抗滴蟲病藥
甲硝基羥乙唑，滅滴靈，滅滴唑，FLAGYL
【性狀】白色或微黃色結晶或結晶性粉末；有微臭，味苦而略鹹。在乙醇中略溶，在水和氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點159～163℃。
【藥理及應用】本品有強大的殺滅滴蟲作用，為治療陰道滴蟲病的首選藥物。此外對腸道及組織內阿米巴原蟲也有殺滅作用，可用於治療阿米巴痢和阿米巴肝膿腫，療效與依米丁相仿。其優點是毒性小、療效高、口服方便、適應範圍廣。本品有抗厭氧菌作用，可用於治療厭氧杆菌引起的產後盆腔炎、敗血症、牙周炎等。還可用於治療賈第氏鞭毛蟲病、酒糟鼻。用於闌尾、結腸手術、婦產科手術，可降低或避免手術感染。
本品口服吸收良好，生物利用度可達90％～100％，Cmax為1～2小時，Vd為0.6～0.7L／kg，血漿蛋白結合率約為10％～20％。有效血濃度可維持12小時，藥物可以原形由尿排出，亦由陰道分泌液、乳汁、唾液中排出。t1/2為8～14小時。
【用法】
（1）治滴蟲病成人1日3次，每次服200mg，另每晚以200mg栓劑放入陰道內，連用7～10日。為保證療效，須男女同治。
（2）治阿米巴病成人1日3次，每次400～800mg（大劑量宜慎用），5～7日為1療程。
（3）治賈第氏鞭毛蟲病常用量每次400～300mg，1日3次口服，療程5日。
（4）治療由厭氧菌引起的產後盆腔感染、敗血症、骨髓炎等：一般口服200～400mg，1日600～1200mg。也可靜脈滴注。
（5）治酒糟鼻口服200mg，1日2～3次。配合2％滅滴靈霜外搽，1日3次。1療程3周。
【注意】
（1）可有食欲不振、惡心、嘔吐等反應，少數有腹瀉，此外可偶見頭痛、失眠、皮疹、白細胞減少等。少數病例有膀胱炎、排尿困難、肢體麻木及感覺異常，停藥後可迅速恢複。
（2）哺乳期婦女及妊娠3個月以內的婦女、中樞神經疾病和血液病患者禁用。
（3）出現運動失調及其他中樞神經症狀時應停藥。
（4）服藥期間應每日更換內褲，注意洗滌用具的消毒，防止重複感染。
（5）對某些細菌有誘變性，但一般認為對人的致癌、致畸的危險很小。
【藥物相互作用】
（1）治療期間應戒酒，否則可能產生雙硫侖樣反應。
（2）本品可抑製華法林的代謝，增強其抗凝血作用，合用時應注意。
【製劑】片劑：每片200mg。陰道泡騰片：每片200mg。栓劑：每個0.5g；1g。注射液：50mg（10ml）；100mg（20ml）；500mg（100ml）；1.25g（250mg）；500mg（250ml）。甲硝唑葡萄糖注射液：甲硝唑0.5g＋葡萄糖12.5g（250ml）。【性狀】為黃色結晶，難溶於水、丙酮、乙醚，可溶於熱乙醇及熱稀醋酸中。熔點189～193℃。
【藥理及應用】本品為5-硝基噻唑類抗原蟲藥物，對陰道滴蟲和阿米巴原蟲均有抑製和殺滅作用，口服有效，副反應較少。適用於陰道滴蟲病，腸道滴蟲病，急、慢性阿米巴痢疾及阿米巴肝膿腫等。
【用法】口服每次0.1g，每日3次，7～10日為一療程。如原蟲檢查尚未全部陰轉，可連服2個療程，直至治愈。為避免重複感染，須男女同治。
【注意】
（1）一般無不良反應，但肝功能異常者，服藥後可使氨基轉移酶增高，並有肝區疼痛，須注意。
（2）用藥後個別病人發生全身性紫癜及白細胞、血小板下降現象。停藥並給以利血生等，可迅速恢複正常。
【製劑】片劑：每片0.1g。主要用於口服，也可用於陰道。
【製劑】滴維淨片：每片含乙酸胂胺0.25g，硼酸0.03g
【作用及用途】對陰道滴蟲及阿米巴原蟲均有抑製作用，常製成滴維淨片用於滴蟲病
【用法】治陰道滴蟲病：先以稀消毒液洗淨陰道，然後放滴維淨片於穹窿部，次晨坐浴
【注意】(1)局部有輕度刺激；(2)月經期間忌用；(3)用藥期間禁性交
戊烷咪
【製劑】注射劑：0.2g；0.3g(臨用時現配溶液）
【作用及用途】能殺滅利什曼原蟲，治黑熱病的療效不及葡酸銻鈉，僅用於對銻劑有耐藥性或不能用銻劑的病例
【用法】(1)肌注：3～5mg/(kg·次)，每日1次，10～15次為1療程
(2)靜滴：上量與5％葡萄糖液混合後靜滴，每日1次，15～20次為1療程
【注意】(1)肌注可引起局部硬結、血腫
(2)治療早期可有發熱增高及脾增大
(3)可使肺結核病灶惡化
葡酸銻鈉，斯銻黑克，SOLUSTIBOSAN
【性狀】本品為白色或微顯淡黃色的無定形粉末；無臭；水溶液顯右旋性。在熱水中易溶，在水中溶解，在乙醇或乙醚中不溶。
【藥理及應用】本品為五價銻，在體內還原為三價銻，對利什曼原蟲產生抑製作用，然後網狀內皮係統將其消滅。
本品注射後，肝脾中含量最高，藥物濃集於脾中，為殺滅利什曼原蟲創造有利條件。主要由腎排泄，注射後24小時內排泄50％～80％，此後尿中僅有微量排泄。
用於黑熱病病因治療，近期療效可達99％，2年複發率低於10％。複發病例可再用本品治療。
【用法】靜注或肌注其注射液：成人6～9ml／次，每日1次，連用6日為1療程。
【注意】
（1）使用本品有時發生惡心、嘔吐、咳嗽、腹瀉等現象，偶見白細胞減少，可停藥1～2日，等這類症狀消失後，再繼續注射。
（2）凡患肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾患後，都應禁用。有大出血傾向、體溫突然上升或粒細胞減少時，應暫停注射。病情較重，有嚴重貧血或並發其他感染的，應先治療並發症，積極給予支持療法，待一般情況改善後，再用銻劑。
【製劑】注射液：每支含五價銻0.6g，約相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g（6ml）。
【貯法】遮光，密閉保存。
每片含磷酸呱喹0.25g，周效磺胺50mg。預防：成人每月1次，每次4片；或4片作2日分服，睡前服，連用3～4個月。治療用：成人首次4片，第二及第三天各服3片，對耐氯喹性瘧有根治作用。
每片含周效磺胺0.25g，乙胺嘧啶17.5mg。每10～15日服1次，每次2片（首次連服2日，每日2片），連續用藥不超過3個月。治療用第1天服4片，第2天2片；國外同類藥名FRANSIDAR，每片含周效磺胺0.5g及乙胺嘧啶25mg，成人治療頓服3片。對耐氯喹性瘧有根治作用，但對間日瘧效慢，也無根治作用。
氨酚喹
【製劑】片劑：0.2(基質）
【作用及用途】與氯喹相似，主要用於控製症狀。副作用較少。孕婦及肝功能不良者亦可用。常與伯氨喹合用
【用法】(1)治療：成人第一日服0.6g(基質)，第2，3日各服0.4g(基質)1次
(2)抗複發及預防：每周服0.4g(基質)1次
【性狀】黃色結晶性粉末，有苦杏仁臭，無味。在氯仿中易溶；在丙酮中略溶，在乙醇或水中幾乎不溶。熔點為125～131℃。
【藥理】本品能殺滅瘧原蟲紅內期無性體，殺蟲比較徹底，治愈率為95％左右，但對紅前期和配子體無效。小鼠、大鼠LD50均大於10g／kg，屬微毒類藥；致突變和致畸試驗均為陰性。
本品口服吸收慢，消除亦慢，在體內停留時間較長。給藥後tmax為4～5小時，t1/2為24～72小時。
【應用】主要用於惡性瘧疾，尤其適用於抗氯喹惡性瘧疾的治療。
【用法】4日療法：成人，第1日頓服800mg，第2，3，4日各400mg，頓服；兒童每日頓服8mg／kg，連服4日，首劑加倍，兒童首劑最大用量不超過0.6g。
【注意】
（1）心髒病和腎髒病患者慎用。
（2）惡性瘧患者，在症狀控製及紅內期原蟲消滅後可使用伯喹殺滅配子體。
（3）臨床觀察217例未見明顯不良反應，少數病人可出現心電圖Q-T間期一過性輕度延長。
【製劑】膠丸：每粒0.1g
【貯存】遮光，密封，在陰涼幹燥處保存。
本品係國內通過構效關係研究而找到的一種青蒿素衍生物，為一種有效的新型抗寄生蟲病藥。其化學結構見青蒿素項下。
【性狀】有α、β型。α型為粘性油，固化後的熔點為97～100℃；β型為無色片狀結晶，熔點86～88℃。藥理及臨床研究所用的蒿甲醚係α、β型混合物，以β型為主。溶於油，溶解度比青蒿素大。
【藥理及應用】本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑，能迅速控製症狀並殺滅瘧原蟲，對於抗氯喹惡性瘧同樣有效，但對惡性瘧配子體無效。動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。本品毒性較低，但有一定的胚胎毒性，主要表現在胚胎吸收。體內轉運迅速，排泄快，靜注後24或72小時後大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果，蒿甲醚在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8％～49.5％。人體肌注10mg／kg後，tmax為7小時，Cmax為0.8μg／ml左右，t1/2為13小時左右；體內分布廣泛，腦中最多，肝、腎次之。主要通過糞便排泄，其次為尿排泄。
本品對惡性瘧（包括抗氯喹惡性瘧及凶險型瘧）的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100％。用藥後2日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。複燃率8％。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低複燃率。
臨床還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對症處理，取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現象，退熱作用穩定。本品肌注後病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。
【注意】
（1）不良反應較輕。個別病人有一過性低熱，AST、ALT酶輕度升高，網織紅細胞一過性減少。
（2）妊娠3個月內孕婦慎用。
（3）注射液遇冷如有凝固現象，可做溫溶解後用。
【用法】抗瘧：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。退熱：肌注200mg。
【製劑】油注射液：每支80mg（1ml）。膠囊：每膠囊40mg。
複方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服4片，以後第8，24和48小時各服4片，總量16片；兒童劑量按年齡遞減。
【製劑】硫酸奎寧片：0.3g鹽酸奎寧片：0.33g；0.12g
二鹽酸奎寧肯注射液：0.25g(1ml)；0.5g(1ml)；0.25(10ml)。
複方奎寧注射液：每支2ml，含鹽酸奎寧0.136g、咖啡因0.034g、烏拉坦0.028g
【作用及用途】抑製或殺滅良性瘧（間日瘧、三日瘧）期紅內期，能控製瘧疾症狀，有解熱、子宮收縮作用
【用法】口服，1日3次，每次0.3～0.6g。肌注：每次0.25～0.5g。靜脈滴注：1次0.2～0.3g，1日0.4～0.6g，用葡萄糧注射液稀釋後緩慢滴注
【注意】每日用量超過1g或用藥稍久，可出現金雞鈉反應：頭痛，耳鳴，眼花，惡心，嘔吐，視力，惡心，嘔吐，視力、聽力減退。物異質者出現急性溶血、血管神經性水腫、支氣管哮喘。中毒時可出現體溫下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病患者及孕婦禁用
咯萘啶Malaridine
（症乃停，Pyronaridine）
【性狀】常用其磷酸鹽，為黃色或橙黃色結晶性粉末；無臭，味苦；具引濕性。在水中溶解，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
【藥理及應用】本品為我國創製的抗瘧藥物，其作用優於咯啶，主要能殺滅裂殖體，抗瘧療效顯著。口服和肌注達峰時間分別為1.4小時和0.75小時；口服生物利用度約為40％。t1/2為2～3日。藥物在肝中濃度最高，尿中排泄1～2％。其特點為對氯喹有抗藥性的患者亦有效。適用於治療各種瘧疾包括腦型瘧和凶險瘧疾的危重患者。周效磺胺，乙胺嘧啶或伯氫喹與本品合用可增強療效，延緩抗藥性的產生，防止複燃。副作用較氯喹輕。
【用法】口服，1次0.3g，第1日2次，第2，3日各服1次。小兒總劑量為24mg／kg，分3次服。靜滴；每次3～6mg／kg，加入5％葡萄糖液200～500ml中，於2～3小時左右滴畢，共給藥2次，間隔4～6小時。臀部肌注：每次2～3mg／kg，共給2次，間隔4～6小時。以上劑量均以堿基計。
【注意】
（1）口服後少數病例出現輕度腹痛、胃部不適。
（2）肌注後局部有硬塊，少數患者有頭昏、惡心、心悸等反應。
（3）嚴重心、肝、腎病患者慎用。
【製劑】腸溶片：每片含堿基100mg。注射液：80mg（堿基）（2ml）。
【性狀】常用其磷酸鹽，為白色結晶性粉末；無臭，味苦；遇光漸變色，水溶液顯酸性反應。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。熔點193～196℃（分解）。
【藥理】本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如呱喹、氨酚喹等）主要對瘧原蟲的紅內期起作用，可能係幹擾了瘧原蟲裂殖體DNA的複製與轉錄過程或阻礙了其內吞作用，從而使蟲體由於缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控製瘧疾症狀發作。對紅外期無作用，不能阻止複發，但因作用較持久，故能使複發推遲（惡性瘧因無紅外期，故能被根治）。對原發性紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防，也不能阻斷傳播。
目前臨床發現有相當一部分惡性瘧原蟲對本品產生了耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯合用藥。
本品口服後，腸道吸收快而充分，僅8％經糞便排出。服藥後1～2小時血濃度即達高峰，t1/2為48小時。能貯存於內髒組織中，可在紅細胞內濃集，大部在肝內代謝，排泄較慢，故作用持久。
【應用】本品主要用於治療瘧疾急性發作，控製瘧疾症狀。還可用於治療肝阿米巴病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。另可用於治療光敏性疾患，如日曬紅斑症。
【用法】
（1）口服，控製瘧疾發作，首劑1g，第2、3日各服0.5g。如與伯氨喹合用，隻需第1日服本品1g。小兒首次16mg／kg（高熱期酌情減量，分次服），6～8小時後及第2～3日各服8mg／kg。肌內注射，1日1次，每次2～3mg／kg，靜脈滴注：臨用前用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液500ml稀釋後緩慢滴注，每次2～3mg／kg。
（2）瘧疾症狀抑製性預防，每周服1次，每次0.5g。小兒每周8mg／kg。
（3）抗阿米巴肝膿腫每1、2日，每日2～3次，每次服0.5g，以後每日0.5g，連用2～3周。
（4）治療結締組織病對盤形紅斑狼瘡及類風濕性關節炎，開始劑量1日1～2次，每次0.25g，經2～3周後，如症狀得到控製，改為1日2～3次，每次量不宜超過0.25g，長期維持。對係統性紅斑狼瘡，用皮質激素治療症狀緩解後，可加用氯喹以減少皮質激素用量。
【注意】
（1）服藥後可有食欲減退、惡心嘔吐、腹瀉等反應；還可出現皮膚瘙癢、紫癜、脫毛、毛發變白，濕疹和剝脫性皮炎、牛皮癬；頭重、頭痛、頭昏、耳鳴、眩暈、倦怠、睡眠障礙、精神錯亂、視野縮小、角膜及視網膜變性等。
（2）有時可見白細胞減少，如減至4000以下應停藥。
（3）本品無收縮子宮作用，但可能使胎兒耳聾、腦積水、四肢缺陷，故孕婦忌用。
（4）對少數病人，可引起心律失常，嚴重者可致阿-斯綜合征，值得重視，若不及時搶救，可能導致死亡。
（5）長期使用，可產生抗藥性（多見於惡性瘧）。如用量不足，惡性瘧常在2～4周內複燃，且易引起抗藥性。
（6）本品對角膜和視網膜有損害，因此長期服用本品治療以前，應先作眼部詳細檢查，排除原有病變，60歲以上患者宜勤檢查，以防視力功能損害。長期維持劑量每日以0.25g或其以下為宜，療程不超過1年。
【藥物相互作用】
（1）與伯氨喹合用時，部分患者可產生嚴重心血管係統不良反應，如改為序貫服用，效不減而不良反應降低。
（2）與氯丙嗪等對肝有損傷的藥物合用可加重肝髒負擔；與保泰鬆合用，易引起過敏性皮炎；與氯化銨合用可加速排泄而降低血中濃度；須注意。
【製劑】片劑：每片含磷酸氯喹0.075g；0.25g。注射液：每支129mg（鹽基80mg）（2ml）；250mg（鹽基155mg）（2ml）。
複方磷酸氯喹片（複方止瘧片）每片含磷酸氯喹110mg（鹽基66mg）和磷酸伯氨喹8.8mg（鹽基5mg）。1日1次，每次口服6片，連服3日。
【貯法】避光、密閉保存。
磷酸呱喳，抗矽-14，13228R.P.
【性狀】常用其磷酸鹽，為類白色至淡黃色的結晶性粉末；無臭，味微苦，遇光易變色。在水中微溶，在無水乙醇或氯仿中幾乎不溶。
【藥理及應用】本品的抗瘧作用與氯喹相類似。口服吸收後貯存於肝髒，以後緩慢釋放進入血液，故作用持久。主要用於瘧疾症狀的抑製性預防，也可用於瘧疾的治療。此外並有延緩矽肺病情進展的作用，現正試用於矽肺的防治。
【用法】
（1）瘧疾症狀抑製性預防，每月服磷酸呱喹0.75～1g一次，睡前服，可連服3～4個月，但不宜超過6個月。
（2）控製瘧疾症狀，本藥對於抗氯喹性惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧，青蒿素類或咯萘啶控製症狀後續用本品。首劑服磷酸呱喹1g，8～12小時以後服0.5～1g。
（3）矽肺的防治預防，每次服500mg，10～15日1次，1月量1000～1500mg；治療，每次500～750mg，每周1次，1月量2000mg。以半年為1療程，間歇1月後，進行第2療程，總療程約3～5年。
【注意】服藥後偶有頭昏、嗜睡、乏力、胃部不適、麵部和嘴麻木感，輕者一般休息後能自愈。肝功能不全及孕婦慎用。
【製劑】片劑：每片含磷酸喹250mg。
附：羥基呱喹（Hydroxypiperaquine）用法與用量同本品。
【性狀】本品為白色結晶性粉末，室溫2～3年保持穩定。
【藥理及應用】對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用，奏效快，能迅速控製瘧疾發作，但對惡性瘧配子體無效。靜脈注射後血藥濃度迅速下降，血漿t1/2為30分鍾左右；體內分布廣泛，以腸、肝、腎中含量較高；本品主要通過代謝轉化，尿及糞便排泄僅占少量。
主要適用於腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救。
【用法】口服：每次0.1g，1日1次，首劑量加倍，連服5天。
靜注：臨用前用所附的5％碳酸氫鈉注射液溶解後，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml，使每ml溶液含青蒿琥酯10mg，緩慢靜脈注射。每次60mg（或1.2mg／kg），7歲以下小兒1.5mg／kg。首次劑量注射後4，24，48小時各重複注射1次，極度嚴重者，首劑量可加倍。
【注意】
（1）推薦劑量下未見不良反應，如使用過量（大於3.75mg／kg）可能出現外周網織細胞一過性降低。
（2）症狀控製後，宜再用其它抗瘧藥根治。
（3）動物毒理實驗證明本品有胚胎毒作用，故妊娠早期婦女慎用。
（4）本品溶解後應及時注射，如出現混濁則不可使用。靜脈注射速度為每分鍾3～4ml。
【製劑】片劑：每片50mg；注射用青蒿琥酯：每支60mg。
【貯存】遮光、密閉，在涼暗處保存。
黃蒿素，Arteannuin
本品為我國首次從黃花蒿（Artemisiaannua）中提出的一種新的抗瘧有效成分。經普查，發現廣西、四川、海南等地所產黃花蒿中，青蒿素含量較高。
【性狀】為無色針狀結晶，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中幾乎不溶。熔點150～153℃。
【藥理及應用】為一種高效、速效的抗瘧藥，主要作用於瘧原蟲的紅內期，用於間日瘧，惡性瘧特別是搶救腦型瘧有良效，其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短，對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用本品亦有效。但對間日瘧原蟲的近期複燃率比氯喹高20％～30％。與伯氨喹合並應用，可使複燃率降至10％左右。本品對血吸蟲亦有殺滅作用。
【用法】
（1）直腸給藥：1次0.4～0.6g，1日0.8～1.2g。
（2）深部肌注：第1次200mg，6～8小時後再給100mg，第2，3日各肌注100mg，總劑量500mg（個別重症第4天再給100mg）。或連用3日，每日肌注300mg，總量900mg。小兒15mg／kg，按上述方法3日內注完。
（3）口服：先服1g，6～8小時再服0.5g，第2，3日各服0.5g，療程3日，總量為2.5g。小兒15mg／kg，按上述方法3日內服完。
【注意】
（1）注射部位較淺時，易引起局部疼痛和硬塊。
（2）個別病人可出現一過性氨基轉移酶升高及輕度皮疹。
（3）少數病例有輕度惡心、嘔吐、腹瀉等副反應，不加治療可很快恢複正常。