抗腎上的腺素藥(1)(1 / 3)

阿司匹林Aspirin

(乙酰水楊酸,醋柳酸,AcetylsalicylicAcid)

【性狀】白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇濕氣即緩緩水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醇中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。

【藥理】解熱、鎮痛作用溫和確實,抗炎抗風濕作用較強,並有促進尿酸排泄作用。此外,尚有抗血小板聚集作用。口服後吸收迅速,在酸性環境中促進吸收,服後2~3小時血漿濃度達高峰,血漿蛋白結合率50%~90%,遊離型能迅速分布全身組織。在肝內代謝。90%以結合型,10%以遊離型由腎髒排泄。當使尿液堿化後,遊離型藥物排泄可增加3~5倍。

【應用】

(1)用於發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎及類風濕性關節炎等,為風濕熱,風濕性關節炎及類風濕性關節炎首選藥,可迅速緩解急性風濕性關節炎的症狀。對急性風濕熱伴有心肌炎者,可合用皮質激素。

(2)用於痛風。

(3)預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等。

(4)用於治療膽道蛔蟲病(有效率90%以上)。

(5)粉末外用可治足癬。

【用法】

(1)解熱鎮痛每次服0.3~0.6g,1日3次,或需要時服。

(2)抗風濕1次0.6~1g,1日3~4g。服時宜嚼碎,並可與碳酸鈣或氫氧化鋁或胃舒平合用以減少對胃刺激。1療程3個月左右。小兒1日0.1g/kg,分3次服,前3天先服半量以減少反應。

(3)預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化每日1次,每次0.3g;預防暫時性腦缺血,每次0.6g,1日2次。

(4)治療膽道蛔蟲病每次1g,每日2~3次,連用2~3日。當陣發性絞痛停止24小時後即停藥,然後再行常規驅蟲。

(5)治療X線照射或放療引起的腹瀉每次服0.6~0.9g,每日4次。

(6)預防搭橋術後再狹窄每日服50mg。

(7)治療足癬先用溫開水或1:5000的高錳酸鉀溶液洗滌患處,然後用本品粉末撒布患處,一般2~4次可愈。

【注意】

(1)年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,以免大量出汗而引起虛脫。解熱時應多喝水,以利排汗和降溫,否則因出汗過多而造成水與電解質平衡失調或虛脫。

(2)有時可見惡心、嘔吐等。口服較大量(1日3g以上)可刺激胃,破壞胃粘膜屏障引起胃出血,並由於使凝血酶原減少導致全身出血傾向,如同服維生素K(每日2~4mg)則可防止。

(3)特異體質者可引起皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應,其中哮喘最多見(約占2/3),故哮喘者慎用。

(4)胃及十二指腸潰瘍病患者應慎用或不用,如需用應與抗酸藥同服或應用腸溶片。

(5)飲酒前後不可服本品,因可損傷胃粘膜屏障而致出血。

(6)長期大量服用或誤服大量,可引起急性中毒,其症狀為:頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量發汗、譫妄,甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷而危及生命。解救措施:洗胃、導瀉,口服大量碳酸氫鈉及靜滴5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液(1:1或2:1,總量1000~1500ml)。如無明顯的過度換氣(即大呼吸),可輸入小量碳酸氫鈉(200mg/kg),但應注意防止過量而引起堿中毒。高熱時用冷水或酒精擦身;注射維生素K以防出血。

(7)與其它水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類降血糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等合用時,可增強它們的作用。這可能因本品在體內大部水解為水楊酸鹽,而後者可競爭性與血漿蛋白結合,而使這些藥物從血漿蛋白結合部位遊離出來,從而增強了它們的作用或毒性。

(8)因糖皮質激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵抗力,若與本品合用可能使胃腸出血加劇。

(9)本品與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用,可促進本品的排泄而降低療效。

(10)本品使布洛芬等非甾體抗炎藥的血濃度明顯降低,二者不應合用。

(11)可引起胎兒異常,妊娠期婦女盡量避免使用。

(12)10歲左右兒童,患流感或水痘後忌用本品,否則可能誘發Reye氏綜合征,嚴重者可致死。

【製劑】片劑:每片0.05g;0.1g,0.2g;0.3g;0.5g。

泡騰片:每片0.3g;0.5g。放於溫水150~250ml中,溶化後飲下。

腸溶片:每片0.3g;0.5g。對胃刺激小適於長期大量服用。

栓劑:每粒0.1g;0.3g;0.45g,0.5g。直腸給藥。解熱鎮痛:1次0.3~0.6g,1日0.9~1.8g;小兒,1~3歲,1次0.1g,1日1次;3~6歲,1次0.1~0.15g,1日1~2次;6歲以上,1次0.15~0.3g,1日2次。抗風濕:1次0.6~1g,1日3~4g。

新阿司匹林片(阿司匹林鈣片):每片含阿司匹林0.324g,枸櫞酸0.0324g,碳酸鈣0.0972g,糖精鈉0.0033g,每次1~3片。對胃刺激比小,長期大量使用副作用較少,適於急性風濕病。1日量12~24片,分3~6次服。

阿司匹林精氨酸鹽Aspirinargi

本品為阿司匹林與精氨酸製成的可溶性鹽。

【性狀】白色結晶性粉末。味微苦。易溶於水,微溶於醇。

【藥理及應用】與阿司匹林基本相同,有解熱、鎮痛及抗炎作用。其特點為可供肌注,避免口服阿司匹林時產生胃腸刺激,宜於兒童使用。本品毒性較低,使用比較安全。主要用於發熱、頭痛、神經痛、牙痛、肌肉痛及活動性風濕病、類風濕性關節炎、創傷及手術後疼痛。

【用法】肌注;每次1g,每日1~2次,或依病情按醫囑用藥。兒童:10~25mg/kg。臨用時,每瓶內加入0.9%氯化鈉注射液或加入滅菌注射用水2~4ml,溶解後注入。

【注意】

(1)肌注可有輕度局部痛。

(2)年老、體弱及體溫超過40℃者,注意給藥劑量以免引起虛脫。

(3)特異質、有過敏史或哮喘者禁用。

(4)3個月以下嬰兒禁用。

【製劑】注射用阿司匹林精氨酸鹽:每瓶0.5g(相當阿司匹林0.25g);1g(相當阿司匹林0.5g)。

阿司匹林賴氨酸鹽AspirinDLly

(賴氨匹林,dl-lysine-acetylsalicylate,ASPEGIC,Venopirin,Aspisol)

【性狀】白色結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦,遇濕、熱及光不穩定。易溶於水,溶於乙醇等有機溶媒。水溶液pH為5~6。

【藥理及應用】為阿司匹林和賴氨酸的複鹽,作用同阿司匹林,其特點是適於肌注或靜注,血濃度高、副作用小。肌注後血藥濃度可維持36~120分鍾;靜注後血漿濃度約為口服的1.8倍。主要用於治療多種原因引起的發熱和疼痛,療效較好,如上呼吸道感染引起的發熱、手術後痛、癌性疼痛、風濕病、關節痛及神經痛等。

【用法】肌注或靜注:每次0.9~1.8g,每日2次。兒童1日10~25mg/kg。以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解後注射。

【注意】偶有輕微胃腸反應(如胃部不適、惡心、嘔吐)及出汗等。對阿司匹林過敏者禁用。

【製劑】注射用阿司匹林賴氨酸鹽:每瓶0.9g(相當阿司匹林0.5g);0.5g(相當阿司匹林0.28g)。

【貯法】密封、陰涼幹燥處避光保存。

安乃近MetamizoleSodium

(諾瓦經,羅瓦爾精,Analgin,Noramidopyrine,NOVALGIN)

本品為氨基比林與亞硫酸鈉的加成物。

【性狀】白色(供注射用)或略帶微黃色(供口服用)結晶性粉末;無臭,味微苦;水溶液放置後漸變黃色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。

【藥理及應用】解熱作用顯著,鎮痛作用較強,作用出現快。主要用於退熱,亦用於急性關節炎、頭痛、風濕性痛、牙痛及肌肉痛等。

【用法】口服:一次0.25~0.5g,一日0.75~1.25g。滴鼻:小兒退熱常以10%~20%溶液滴鼻,5歲以下,每次每側鼻孔1~2滴,必要時重複用1次;5歲以上適當加量。深部肌內注射:每次0.25~0.5g;小兒每次5~10mg/kg。

【注意】

(1)本品較易引起不良反應,尤不宜用穴位注射,特別禁用關節部位穴位。

(2)對藥物過敏者(如對吡唑酮類藥物)不宜用,不得與任何其它藥物混合注射。

(3)注射局部可產生紅腫、疼痛,數天後可消退。有的病人呈毒血症症狀,皮下出血點,或有紫黑色膿液,常需數月後痊愈。

(4)較長時間使用可引起粒細胞減少,血小板減少性紫癜,嚴重者可有再生障礙性貧血甚導致死亡者。

(5)可出現過敏性皮疹或藥熱、蕁麻疹、嚴重者可有剝脫性皮炎、大皰性表皮鬆懈症導致死亡。

(6)應嚴格控製劑量,成人每次不得超過0.5g,小兒每次以8~10mg/kg為宜。個別病人由於對本品過敏,可產生休克甚至突然死亡。

【製劑】片劑:每片0.25g;0.5g。注射液:每支0.25g(1ml);0.5g(2ml)。滴鼻劑:10%~20%。

保泰鬆Phenylbutazone

(布他唑立丁,布他酮,BUTAZOLIDIN,BUTADION)

【性狀】白色或微黃色晶粉,無臭、味略苦。難溶於水,能溶於乙醇,易溶於堿及氯仿中。性質較穩定。

【藥理及應用】作用類似氨基比林。但解熱鎮痛作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。口服吸收完全,Vd120ml/kg,增加劑量時Vd增大,但血濃度不增加,故重複使用時其穩態血濃度不呈線性增加。t1/2為56~86小時。本品肝內代謝,代謝產物(Oxyphenbutazone)仍有活性。用於類風濕性關節炎,風濕性關節炎及痛風。常需連續給藥或與其它藥交互配合使用。亦用於絲蟲病急性淋巴管炎。

【用法】

(1)關節炎開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周後如無不良反應,可繼續服用並遞減至維持量每日0.1~0.2g。

(2)絲蟲病急性淋巴管炎每次服0.2g,1日3次,總量1.2~3g,急性炎症控製後,再用抗絲蟲病藥治療。

【注意】

(1)本品副作用發生率約10%~20%,如短程使用發生較少。

(2)對胃腸刺激性較大,可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。

(3)可抑製骨髓引起粒細胞減少、甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。

(4)能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用,用藥期間應限製食鹽攝入量。

(5)可引起黃疸及肝炎。

(6)與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血濃度增加而產生毒性。

【製劑】片(膠囊)劑:每(膠囊)片0.1g;200mg。栓劑:25mg;注射液600mg(3ml)。

貝諾酯Benori

(撲炎痛,對乙酰氨基酚乙酰水楊酸酯,Benasprate,Benorylate,BENORAL)

【性狀】白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在沸乙醇中易溶,在沸甲醇中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中不溶。

【藥理及應用】為對乙酰氨基酚與阿司匹林的酯化產物,是一新型抗炎、解熱、鎮痛藥。口服後於腸內吸收,t1/2約1小時,肝中代謝。特點是很少引起胃腸出血。主用於類風濕性關節炎、急慢性風濕性關節炎、風濕痛、感冒發燒、頭痛、神經痛及術後疼痛等。

【用法】類風濕,風濕性關節炎:口服每次4g,每日早晚各1次;或每次2g,1日3~4次。一般解熱、鎮痛:1次0.5~1.5g,1日1.5~4.5g。兒童:3月~1歲,25mg/kg,1日4次;1~2歲每次250mg,1日4次;3~5歲,每次500mg,1日3次;6~12歲,每次500mg,1日4次。幼年類風濕性關節炎,每次1g,1日3~4次。

【注意】

(1)可引起嘔吐、燒心、便秘、嗜睡及頭暈等。用量過大可致耳鳴、耳聾。

(2)肝、腎功能不全,阿司匹林過敏者禁用。

【製劑】片劑:每片0.2g;0.5g。

對乙酰氨基酚Paracet

(撲熱息痛,醋氨酚,Acetaminophen)

【性狀】白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在熱水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。

【藥理及應用】有解熱、鎮痛作用。解熱作用類似阿司匹林,但鎮痛作用較弱。對血小板及凝血機製無影響。口服後吸收迅速,t1/2為75~180分,吸收後可分布全身,血漿蛋白結率25%~50%。主要由尿中排泄。用於感冒發燒、關節痛、神經痛及偏頭痛,癌性痛及手術後止痛。

【用法】口服1次0.3~0.6g,1日0.6~1.8g。1日量不宜超過2g,療程不宜超過10日。兒童12歲以下按每日1.5g/M2分次服。按年齡計:2~3歲,160mg;4~5歲,240mg;6~8歲,320mg;9~10歲,400mg;11歲,480mg。每4小時或必要時服1次。肌內注射,1次0.15~0.25g。

【注意】

(1)不良反應較少,不引起胃腸出血。

(2)可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛及蒼白等。

(3)劑量過大可引起肝髒損害,嚴重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可測定本品血藥濃度或t1/2以了解肝損程度。

(4)3歲以下兒童及新生兒因肝、腎功能發育不全,應避免使用。

【製劑】片劑:每片0.3g;0.5g。膠囊劑:每膠囊0.3g。

氨酚待因片〔基〕每片含對乙酰氨基酚0.5g及可待因84mg。

口服液:每支0.25g(10ml)。

栓劑:每粒0.15g;0.3g;0.6g。直腸給藥,1次0.3~0.6g,1日1~2次。3~12歲小兒,1次0.15~0.3g,1日1次。

注射液:每支0.075g(1ml);0.25g(2ml)。

二氟尼柳Diflunisal

(雙氟尼酸,二氟苯水楊酸,DOLOBID)

【性狀】白色結晶,難溶於水,但溶於多數有機溶媒。

【藥理及應用】有鎮痛、抗炎及解熱作用。一般認為作用原理是抑製PG的合成。口服吸收好,服後2~3小時出現峰血濃度。血漿t1/2隨劑量加大而增加,大約8~12小時。血漿蛋白結合率90%。在體內並不轉化為水楊酸。主要以結合型藥物從尿中排泄,乳汁中有少量泌出。用於輕、中度疼痛鎮痛,如半月板手術、矯形外科等手術後止痛及骨骼肌扭傷痛及癌性痛。服後1小時產生明顯鎮痛作用,作用可持續8~12小時。本品500mg相當650mg阿司匹林的鎮痛效果。也可用於骨關節炎、類風濕性關節炎。用於類風濕性關節炎服本品每日1g的療效相當每日服阿司匹林4g者。還可增加腎髒尿酸清除率及降低血清尿酸。

【用法】鎮痛:開始服1000mg,以後每8~12小時服500mg。骨關節炎:每日500~1000mg分次服,維持量1日不超過1500mg。

【注意】

(1)不良反應發生率3%~9%。可見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈及皮疹等。

(2)本品可損害腎功能,並可引起藥物蓄積,應予注意。

(3)消化道潰瘍,對阿司匹林過敏、授乳婦女,心功能不全、高血壓或有體液瀦留傾向的病人禁用。

(4)本品禁與口服抗凝血藥同服,因可延長凝血酶原時間。

(5)與抗酸藥同服可降低後者生物利用度。

(6)本品可增加氫氯噻嗪血漿濃度。

(7)與吲哚美辛合用,可使其血漿濃度增加。

【製劑】片劑:每片250mg;500mg。

卡巴匹林鈣CarbasalateCalcium

(阿司匹林鈣脲乙酰水楊酸鈣脲,速克痛,CarbaspirinCalcium)

【性狀】白色粉末,極易溶於水。

【藥理及應用】具有解熱、鎮痛作用。用於牙痛、傷風感冒時發熱、頭痛,以及神經痛、腰痛、肌肉痛、經痛等。

【用法】口服:溶於水中服用。成人1次0.6~1.2g,如需要,2~4小時後重服,但24小時內不得超過3.6g。

兒童:初生~6個月,1次50mg;6個月~1歲,1次50~100mg;1~4歲,1次0.1~0.15g;4~6歲,1次0.15~0.2g;6~9歲,1次0.2~0.25g;9歲~14歲,1次0.25~0.3g。需要時2~4小時後可重服。

【注意】

(1)本品可能引起胃痛,此時應停服,亦可引起胃腸道出血,久服可致貧血。

(2)對阿司匹林過敏、肝功失調、出血傾向,服用抗凝血藥者禁服。

(3)拔牙前後不應立即服用本藥,飲用含酒精飲料前後忌服,出水痘、感冒幼兒慎服,孕婦、哺乳婦女禁服。

【製劑】散劑:每袋0.6g;0.3g;0.2g;0.15g;0.1g;0.05g。

三柳膽鎂CholineMagnesiumTrisalicy

(三水楊酸膽堿鎂,痛炎寧)

【性狀】本品為水楊酸膽堿與水楊酸鎂複合物。

【藥理及應用】有鎮痛、解熱作用。作用類似阿司匹林,副作用少,作用持久。無抑製血小板聚集作用。t1/29~17小時。用於類風濕性關節炎、骨關節炎及其它關節炎。對阿司匹林不耐受者可用本劑。療效較阿司匹林及布洛芬好。

【注意】

(1)可產生皮膚燒灼感、目眩、耳鳴、皮疹、惡心。偶見胃腸出血。如出現耳鳴應減藥量。

(2)活動性潰瘍、血友病,對水楊酸過敏者忌用。孕婦,小於12歲兒童禁用。慢性腎功不全者慎用。

【用法】每次1.5g(按水楊酸計),1日2次。治骨關節炎1g(按水楊酸計),1日2次。

【製劑】片劑:每片含水楊酸膽堿293mg和水楊酸鎂362mg;水楊酸膽堿440mg或544mg。

雙水楊酯Salsa

(水楊酰水楊酸,Sasapyrin,SalicylsalicyclicAcid,SalicylSalicylate,Salysal)

【性狀】白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在乙醇或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。在水中分解成2個分子水楊酸。

【藥理及應用】本品消炎鎮痛作用類似阿司匹林,其特點為副作用小。口服後不溶於胃液,但溶於小腸液中,並在腸道內逐漸分解出二個分子水楊酸而起作用。抗炎劑量時體內的生物轉化達飽和程度,一般每日2次即可維持血濃度10~30mg/dl(12小時內),最後一次給藥後,治療血濃度可維持16小時。應用:一般同阿司匹林,可用於流行性感冒,急慢性風濕性關節炎、風濕熱及頭痛、牙痛、腰痛。神經痛等中等度疼痛。也對痛風有較好的療效。

【用法】口服:解熱鎮痛,1次0.3~0.6g,1日1~3次。抗風濕,1次0.9~1.2g,1日2~3次。

【注意】

(1)對胃幾無刺激。但消化性潰瘍患者、慢性腎功能不全者慎用。

(2)與口服抗凝劑合用可因增強後者作用而導致出血傾向。

(3)對本品及阿司匹林過敏者禁用。

【製劑】片劑:每片0.3g;0.5g。膠囊:每膠囊0.5g。

水楊酸鎂MagnesiumSalicy

【性狀】白色晶粉,有異樣臭,無味,溶於水、乙醇。水溶液呈微酸性。易風化。

【藥理及應用】有抗炎、解熱、鎮痛作用。作用原理及作用同阿司匹林。特點是副作用少,對血小板無影響。用於類風濕性關節炎、結締組織病、關節痛及風濕病,亦用於滑囊炎。口服,1次0.5~1g,1日3次。

【注意】有上腹部不適、惡心、眩暈、耳鳴等。肝、腎功能不全、消化道潰瘍者禁用。因本品不含鈉,故適於高血壓或心衰伴有活動性風濕病者。

【製劑】片劑:每片250mg。膠囊劑:每粒250mg。

苯溴馬隆Benzbromarone

(苯溴香豆素,Exurate)

【藥理及應用】為苯駢呋喃衍生物,具有抑製腎小管對尿酸的重吸收作用,因而降低血中尿酸濃度。口服易吸收,其代謝產物為有效型,服藥後24小時血中尿酸為服藥前的66.5%。

【用法】每次40~80mg,每日1次,劑量漸增,連用3~6個月。

【注意】

(1)國內臨床有報道用本品18例患者,顯效6例(治療後血尿酸降低54%),有效10例(治療後血尿酸降低38%),無效2例。總有效率為89%。

(2)與阿司匹林及其它水楊酸製劑、吡嗪酰胺同服可減弱本品作用。

(3)不良反應較少。少數病人可出現粒細胞減少,故應定期查血象。

別嘌醇Allopurinol

(別嘌呤醇,Isopurinol,ZYLORIC,ZYLOPRIM)

【性狀】白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭。在水或乙醇中極微溶解,在氯仿或乙醚中不溶,在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。

【藥理及應用】本品及其代謝產物,可抑製黃嘌呤氧化酶,進而使尿酸合成減少,降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨,關節及腎髒的沉著。本品可抑製肝藥酶活性。口服由胃腸道吸收,經肝代謝,約有70%代謝為有活性的別黃嘌呤(t1/212~30小時),別嘌醇t1/2為1~3小時。臨床用於痛風、痛風性腎病。

【用法及用量】用於降低血中尿酸濃度:開始每次0.05g,每日2~3次,劑量漸增,2~3周後增至每日0.2~0.4g,分2~3次服。維持量:每次0.1~0.2g,每日2~3次。兒童劑量每日8mg/kg。治療尿酸結石:口服每次0.1~0.2g,每日1~4次或300mg,每日1次。

【注意】

(1)個別病人可出現皮疹、腹瀉腹痛,低熱,暫時性氨基轉移酶升高或粒細胞減少。

(2)本品服用初期可誘發痛風,故於開始4~8周內可與小劑量秋水仙堿合用。

(3)服藥期間應多飲水,並使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。

(4)與6-巰嘌呤(6-MP)合用時,可使後者分解代謝減慢而增加毒性,6-MP用量應減至常用量1/4左右。

(5)不宜與氯化鈣、維生素C、磷酸鉀(或鈉)同服,因可增加腎髒中黃嘌呤結石的形成。忌與布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸濃度。

(6)腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內蓄積,使本劑的不良反應增多。

(7)可引起過敏性肝壞死、肝肉芽腫形成伴膽囊炎、膽管周圍炎、剝脫性皮炎等,常見於用藥後3~4周,應予注意。

【製劑】片劑:每片0.1g。

丙磺舒probenecid

(羧苯磺胺,benemid,probalan)

【性狀】白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解,在稀酸中幾乎不溶。【藥理及應用】(1)抑製尿酸鹽在近曲腎小管的主動再吸收,增加尿酸鹽的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度。可緩解或防止尿酸鹽結節的生成,減少關節的損傷,亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。無抗炎、鎮痛作用。用於慢性痛風的治療。(2)可以競爭性抑製弱有機酸(如青黴素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,故可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。

【用法及用量】

(1)慢性痛風口服每次0.25g,每日2~4次,1周後可增至每次0.5~1g,每日2次。

(2)增強青黴素類的作用每次0.5g,每日4次。兒童:25mg/kg,每3~9小時1次。

【注意】

(1)少數病人可見胃腸道反應,皮疹、發熱。治療初期可使痛風發作加重,是由於尿酸鹽由關節移出所致。同服大量水,並加服碳酸氫鈉。可防止尿酸鹽在泌尿道沉積形成尿結石。