調節血脂藥及抗動脈藥(1 / 3)

調節血脂藥及抗動脈藥

ω-3脂肪酸Omega(ω)-fattyAcid

ω-3脂肪酸主要為二十碳五烯酸(Eicosapentaenoicacid,EPA,含5個不飽和鍵)和二十二碳六烯酸(Docosahexaenoicacid,DHA,含6個不飽和鍵),來自海洋生物或海魚。

二者含不飽和鍵較多,有較強的調整血脂作用,另外,尚有擴張血管及抗血栓形成作用。作用機製為:

(1)促進中性或酸性膽固醇自糞排出,抑製肝內脂質及脂蛋白合成,能降低血漿中膽固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,增加HDL。

(2)參與花生四烯酸(Eicosatetraeonicacid)代謝。生成前列腺素類化合物PGI3及TXA3。花生四烯酸的代謝物為前列環素(PGI2)和血栓素(TXA2);PGI2可舒張血管及抗血小板聚集、防止血栓形成;TXA2則可使血管痙攣、促進血小板聚集和血栓形成。PGI3的作用與PGI2相同;但TXA3卻不具TXA2的作用。因此EPA和DHA具有舒張血管、抗血小板聚集和抗血栓作用。

可用於高脂蛋白血症、動脈粥樣硬化、冠心病。

常用的製劑及用法如下:

多烯康膠丸:每丸300mg(含EPA和DHA甲酯或乙酯210mg);450mg(含EPA和DHA甲酯或乙酯315mg)。口服,1次0.9~1.8g,1日3次。

MaxEPA丸:每丸1200mg(含EPA180mg及DHA120mg)。口服,1次1~2丸,1日3次。

SuPerEPA丸:每丸1000mg(含EPA225mg及DHA150mg)。口服,1日1次2丸。

Promega丸:每丸1000mg(含EPA350mg及DHA150mg)。口服,1次1~2丸,1日3次。

Proto-Chol丸:每丸1000mg(含EPA180mg及DHA120mg)。口服,1次2~3丸,1日3次。

EPanol丸:每丸1000mg(含EPA180mg及DHA120mg)。口服,1次2~3丸,1日3次。

不良反應較少。大劑量時可有消化道不適等。有出血性疾患者禁用。

阿西莫司Acipimox

(吡莫酸,氧甲吡嗪,樂脂平,olbemox,OLBETAM)

本品為煙酸的衍生物,能抑製脂肪組織的分解,減少遊離脂肪酸自脂肪組織釋放,從而降低甘油三酯在肝中合成;抑製LDL及VLDL的合成。減少它們在血漿中的濃度。本品還可抑製肝髒脂肪酶的活性,減少HDL的分解。

口服吸收迅速、完全,2小時後血藥濃度達峰值。大部分以原形由腎排出。t1/2β為12~24小時。

可用於Ⅱ~Ⅴ型高脂蛋白血症:口服,一次250mg,一日2~3次。常用其膠囊劑,每膠囊250mg。

開始服用時由於皮膚血管擴張而出現紅斑、熱感和瘙癢。偶見上腹不適、頭痛、乏力等。消化性潰瘍者禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用;腎功能不全者酌減用量。

苯紮貝特Benzafibrate

(必降脂,心利藥,降脂苯酰,BEZALIP)

【製劑】糖衣片:200mg;緩釋片:400mg

【藥理及應用】同氯貝丁酯,但較之強20倍

【用法】口服:1次200mg,1日3次。有胃腸道反應者,可從1日200mg開始,逐漸增加劑量,腎功能減退者,隔日服1次,1次200mg

【注意】同氯貝丁酯

吡卡酯Pyricarbates

(吡醇氨酯,血脈寧,安吉寧,Pyridocar6ates,ANGININ)

【藥理及應用】為緩激肽拮抗劑,是一種抗動脈粥樣硬化藥。本品抗動脈粥樣硬化作用、抗炎作用和抗凝血作用均與抗緩激肽作用有關。它能使動脈硬化過程的進展明顯減慢,並能產生預防作用;能使主動脈和粗大血管內動脈硬化斑數量和大小均有所減少。尚能降低二磷酸腺苷引起的血小板聚集,作用可維持3小時;抗凝血作用比雙香豆素等弱,但在纖維蛋白溶解過程中能加速凝塊的溶解。據認為,本品對與人體激肽係統激活和激肽過度形成有關的微循環障礙所致疾病最為有效,而對心、腦血管疾病療效較差,因為後者不發生激肽代謝方麵的重要變化。適用於治療周圍血管閉塞性疾病,如間歇性跛行綜合征、血栓閉塞性脈管炎、營養性肢體潰瘍等。對動脈粥樣硬化和糖尿病引起的腎、眼血管損傷,其中包括患有糖尿病性腎變病和視網膜炎以及斑區動脈硬化性脈絡膜視網膜營養障礙均有良好療效。此外,對腎病綜合征、浸潤性暴發期和擴散期纖維化-空洞性肺結核也有療效。

【用法】口服,1次250~500mg(1~2片),每日3次,1.5~6個月為一療程。開始用藥2~4周後見效,第2個月可達最大效應。每療程可維持療效6~12個月。

【注意】服藥後個別患者有食欲不振、惡心、腹瀉、過敏反應(紅斑)、頭痛、無力,但減量或停藥後即消失。肝功能不良者慎用。

苄氯貝特Beclobrate

(BECLIPUR)

【製劑】膠囊劑:100mg

【藥理及應用】同氯貝丁酯,但效長,t1/2約16小時

【用法】口服:每日晚餐後服100mg

【注意】同氯貝丁酯

彈性酶Elastase

由胰髒提取或由微生物經發酵製得。係一種能溶解彈性蛋白的酶,(胰彈性酶)為由240個氨基酸組成的多肽,分子量25900。

【性狀】白色結晶,能溶於水,在pH4~10.5及2℃時穩定。pH<6時,可延長穩定時間。冰凍幹粉在5℃下可保存6~12個月。

【藥理及應用】能影響脂質代謝,阻止膽固醇在體內的合成並促其轉化成膽汁酸,因而降低血清膽固醇,並有防止動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。此外尚有促進血凝、加強子宮收縮等作用。臨床用於Ⅱ型和Ⅳ型高脂血症(尤適用於Ⅱ型)、動脈粥樣硬化、脂肪肝等的防治。

【用途】1日量30~60mg,3次分服。一療程2~8周。或1日量15mg,肌注。

【製劑】片劑或腸溶丸:每片(丸)10mg。注射用彈性酶:每支15mg。

地維烯胺Divistyramine

(Ipocol)

本品為陰離子交換樹脂。作用與考來烯胺同。

可用於Ⅱa、Ⅱb型高膽固醇血症,膽道部分梗阻所致皮膚瘙癢,腸道內重吸收障礙引起的與膽酸鹽過量有關的滲出性腸病。口服,一日6~12g,分2次飯前服。常用其粉劑,每袋3g;6g。

不良反應有輕度胃腸功能障礙。膽道完全梗塞者禁用。

泛硫乙胺Pantethine

(潘托新,潘特生,Pantetina,Pantomin,PANTOSIN)

【藥理及應用】為泛酸類似物,但更近似輔酶A。可改善脂質代謝;加速脂肪酸的β氧化,抑製脂肪過氧化的產物,預防膽固醇沉積於動脈壁,增加血清中HDL膽固醇含量。還有促進腎上腺皮質激素的生成、促進腸蠕動、抗血小板等作用。主要用於降血脂的治療。

【用法】口服,1次30~60mg,1日3次。

【注意】有時有腹瀉、食欲不振、腹脹等。

【製劑】片劑;30mg。顆粒劑:30mg。

非諾貝特Fenofibrat

(苯酰降脂丙酯,普魯脂芬,立平脂,Procetofeme,Llpantil,Lipidex,Liplfen,Lipoclar,Tilene,FENOBRATE,PROCETOKEN,LIPANTHYL)

【性狀】白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。在氯仿中極易溶解,在丙酮或乙醇中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。熔點78~82℃。

【藥理及應用】為氯員丁酯類降血脂藥,其藥效較強,具有顯著降膽固醇及甘油三酯的作用,而毒副作用則較小。用於高膽固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症,療效確切,且耐受性好。

【用法】口服:1次100mg,每日2~3次。

【注意】孕婦及哺乳期婦女禁用;肝、腎功能不全患者慎用。

【製劑】膠囊(片)劑:每膠囊(片)100mg;200mg;300mg。

夫拉紮勃Furazabol

(呋咱甲氫龍,去脂舒,Androfurazanol)

【藥理及應用】為蛋白同化激素,並具有降血脂作用。能促進體內蛋白質的合成代謝和抑製其分解代謝,同時具有降血脂作用。降膽固醇的作用機理可能是抑製體內膽固醇合成的起始階段,即由乙酸轉變為甲羥成酸的過程,並具有促進膽固醇轉化成膽釀而排泄的作用。它尚能抑製脂肪組織釋放的脂肪酸進入肝髒,阻止肝髒合成甘油三酯,從而也能降低血甘油三酯。適用於高脂血症及動脈粥樣硬化症。

【用法】口服,每次0.5mg(1片),每日3次,待血脂明顯下降後可減至每日0.5~1mg,每療程為1個月。作為蛋白同化劑應用,每日2~6mg。

【注意】偶可引起男性化、月經異常、浮腫、氨基轉移酶上升等。前列腺肥大者、孕婦忌用。

環丙貝特Ciprofibrate

本品作用類似氯口丁酯,但稍強。可降低LDL及VLDL,升高HDL。此外,尚有抗血小板聚集和溶解纖維蛋白的作用。

口服後吸收良好,2小時後血藥濃度達峰值。t1/2約17小時。以原形自腎排泄。

可用於Ⅱ型和Ⅳ型高脂蛋白血症。口服,1日1次100mg。常用其膠囊劑,每膠囊100mg。

不良反應較少,一般為頭痛、惡心、乏力等。偶見肝功能異常。孕婦,哺乳期婦女,中度及重度肝、腎功能不全患者禁用。如與抗凝藥合用,宜減少抗凝藥的劑量。

吉非貝齊Gemfibrozil

(二甲苯氧戊酸,吉非羅齊,吉非洛齊,博利脂,諾衡,Gevilen,Ipolgid,GEM,LOPID)

【藥理及應用】本品為非鹵化的氯貝丁酯類藥物。它能降低VLDL的合成,增加肝外脂蛋白酶活性,促進VLDL分解而使甘油三酯減少。它尚可抑製肝髒的甘油三酯酯酶,使HDL含量增加。其作用比氯貝丁酯強而持久。