抗心律失常藥
阿義馬林Ajmaline
(阿馬靈,緩脈靈,蘿芙木堿,Rauwolfine,ARITMINA,RITMOS)
【製劑】片劑:50mg注射液:50mg(2ml)
【藥理及應用】屬Ⅰa類藥物。與矽尼丁基本相同,但副作用較少
【用法】口服:每次50~100mg,1日3~4次。維持量1日50~100mg靜滴:150~300mg靜注:每次50mg
【注意】(1)副作用可有乏力、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等。靜注可有發熱感。(2)房室傳導阻滯、心肌炎、循環衰竭、嚴重低血壓者禁用
安博律定
Aprindine(茚滿丙二胺,茚丙胺,AMIDONAL)
【藥理及應用】屬Ⅰb類抗心律失常藥,並有局部麻醉作用(局麻作用較利多卡因強)。減慢心房、心室肌和浦氏纖維o相上升速度,減慢心房和心室的傳導。降低自律性。心房心室,房室結不應期延長。口服吸收良好,2小時後達最高血濃度。可用於室性及房性早搏、陣發性室上性心動過速、房顫等,對各種快速型心律失常有較好療效。
用於治療心律失常時可口服,首次100mg,必要時200mg,其後每6小時50~100mg,24小時內總量不超過300mg,第2~3天各100~150mg,2~3次分服。維持量為每日50~100mg,2次分服。靜滴。首次100~200mg,用5%~10%葡萄糖液100~200ml稀釋,滴速2~5mg/分鍾,30分鍾滴完,24小時總量不超過300mg。急症病例可在心電圖監護下增加藥量至10~15mg/分鍾;也可在輸液時將未經稀釋的藥液直接注入輸液管,每次20mg(2ml),於30~60秒鍾內注入靜脈,每隔1~2分鍾注入1次,總量達200mg為止,如無效,1小時及6小時後可再次給藥各100mg,總量不超過400mg,奏效後改口服維持。
【注意】
(1)由於其治療量與中毒量相當接近,常見中樞神經係統的不良反應,有眩暈、感覺異常、手顫、嚴重時可出現癲癇樣抽搐。此外尚可見胃腸道反應。
(2)老年、巴金森病、肝腎功能不全者慎用。竇性心動過緩、中重度房室傳導阻滯及癲癇患者忌用。
【製劑】片劑:每片25mg;50mg。注射液:每支100mg(10ml)。
安他唑啉Antazollne
(安他心,ANTISTINE)
【製劑】片劑:100mg注射劑:100mg
【藥理及應用】屬Ⅰa類藥物。作用類似奎尼丁。此外尚具有抗組胺作用、抗膽堿作用及局麻作用。可用於房性、室性早搏、陣發性心動過速等
【用法】口服:1次100~200mg,1日3次
【注意】偶見惡心、嘔吐、嗜睡和粒細胞減少。心力衰竭患者慎用
胺碘酮Amiodaron
(乙胺碘呋酮,安律酮,可達龍,ATLANSIL,SEDACORON,CORDARONE)
【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色至微帶黃色結晶性粉末;無臭,無味,熔點158~162℃。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中幾乎不溶。
【藥理及應用】原為抗心絞痛藥,具有選擇性冠脈擴張作用,能增加冠脈血流量,降低心肌耗氧量。近年發現具有抗心律失常作用,屬Ⅲ類藥物,能延長房室結、心房和心室肌纖維的動作電位時程和有效不應期,並減慢傳導。臨床適用於室性和室上性心動過速和早搏、陣發性心房撲動和顫動、預激綜合征等。也可用於伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。對其他抗心律失常藥如雨吡胺、維拉帕米、奎尼丁、β受體阻滯劑無效的頑固性陣發性心動過速常能奏效。此外,還用於慢性冠脈功能不全和心絞痛。
【用法】口服:1次0.1~0.2g,1日1~4次。或開始每次0.2g,1日3次,飯後服;3天後改用維持量,每次0.2g,1日1~2次。
【注意】
(1)主要有胃腸道反應(食欲不振、惡心、腹脹、便秘等)及角膜色素沉著(約占20~90%),偶見皮疹及皮膚色素沉著,但停藥後可自行消失。
(2)房室傳導阻滯、心動過緩甲狀腺功能障礙及對碘過敏者禁用。
【製劑】片劑:每片0.2g。膠囊劑:每膠囊0.1g;0.2g。注射液:每支150mg(3ml)。
巴蘆卡尼Barucainide
本品屬於Ⅰb類抗心律失常藥,作用類似妥卡胺。其t1/2為13小時。主要用於室性心律失常。口服,開始劑量為80mg,每小時一次,直至室性早搏減少,一般最多量不超過560mg。
苯妥英鈉PhenytoinSodium
屬Ⅰb類抗心律失常藥。作用與利多卡因相似,但膜效應與細胞外K+濃度心肌狀態及血藥濃度有關:當細胞外K+濃度低時,低濃度的藥物可增加0相除極速率,加快房室傳導和心室內傳導;當細胞外K+濃度正常或升高時,高濃度的藥物則起抑製作用(但明顯弱於其他抗心律失常藥),能降低,已肌自律性,縮短動作電位時程,相對延長有效不應期。此外,尚有抑製Ca2+內流的作用。
主要用於洋地黃中毒所引起的室上性和室性心律失常及對利多卡因無效的心律失常。口服:0.1~0.2g/次,2~3次/日。口服極量:1次0.3g;1日0.5g。靜脈注射:0.125~0.25g/次,緩慢注入。1日總量不超過0.5g。
靜脈注射過快可出現低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯、甚至心跳驟停、呼吸抑製。口服時可有惡心、嘔吐、嗜睡等副作用。嚴重心衰、心動過緩、低血壓、嚴重房室傳導阻滯者禁用。
常用的製劑有片劑,每片0.05g、0.1g;注射用苯妥英鈉,每支0.125g、0.25g,臨用前加滅菌注射用水適量,使之溶解。
吡美諾Pirmenol[Ⅰ]
(吡呱醇)
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥,其作用與奎尼丁相似。它還具有抗膽堿作用。
口服後吸收迅速、完全,生物利用度80%~90%,服藥後1小時左右達血藥濃度峰值。與血漿蛋白結合率約85%。主要在肝被代謝,約30%以原形藥物由腎排泄。t1/2為4~17小時。
本品適用於各種原因引起的室性早搏、室性心動過速,對室上性心律失常也有效。尤對低鉀所致的心律失常,療效優於其他抗心律失常藥。
口服,1次0.1~0.2g,1日2~3次。靜注2.5mg/kg,於2分鍾注入。靜滴,每分鍾2.5mg。
常用其片劑:每片50mg;100mg。注射液,每支50mg(2ml)。
可能產生抗膽堿作用的不良反應,如口幹、便秘、尿瀦留等。在血濃度較高時可出現PR、QRS、QT間期延長、低血壓、心功能抑製等。房室傳導阻滯、心功能不全者慎用。
吡西卡尼Pilsicainide
(SUN-1165)
【藥理及應用】屬Ⅰc類藥物。用於室性心律失常
【用法】口服:100mg/日
蝙蝠葛堿Dauricine
(北豆根堿,利心)
本品是從防己科植物蝙蝠葛(山豆)的根莖提得的生物堿,在化構上屬苄基四氫異喹啉類。是一種廣譜抗心律失常藥,對K+、Na+、Ca2+跨膜離子流均有抑製作用,其電生理效應似奎尼丁,但無抗迷走神經作用。此外,尚有降壓、局麻、鎮痛、利尿等作用。
適用於房性、室性早搏、室性心動過速。
口服,每次0.3g,1日3次,以後改為每日維持量0.15~0.6g。
不良反應較少,可有消化道不適等。肝病患者禁用。
丙吡胺Disopyramide
(雙異丙吡胺,吡二丙胺,異脈停,達舒平,諾佩斯,NORPACE,RYTHMODAN)
【性狀】常用其磷酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;無臭;味苦。熔點206~209℃。在水中易溶,在乙醇中微溶,在冰醋酸中溶解。
【藥理及應用】屬Ⅰa類抗心律失常藥。可延長不應期、抑製心髒興奮的傳導,作用比奎尼了強。靜注後5~10分鍾見效,口服吸收較好,經2小時血藥濃度達高峰,t1/2為6~7小時。可用於房性早搏、陣發性房性心動過速、房顫、室性早搏等,對室上性心律失常的療效似較好。
【用法】口服,1次0.1~0.15g,1日0.4~0.8g。最大劑量不超過800mg/日;靜注,每次1~2mg/kg,最大劑量每次不超過150mg,用葡萄糖注射液20ml稀釋後在5~10分鍾內注完;必要時,可在20分鍾後重複1次。靜滴,每次100~200mg,以5%葡萄糖液500ml稀釋,一般滴注量為每小時20~30mg。
【注意】可有口幹、惡心、胃部不適等,偶見輕度房室傳導阻滯。病態竇房結綜合征、重度房室傳導阻滯及青光眼患者忌用。前列腺肥大和輕度心力衰竭患者慎用。
【製劑】片劑:每片100mg;注射液:每支50mg(2ml);100mg(2ml)。
地丙苯酮Diprafenone
【藥理及應用】屬Ⅰc類藥物。但具一定的β阻滯作用。口服後肝首過效應程度較大,生物利用度僅10%,與血漿蛋白結合率為98%。由肝代謝,t1/2為1.2~15小時。試用於治療心律失常
【用法】口服:50~150mg/日
丁萘夫汀Bunaftine
(丁萘酰胺,MEREGON)
【藥理及應用】屬Ⅲ類藥物。能顯著延長動作電位時程,抑製異位節律點,用於陣發性心動過速、早搏等。
【用法】口服:0.4~0.8g/日
肌注:0.2~0.4g/日
【注意】可有嗜睡,口幹等不良反應
恩卡尼Encainide
(恩卡胺,英卡胺,ENKAID)
【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色固體,溶於水,微溶於乙醇。1%水溶液的PH為5.8。
【藥理及應用】屬於Ⅰc類抗心律失常藥。抗心律失常作用較強,能降低浦氏纖維動作電位O相去極速度及幅度;延緩希-浦係統及心肌的傳導;延長心房肌、希氏束、心室肌及部分病例房室旁道的不應期;抑製浦氏纖維0相去極速率。其抑製心肌的作用較弱。不影響房室結傳導。短期或長期應用後對血流動力學無明顯影響,對慢性心功能不全患者,這些效應比其他Ⅰ類抗心律失常藥物的作用為佳。其安全範圍亦較大。
口服可吸收,且完全,30~60分鍾血藥濃度達高峰。肝首過效應程度較大。在快代謝者生物利用度僅30%,而在慢代謝者約85%。其代謝產物仍具抗心律失常作用。t1/2在快代謝者為3小時左右;在慢代謝者為10小時。
適用於室性早搏、室性心動過速及心室顫動。也可用於室上性心動過速。對折返性心動過速。尤其是預激綜合征有效。口服1次25~75mg,1日3~4次。靜脈注射0.5~1mg/kg,於15~20分鍾注完。小兒口服1日劑量60~12Omg/m2或2~7.5mg/kg,分3~4次服。通常從小劑量開始,在嚴密觀察下逐漸增量。
【注意】
(1)因可抑製室內傳導,不宜與奎尼丁或丙吡胺合用。
(2)不良反應有室內傳導阻滯、竇性心動過緩、暫時性低血壓、胃腸道不適、口舌金屬味、頭昏、頭痛、視力模糊、複視、小腿痙攣、震顫、共濟失調等。
【製劑】膠囊劑:每膠囊25mg;35mg;50mg。注射液:每支25mg(1ml);50mg(2ml)。
氟卡尼Flecainide
(氟卡律,氟卡胺,TAMBOCORECRINAL,APOCARD)
【性狀】常用其醋酸鹽,為白色結晶,pKa為9.3,溶於水。
【藥理及應用】屬ⅠC類抗心律失常藥,具高效、強效、廣譜的特點。對心肌電生理的作用為降低0相上升速率和幅度;抑製心髒的傳導係統和心室肌的傳導,對希一浦係統作用最明顯,而對房室結影響較小;能減慢心房和心室的自律性;對房室結雙通道或房室旁道患者能延長前向或逆向傳導的不應期。
對心率影響不明顯,有負性肌力作用。對心功能代償不全的患者,可使收縮壓降低,肺楔嵌壓明顯升高,外周阻力變化不大。使左室每搏指數和射血分數、心輸出量均降低。
口服吸收迅速、完全。t1/213~16小時,在多源性室性早搏者t1/2可延長至20小時。在肝滅活少,主要由腎排泄。
適用於室上性心動過速,房室結或房室折返心動過速,心房顫動,兒童頑固性交界性心動過速及伴有應激綜合征者。對其他抗心律失常藥無效的病例,氟卡尼常有效。
口服,成人,開始時每次100mg,1日2次,然後每隔4日,每次增加50mg,最大劑量每次200mg,每日2次。兒童每次50~100mg,1日2次。靜脈滴注,成人2mg/kg,於15分鍾滴完;兒童2mg/kg,於10分鍾內滴完。