酶類藥物
阿糖苷酶alglucerase
(credase)
本品是從人體胎盤組織中提取物。
【藥理及應用】本品是葡萄糖腦苷脂酶的修飾形式,可被需要酶的巨噬細胞所攝取,從而發揮治療作用。可用於Ⅰ型戈謝病(gaucherdisease)患者進行長期酶置換療法。長期應用明顯減小肝、脾腫大,改善血紅蛋白、血細胞比容、紅細胞和血小板計數,減少兒童惡病質和消瘦。
【用法】靜脈滴注:劑量應個體化,初始劑量為60u/kg,用生理鹽水稀釋每2周靜滴1次。起效後以3~6個月間隔逐減少劑量,同時嚴密監測。
【注意】
(1)可出現發熱、寒戰、腹部不適、惡心和嘔吐等。
(2)本品從混合的人體胎盤組織提取,可能會有引起病毒疾病物質,須對每批產品經過試驗並須對hbsag和hiv-1g陰性。
【製劑】注射液:每瓶400u(4ml),溶液內含1%的人血白蛋白,不得振搖,以免失活。
玻璃酸酶Hyaluronidase
(透明質酸酶,玻糖酸酶,Ronidase)
本品由動物睾丸或微生物提製而得。
【性狀】白色或微黃色粉末,無臭。易溶於水,水溶液無色無臭。遇熱易變質。在乙醇、丙酮、乙醚中不溶。
【藥理及應用】為一種能水解透明質酸的酶(透明質酸為組織基質中具有限製水分及其他細胞外物質擴散的作用的成分),可促使皮下輸液或局部積貯的滲出液或血液加快擴散而利於吸收,用於:①一些以緩慢速度進行靜脈滴注的藥物如各種氨基酸、水解蛋白等,在與本品合用的情況下可改為皮注或肌注,使吸收加快。用法:臨用時將本品粉末溶於生理鹽水中,常用量50或150國際單位,配成每ml含0.7,1.5或2.0單位的注射液,事先注射於灌注部位。②皮下注射大量的某些抗生素(如鏈黴素)或其他化療藥物(如異煙肼等)以及麥角製劑時,合用本品,可使擴散加速,減輕痛感。用法同上。③以本品150單位溶解在25~50ml局部麻醉藥中,再加入腎上腺素,可加速麻醉,並減少麻醉藥的用量。④與胰島素合用,可防止注射局部濃度過高而出現的脂肪組織萎縮。胰島素休克療法中用本品100~150單位,促使胰島素吸收量增加,注射較小量即可達血中有效濃度,因而減少其危險性。
【注意】
(1)禁用於感染及腫瘤部位。
(2)不能靜注。
(3)應現配現用。
【製劑】注射用玻璃酸酶:每支150單位;1500單位。
【貯法】貯於冷暗處。
菠蘿蛋白酶Bromelains
(菠蘿酶)
【性狀】淺黃色無定形粉末,微有特異臭。稍溶於水,不溶於乙醇等。
【藥理及應用】本品是從菠蘿液汁中提出的一種蛋白水解酶,臨床上可用作抗水腫和抗炎藥。口服後能加強體內纖維蛋白的水解作用,將阻塞於組織的纖維蛋白及血凝塊溶解,從而改善體液的局部循環,導致炎症和水腫的消除。與抗生素、化療藥物並用,能促進藥物對病灶的滲透和擴散。它的優點是:分解纖維蛋白的大分子,但不破壞凝血所必需的纖維蛋白原。可用於各種原因所致的炎症、水腫、血腫、血栓症如支氣管炎、支氣管哮喘、急性肺炎、產後乳房充血、乳腺炎、產後血栓靜脈炎、視網膜炎等,與抗菌藥物合並治療關節炎、關節周圍炎、蜂窩織炎、小腿潰瘍等,均有效。
【用法】
(1)口服1日3~4次,1次10萬單位(2片)。
(2)外用0.1%~0.2%生理鹽水溶液外敷,1日1~2次。
【注意】
(1)胃腸道潰瘍、嚴重肝腎疾病或血液凝固功能不全的患者忌用。
(2)遇胃蛋白酶被破壞,故片劑宜吞服,不要嚼碎。
【製劑】片劑:每片5萬單位。
超氧化物歧化酶superoxidedismutase
(sod,orgotein,ormetein)
本品由紅細胞、肝和其他哺乳動物組織分離的一種肽鏈大分子金屬酶,含有兩個亞單位。按其金屬輔因子的不同分成三種類型:第一種類型含有銅和鋅,分子量約32000,第二種類型含錳,分子量約40000,第三種類型含鐵,分子量約38000。
【藥理及應用】自由基可造成對機體的損害(參見第22章1.3)。本品能清除炎症中伴隨產生的自由基,顯示抗炎作用;無免疫調節及鎮痛作用,也不影響前列腺素等炎症介質的合成。可用於前列腺癌或膀胱癌放射治療後遺症、類風濕性關節炎。
【用法】慢性風濕性關節炎,肌注,1次8mg,每周3~4次。骨關節炎,關節腔內注射,1次4mg,每2周1次。放射治療後遺症如放射性膀胱炎,深部肌注,1次4mg,在放療後半小時注射。
【注意】注射後少數可出現局部疼痛、蕁麻疹和蛋白尿等。
【製劑】注射用超氧化物歧化酶:每支4mg;8mg。
泛癸利酮Ubidecarenone
(輔酶Q10,癸烯醌,Co-Q10,Co-enzymeQ10,Ubiquinone-10)
【性狀】為黃色或淡黃色結晶性粉末,無臭,無味。易溶於氯仿,難溶於乙醇,不溶於水。遇光分解。
【藥理及應用】在人體內呼吸鏈中質子移位及電子傳遞中起作用,它不僅可作為細胞代謝和細胞呼吸激活劑,還可作為重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑,具有促進氧化磷酸化反應,保護生物膜結構完整性。主要有下列作用:①抗冠心病作用,可防止急性缺血時的心肌收縮力減弱,磷酸肌酸與三磷酸腺苷含量減少,能保持缺血心肌細胞線粒體的形態結構,同時使實驗性心肌梗死範圍縮小,對缺血心肌有一定保護作用。②增加心輸出量,降低外周阻力,具有抗心衰作用,還能抑製醛固酮的合成與分泌及阻斷對腎小管的效應。③抗心律失常作用,在缺氧條件下灌流離體心室肌時,可使動作電位持續時間縮短,電刺激測定其產生室性心律失常閾值較對照組少,冠狀動脈開放後,閾值恢複亦較快。④降壓作用,使外周血管阻力下降,並有抗醛固酮作用。此外,還有抗阿黴素的心髒毒性作用及保肝等作用,本品可作為充血性心力衰竭、冠心病、高血壓、心律不齊的輔助治療藥物。約75%冠心病患者服藥後心絞痛、胸悶、心悸、呼吸困難等症狀減輕或消失,40%以上患者心電圖改善。治療室性早搏有效率約87%。此外亦試用於原發性和繼發性醛固酮增多症、頸部外傷後遺症、腦血管障礙、出血性休克及肝炎等。
【用法】口服:1次10~15mg,1日3次,飯後服,2~4周為1療程。延長療程或適當加大劑量可望提高療效。
【注意】可出現惡心、胃部不適、食欲減退,但不必停藥。偶見蕁麻疹及一過性心悸。
【製劑】片劑:每片5mg。膠囊劑:每膠囊5mg;10mg;15mg。
【貯法】避光保存。
複合磷酸酯酶phosphoesterasescomplex
【性狀】本品自大麥芽中提製而得,為褐黃色細粉,含水量在10%以下,在微堿性溶液中溶解較好。
【藥理及應用】為具有磷酸酯酶活性的一種多酶製劑,能促進或調節人體的正常代謝,用於遷延性肝炎、慢性肝炎、早期肝硬化、冠心病、硬皮病、小兒頑固性牛皮癬、再生障礙性貧血、白細胞減少症等的輔助治療劑。
【用法】常用量:每日3次,每次100~150mg,飯後服,1~2月為一療程。
【製劑】複合磷酸酯酶片:每片50mg;75mg。
【貯法】片劑應避光,密封涼暗處保存。有效期2年。
膠原酶collagenase
本品是從溶組織梭狀芽胞杆菌發酵而得的蛋白酶。
【藥理及應用】具有獨特的消化天然膠原和變性膠原的能力。由於對壞死組織有較強的消化作用,故可促進上皮細胞生長,加快創口愈合而不影響人體正常神經血管和肌肉組織。外用油膏用於Ⅱ度灼傷的清創、脫痂和減少疤痕增生、慢性潰瘍、褥瘡等,有效率達84.5%。