十四
頭孢噻啶Cefaloridine（先鋒Ⅱ）
【製劑】每瓶：0.5g
【藥物別名】先鋒黴素Ⅱ、頭孢利素、頭孢婁利定、頭孢菌素Ⅱ、西孢婁裏丁、先鋒蘆裏丁、吡噻孢黴素Ceporin,Keflodin
【藥理毒理】基本與頭孢噻吩相似，但對革蘭陽性菌的作用較前者強，對大腸杆菌的作用亦較強。
【藥動學】注射後血中濃度較頭孢噻吩高，排泄亦較慢。
【適應證】用於敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、泌尿道感染、膽道感染、胸腔腹腔感染，也可用於腦膜炎、敗血症、胸膜炎。
【不良反應】1與頭孢噻吩相似，但腎毒性較明顯，其對腎髒損害與用藥劑量相平行，一般成人每日不超過4g。腎功能減退者適當減量。2偶有丙氨酸氨基轉移酶升高、白細胞減少及變態反應。
【用法用量】成人，肌注1g～3g/日，分3～4次；靜注或靜滴2g～4g/日；鞘內50mg/次，1日或隔日1次。兒童，肌注每日30mg～60mg/kg，分3～4次；靜注或靜滴每日50mg～100mg/kg。
【注意事項】本品引起腎功能損害較多見，不宜與氨基甙類抗生素聯用。
頭孢噻吩鈉CefalotinSodiumll（先鋒Ⅰ）
【製劑】每瓶0.5g；1g
【藥理毒理】本品為半合成的第一代頭孢菌素抗菌,作用機理與青黴素相似，通過抑製細胞壁合成而產生殺菌作用。本品為廣譜抗生素，抗菌譜包括革蘭氏陽性菌包括產生青黴素酶和不產生青黴素酶的金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破傷風杆菌、白喉杆菌等。革蘭氏陰性菌中包括腦膜炎球菌、淋球菌、沙門氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌等。此外放線菌、梅毒螺旋體和鉤端螺旋體對本品亦敏感。
【藥動學】肌注後tmax為1.5h。原藥與代謝物均經腎髒排出，t1/2為0.5～1h。
肌內注射本品0.5g和1g後，血藥峰濃度(Cmax)於30分鍾後到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鍾血藥濃度為30～60mg/L，24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動於10～30mg/L。
本品廣泛分布於各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2b)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生1周內新生兒的t1/2b為1～2小時。約60%～70％的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出，其中70％為原形，30％為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％。
【適應證】用於耐青黴素酶金葡菌及某些革蘭陰性杆菌引起的感染，如肺部感染、心內膜炎、尿路感染、菌血症、腹膜炎等。
【不良反應】偶見變態反應，如皮疹、過敏性休克等。肌注部位疼痛，應深部注射以減輕疼痛和硬結。偶有胃腸道反應，肝、腎功能輕度減退，轉氨酶升高等。
1．肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。
2．較常見的不良反應為皮疹，嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。