽酸鹽,並加
有一定量的無水碳酸鈉。
【性狀】常用其二鹽酸鹽,為白色或微黃色粉末;略有特異臭;加水即泡騰溶解生成近中性的透明溶液,略溶
於乙醇,不溶於丙酮或氯仿中。
【藥理及應用】對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑啉相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血杆菌、大腸杆菌、克雷白杆菌、奇異變形杆菌等作用比較優良,對腸杆菌、枸櫞酸
菌、吲哚陽性變形杆菌等也有抗菌作用。
本品口服不吸收,靜注本品0.5g後,當時的血藥濃度為65μg/ml,半小時後為20μg/ml。肌注0.5g後半小時血藥濃度達高峰為20μg/ml。本藥以原形自腎排泄,t1/2約為0.5小時。在腸道中不吸收,內髒器官中藥物濃度以肺中為較高,在其他內髒和肌肉組織中也有一定濃度。本品不易進入腦脊液中。臨床上應用本品治療敏感菌所致的感染如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、原路感染,以及手術後或外傷引起的感染和敗血症等。
【用法】成人1日常用量為1~2g,分2~4次給予。嚴重感染,如敗血症也可用至1日4g。
肌注:用0.25%利多卡因注射液溶解後作深部肌注。靜注:用滅菌注射用水、等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20ml,緩緩推注。靜滴:1次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液、生理鹽水或氨基酸
輸液中,於30分鍾內滴入。
【注意】
(1)偶可致過敏,必要時可用300μg/ml濃度的藥液進
行皮試。
(2)腎功能不全者應減量並慎用。本品使用期間要
進行尿液化驗,如若損及腎功能,則應停藥。
(3)用藥期間肝氨基轉移酶可能有一時性升高,停
藥後可恢複。
(4)可引起血象改變,嚴重時應立即停藥。
(5)本品可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏,偶也可致繼發感染。一般胃腸道反應有惡心、嘔吐、腹痛、
腹瀉等。
(6)與氨基糖苷類抗生素聯合應用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個點滴器中可影響
藥物效價。
(7)與呋塞米等強利尿劑合用可造成腎損害。
(8)靜注大量,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎,肌
注時注意勿損及神經。
(9)使用本品期間,應用堿性酒石酸銅試液進行尿糖試驗時,可得假陽性反應,直接抗人球蛋白(Coombs)試驗也可得假陽性反應。(多數的頭孢菌素均有此反應)。
(10)本品溶解後應立即應用,否則藥液色澤會變深。
【製劑】注射用二鹽酸頭孢替安:每瓶0.5g;1g。
頭孢替坦二鈉Cefotetandisodium
【製劑】注射劑:1g
【作用與用途】為頭黴素類,作用與第三代頭孢菌素近似。對產酶革蘭陰性菌和厭氧菌有較好作用
【用法】1日2g,1次或分為2次注或靜滴
【注意】t1/25.4小時對綠膿杆菌感染無效,參見頭孢美唑
頭孢西丁鈉CefoxitinSodium
(噻吩甲氧頭孢菌素,甲氧頭黴噻吩)