奧拉米特Orazamide
(阿卡明,乳清酸氨咪酰胺,AICAMIN,AICAOOtate)
【性狀】白色或近白色結晶性粉末,無臭,無味。遇光變談紅色或淡紫色。微溶於水,幾不溶於有機溶劑,在稀礦酸中不溶,在氫氧化鈉試液、氨試液中溶解。在酸和堿中易分解。熔點280~286℃(分解)。
【藥理及應用】本品為4-個氨基-5-咪唑甲酰胺的乳清酸鹽,在體內參與核酸代謝,可糾正蛋白質、脂肪及葡萄糖的異常代謝,防止肝細胞壞死、纖維化及脂肪肝,並可刺激肝細胞再生。服藥後白蛋白與球蛋白的比值,血清總蛋白水平、黃疸指數、氨基轉移酶、麝濁、鋅濁等臨床指標可獲改善,對伴有腹水者,可增加尿量,減少腹圍和腹水。現用於急慢性肝炎、脂肪肝、肝硬化、黃疸型肝炎等。
【注意】副作用主要為惡心等胃腸道症狀,一般在用藥過程中可消失。
【用法】1日3次,每次服0.2g。
【製劑】片劑:每片0.1g。
【貯法】遮光、密閉保存。
促肝細胞生長素
hepatocytegrowth-promotingfactors
本品係從乳豬新鮮肝髒中提取的小分子量多肽類活性物質,數均分子量為10685d,重均分子量為11350d。
【性狀】本品為乳白色或微黃色的疏鬆片狀體或粉末,無融化現象,加入溶解液後應在1分鍾內完全溶解。在室溫1個月內、4℃1年內、-20℃1年半內保存,均顯示良好穩定性。
【藥理及應用】本品能刺激正常肝細胞dna合成,促進肝細胞再生。動物試驗證明,本品對四氯化碳誘導的肝細胞損傷有較好的保護作用,能降低alt,促進病變細胞的恢複。
主要用於亞急性重型肝炎(病毒性;肝功衰竭早期或中期)的輔助治療。
【用法】肌注,每次40mg,1日2次;必要時也可將本品80~120mg加入10%葡萄糖注射液中靜脈點滴,1日1次。療程視病情而定,一般為1個月。
【注意】
(1)本品不良反應較少,但有時可能出現低熱。
(2)謹防過敏反應,過敏體質者應慎用。
(3)本品使用應以周身支持療法和綜合基礎治療為基礎。
(4)本品使用前如變為棕黃色則不可使用。
【貯存】量4℃冰箱內保存。
蛋氨酸Methionine
(甲硫氨酸)
【分子式成分】化學名:dl2-氨基-4-(甲基硫)丁酸。分子式:C5H11NO2S。分子量:149.21。
【製劑規格】片劑:0.25g、0.5g。
【藥理毒理】氨基酸類藥,是體內膽堿生物合成的甲基供體,能放出活性甲基,促進磷酯酰膽堿合成,磷酯酰膽堿與積存在肝內的脂肪作用,變為易於吸收的卵磷脂,故可防治肝脂肪蓄積;具有保肝、解毒的作用。
【適應證】脂肪肝,以及酒精和磺胺等藥物引起的肝損害。
【不良反應】可引起惡心、嘔吐及精神障礙。
【用法用量】口服,一次1~3g,一日3次,飯後服。
【藥物過量】長期大量應用,可致意識模糊和精神錯亂。過量會使肝髒纖維化。
【注意事項】酸中毒、肝昏迷忌用。
輔酶acoenzvmea
本品自鮮酵母提取而得,為由泛酸、腺嘌呤,核糖,半恍胺及磷酸所組成。
【藥理及應用】為體內乙酰反應的輔酶,對糖、脂肪及蛋白質的代謝起重要作用,體內乙酰膽堿的合成、肝糖原的積存、膽固醇量的降低及血漿脂肪含量的調節等,均與本品有密切關係。主要用於白細胞減少症、原發性血小板減少性紫癜、功能性低熱等,對脂肪肝,肝昏迷、急慢性肝炎、冠脈硬化、慢性動脈炎、心肌梗死、慢性腎功能減退引起的腎病綜合征、尿毒症等,可作為輔助治療藥。但目前對其治療作用存在爭議,認為療效可疑。
【用法】靜滴:1日1~2次或隔日1次,每次50~100單位,用0.9%氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液500ml溶解稀釋後滴注。肌注:以0.9%氯化鈉注射液溶解後注射,1日1次,每次50~100單位。一般以7~14日為1療程。
【製劑】注射用輔酶a:每支50單位;100單位。
附:能量注射液:為複合製劑,每支含輔酶a50單位、三磷酸腺昔20mg、胰島素4單位,可供給人體生理活動所需能量。臨床上用於急慢性病如肝炎、肝硬化、腎炎、心衰等病人,與其他藥物合用可增加食欲,增強體質,減少病的惡化,縮短病程。每日1~2支,以0.9%氯化鈉注射液2~4ml溶解後肌注,或溶於5%葡萄糖液500ml中緩慢靜滴,亦可用25%葡萄糖注射液稀釋後作緩慢靜注。因本品內含有胰島素,不宜在空腹時使用。靜注要緩慢,否則易引起心悸,出汗等。應貯於陰暗處,有效期1年。
甘草酸單銨Potenline
【製劑】注射液:由甘草酸單銨、L-半胱氨酸、甘氨酸配伍組成。含甘草酸單銨40mg
【藥理及應用】有皮質激素樣作用,而無其副作用。用於慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎、急性肝炎、肝中毒、初期肝硬化及過敏性疾患
【用法】成人每日1次,每次40~80ml加入10%葡萄糖注射液250~500ml滴注
【注意】偶有胸悶、口渴、低血鉀及血壓升高等,停藥後即消失。長期應用應監測血鉀、血壓變化
肝膽能
(galle-donau)
【藥理及應用】本品為複方製劑,由對-甲基苯甲醇(p-tolymethylcarbinol)煙酸酯-5α-萘乙酸(α-naphthylaceticacid)組成。
對-甲基苯甲醇煙酸酯為一種油狀液體,具有促進膽汁分泌和護肝作用。狗口服100mg/kg,膽汁即刻迅速分泌,60分鍾達峰值,120分鍾膽色素達峰值。動物實驗表明,可抑製酒精中毒引起的肝細胞破壞。α-萘乙酸為一種有機弱酸,具有促進膽汁分泌、抗炎及護肝作用,其利膽效應具有作用強、持續時間長及膽汁、膽色素和膽酸分泌成比例增加(真性生理膽汁分泌)的特點;用藥180分鍾達血峰值,持續220~240分鍾。在動物實驗中可使肝內脂肪經血轉運到肝外脂肪庫內,對酒精中毒所致的肝細胞破壞有明顯的抑製作用。本品中兩藥經動物和臨床實驗得出了1:2最佳配伍劑量,可在促進膽汁分泌、護肝和抗炎等方麵顯示出最強的協同作用。本品中含有酯化的煙酸,可緩解伴有炎症過程的膽道痙攣所致的疼痛。
本品可用於整個膽管係統的急性、亞急性和慢性炎症性疾病,以及各種阻斷了肝髒膽汁分泌的疾病,如肝炎、膽管炎、膽囊炎、膽石症、膽汁性絞痛、膽汁阻滯及黃疸等;亦可用於預防膽汁分泌功能不良患者進食大量脂肪性食物後引致的消化不良性疼痛;用於x線造影時可提高膽囊和膽管的顯影率。
【用法】飯前30分鍾服1~2片,每日3次。用於膽管造影時,在注射前、注射後20分鍾及50分鍾各服5片;用於口服造影劑的膽管造影時,按每小時服用造影劑的間隔時間,每次同服本品2片,即總量為12~14片。
【注意】嚴重肝功能不良、膽管阻塞、膽翼氣腫及肝昏迷患者禁用;腎功能不良者慎用。
本品副作用較少,患者有較好的耐受性。主要不良反應有輕度腹瀉、便秘、一過性alt升高等。本品長期服用可能對腎功能有一定影響,因此長期服藥應做腎功能監測。
【製劑】片劑:每片含對一甲基苯甲醇煙酸酯37.5mg及。α-萘乙酸75mg。
肝得健
(essentiale)
本品為複方製劑。每粒膠囊含:epl(必需磷脂,成分為天然的膽堿-磷酸二甘油酯、亞油酸、亞麻酸及油酸)175mg、維生素b;3mg、維生素b23mg、維生素b63mg、維生素b1230μg、煙酰胺15mg、維生素e33mg。靜脈注射液每支5ml,內含:epl250mg、維生素b62.5mg、維生素b12100μg、煙酰胺25mg、泛酸鈉1.5mg。靜脈滴注液每支10ml,內含:epl1g、維生素b65mg、維生素b12150μg、煙酰胺100mg、泛酸鈉3mg。
【藥理及應用】本品可使肝細胞膜組織再生,協調磷脂與細胞膜組織之間的功能,因而可有效地使肝髒的脂肪代謝、合成蛋白質及解毒功能等恢複正常。本品具有良好的親脂性,其有效成分結構與細胞膜磷脂基本相同,並含有大量不飽和脂肪酸,能保護肝髒細胞結構及對磷脂有依賴性的酶係統,防止肝細胞壞死及新結締組織增生,促進肝病康複。
用於不同原因引起的脂肪肝、急慢性肝炎,包括肝硬化、肝昏迷及繼發性肝功能失調。
【用法】口服、靜注或靜滴應根據患者病情決定。嚴重病例用10ml靜滴液,每日2~4支;2周後改為靜注,每日2支靜注液並口服每日3次,每次2粒,進餐時整粒吞服。輕症病例每日2支靜注液,每日3次口服,每次2粒。
【注意】
(1)靜注需緩慢,如需稀釋使用,隻能以病人靜脈血液1:1稀釋,不能在注射器內加入其它藥物。
(2)滴注液必須以無電解質注射液稀釋後使用。
【製劑】軟膠囊劑。注射液:每支250mg(10ml)。
瓜蒂素
本品係由葫蘆科植物甜瓜(cucumismelo)的果梗提取而製得。
【性狀】為黃色或黃褐色粉末,氣微腥,味苦。易溶於乙醇、甲醇、丙酮,幾不溶於水。遇堿不穩定。
【藥理及應用】動物試驗表明,本品對四氯化碳引起的大鼠急性肝損傷有明顯的治療作用,可使丙氨酸氨基轉移酶顯著下降。對四氯化碳引起的大鼠肝細胞漿疏鬆、空泡變性、壞死及肝組織炎性反應,比對照組有明顯好轉。實驗還證明,本品能使受損肝細胞及其代謝障礙明顯減輕,並具有阻止脂肪變性及抑製肝纖維增生的作用。臨床試用於慢性活動性肝炎,慢性遷延性肝炎患者,能全麵改善症狀和體征,有明顯的降氨基轉移酶,膽紅素等作用,停藥後不引起氨基轉移酶反跳。對蛋白倒置和高球蛋白血症也有明顯的糾正作用。此外,還能提高慢性肝炎患者機體的非特異性細胞免疫力。
【用法】口服,每天3次,每次3~5片。
【注意】偶見有頭暈、上腹部不適等不良反應。一般不影響治療。
【製劑】片劑:每片0.3mg。
胱氨酸Cystine
【製劑】注射液:25mg(5ml)片劑:50mg
【藥理及應用】有促進細胞氧化還原功能,改善肝功能,促使白細胞增生等作用。用於肝炎、脫發症、白細胞減少症等
【用法】肌注:每日1次,每次25mg。口服:B日3次,每次50mg
核糖核酸ribonucleicacid
【性狀】本品為從豬肝中提取分離而得,注射用核糖核酸為白色或類白色的凍幹塊狀物,易溶於水。
【藥理及應用】本品能促進肝細胞蛋白質合成功能,改善氨基酸代謝,推動肝癌相關抗原甲胎蛋白轉陰,調節機體免疫功能,促使病變肝細胞恢複正常,降低血清丙氨酸氨基轉移酶,改善肝炎患者血清蛋白電泳。適用於慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎及肝硬化的治療。臨床試用於306例慢性肝炎肝硬化病人,治療一個療程,總有效率為70.3%。對慢性遷延性肝炎有效率為82.3%,慢性活動性肝炎有效率為74%。
【用法】肌注:每次6mg,注射劑以氯化鈉注射液稀釋,隔日1次,3個月為1療程。靜脈注射:1次30mg,1日1次或11次50mg,隔日1次,或遵醫囑。
【製劑】注射用核糖核酸:每支6mg或10mg。注射液:每支10mg(2ml)。
【貯存】冷藏保存。
葫蘆素
本品為從葫蘆科植物甜瓜(cucumismelo)的果梗中提得的抗肝炎藥物,有效成分為葫蘆素b及葫蘆素e。
【藥理及應用】本品對逆轉細胞免疫缺陷,激發細胞免疫功能,阻止肝細胞脂肪變性,抑製肝纖維增生等方麵有一定作用。能消退黃疸,降低血清丙氨酸氨基轉移酶、麝濁、鋅濁,消除腹水,改善蛋白代謝。臨床可用於慢性遷延性肝炎。此外本品還可用於原發性肝癌(見第19章4)。
【用法】治療肝炎:成人每次0.1~0.3mg,1日3次,飯後服。兒童酌減。療程一般為2個月。
【注意】
(1)部分患者在治療初期有納差、惡心等輕微胃腸道症狀,對症處理後一般不影響治療。
(2)劑量不得隨意加大。
(3)孕婦及嚴重消化道潰瘍患者慎用。
【製劑】片劑:每片0.1mg。
【貯法】密閉,陰涼、幹燥處保存。
肌醇Inositol
【製劑】片劑:0.25g
【藥理及應用】能促進肝中脂肪的代謝,可用於脂肪肝的防治。此外還能降低血脂,用於動脈硬化、高脂血症
【用法】每次服0.5~1g,1日3次
【注意】為葡萄糖同分異構體,據稱療效並不肯定
利肝能
(DiisopropylamineDichloroacetateandCalciumGluconate、Liverall)
【製劑】片劑;二氯乙酸二異丙胺20mg,葡萄糖酸鈣19.48mg
【藥理及應用】二氯乙酸二異丙胺為維生素B15的活性成分,有改善肝功能,減少肝脂肪沉積,促進損傷肝細胞再生的作用
【用法】每次1~3片,每日3次;劑量可隨年齡及症狀適當增減
【注意】不良反應有頭痛、腹痛、口渴、食欲不振、皮膚幹燥、齒齦腫脹等。遇過敏反應,停藥後可消失
聯苯雙酯blfendate
(biphenyldicarboxylate)
本品為我國創製的治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素的一種中間體。
【性狀】為白色結晶性粉末;無臭,無味。在氯仿中易溶,在乙醇或水中幾乎不溶。
【藥理及應用】藥理實驗證明,小鼠口服本品能減輕因四氯化碳及硫代乙酸胺引起的血清丙氨酸氨基轉移酶升高。本品還能增強肝髒解毒功能,減輕肝髒的病理損傷,促進肝細胞再生並保護肝細胞,從而改善肝功能。
通過臨床自身對照和對照組對比結果,本品近期降丙氨酸氨基轉移酶作用肯定,服藥1月後呈大幅度降酶。本品的降酶作用似隨療程的延長而逐漸提高。對單項丙氨酸氨基轉移酶增高者較對兼有麝濁或麝絮異常者效果要好,對hbsag陰性者亦比對陽性者療效明顯。