防治心絞痛病
奧昔非君Oxyfedrine
(安心酮,安蒙痛,奧昔麻黃堿,心酮胺,麻黃苯丙酮,MYOFEDRIN,ILDAMAN,MODACOR)
本品為去甲麻黃堿衍生物。能選擇性激動β受體的作用及直接擴張冠脈的作用,可降低冠脈血流量,減少心室容積及壁張力,改善心肌供氧耗氧平衡,增加心肌收縮及心率加快。
口服後易吸收,4~8分鍾起效。作用持續時間4~6小時。有少量可在肝中被代謝成去甲麻黃堿等。由腎排泄。
適用於心絞痛、心肌梗死,更適用於心功能不全的心絞痛。
口服;8~16mg/次,1日3次,飯前服。靜注:4mg/次,緩慢注射。
常用其片劑,每片8mg;注射液,4mg(2ml)。
口服時可有胃腸道症狀、頭暈、心悸、室性早搏、皮疹等。高血壓伴有心動過速者慎用。不宜與β阻斷劑合用。
苯碘達隆Benziodlrone
【製劑】片劑:100mg
【藥理及應用】具擴張冠脈作用,比硝酸甘油強,且作用持久、適用於預防心絞痛,治療心肌梗死後急慢性冠脈功能不全
【用法】口服:開始時0.3/次,2次/日,維持量0.3~0.4g/日
【注意】可能有消化功能障礙、甲狀腺功能減退等。碘過敏者慎用
川芎嗪Ligustrazine
(Tetramethylpyrazine)
為傘形科植物川穹(Ligusticumwallichii)的成分之一。現由人工合成。
【性狀】常用其鹽酸鹽或磷酸鹽。其鹽酸鹽為白色或類白色結晶性粉末,有臭、味苦,熔點91℃,可升華。易溶於水,溶於乙醇、氯仿,極微溶於苯。磷酸鹽不易升華,較為穩定。
【藥理及應用】具有抗血小板聚集的作用,並對已聚集的血小板有解聚作用;尚能擴張小動脈,改善微循環和腦血流,產生抗血栓形成和溶血栓的作用。由於磷酸鹽比較穩定,易於保存,且口服也有效。
適用於閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等。對缺血性腦血管病的急性期、恢複期及其後遺症,如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化等均有較好療效,能改善這些疾病引起的偏癱、失語、吞咽困難、肢體麻木、無力、頭痛、頭暈、失眠、耳鳴、走路不穩、記憶力減退等症狀。磷酸鹽具有給藥方便、見效快、療效好、副作用少等優點。
【用法】口服:磷酸鹽片劑每次2片,1日3次,1個月為1療程。
肌注:鹽酸鹽注射液每次2ml,每日1~2次。磷酸鹽注射液每次2~4ml,1日1~2次,15天為一療程,宜緩慢推注。
靜滴:鹽酸鹽注射液每日1次2~4ml,或磷酸鹽注射液每日1次,4~6ml,均稀釋於5%~10%葡萄糖液(或氯化鈉注射液、低分於右旋糖酐注射液)250~500ml中緩慢滴注,宜在3~4小時內滴完,10~15天為一療程。
【注意】口服偶有胃部不適、口幹、嗜睡等,飯後服用可避免或減少副作用。注射一般無明顯毒副反應。對腦出血及有出血傾向的患者忌用;對少量出血與閉塞性腦血管病鑒別診斷困難時應慎用。
【製劑】片劑:糖衣片,每片含川穹嗪磷酸鹽50mg。
注射液:鹽酸鹽注射液,每支40mg(2ml)。磷酸鹽注射液每支50mg(2ml)。
丹參
本品為唇形科植物丹參(Salviamiltiorrhiza)的幹燥根。全國大部分地區都有生產。
近報告其地上部分亦含有類似的有效成分。用地上部分(或單用葉)製成的注射液,據稱無論實驗性治療作用及安全性均可代替以丹參根製成的注射液。
【成分】含脂溶性的多種丹參酮類及水溶性的原兒茶酚醛和兒茶酚的衍生物。丹參酮類包括若幹個單體,其中隱丹參酮、二氫丹參酮Ⅰ、羥基丹參酮Ⅱ-A、丹參酮Ⅱ-B和丹參酸甲酯均有體外抑菌作用。對結核杆菌(H37RV)的抑製作用以丹參新醌甲最強(最低抑菌濃度為0.78μg/ml)。
【藥理及應用】動物實驗表明,本品具有擴張冠脈、增加血流量、耐缺氧、增強心肌收縮力、減慢心率、改善心髒功能、抑製凝血、促進組織修複、降低血脂、抑菌等作用。其製劑如丹參舒心片、複方丹參注射液,適用於心絞痛及急性心肌梗死,對改善心絞痛症狀及心電圖有一定療效(療程較長者療效更顯著)。用於腦血栓形成的後遺症亦有效。此外還可用於血栓閉塞性脈管炎、硬皮病、視網膜中央動脈栓塞、神經性耳聾、貝赫切特綜合征(白塞綜合征)及結節性紅斑等。
本品所含總丹參酮對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌及結核杆菌均有抑製作用,對耐青黴素G的金黃色葡萄球菌也有效,此外並有抗炎作用及降低體溫的作用。臨床上用總丹參酮治療骨關節化膿性感染、一般軟組織感染、扁桃腺炎等,有較好療效,常用丹參酮片。
【製劑】丹參舒心片:每片含丹參提取物0.2g,用於心絞痛、胸悶、心悸等,每次服2片,一日3次,連服1~2月。
複方丹參注射液:每ml相當於丹參、降香(Dalbergiaodorifera)各1g。實驗證明本複方製劑能增強小鼠耐缺氧能力,提高其存活率;能增加冠脈流量,改善心髒功能和心肌供血。此外並有減慢心率、鎮靜、安眠和短暫降壓作用。現用於心絞痛、心肌梗死、腦缺氧、腦栓塞、神經衰弱等。肌注:用於輕症病人,每次2ml,1日2次,2~4周為一療程。靜滴:1日1次,以本品8~16ml加入5%葡萄糖液100~500ml滴注,2~4周為一療程。
冠心二號片(冠心片):為複方片劑,其1日量相當於丹參9g,赤芍、紅花、川穹各4.5g,降香3g。用於心絞痛治療,每次服6~8片,1日3次。一療程1年或1年以上(療程延長,療效有所提高)。
丹參注射液:每ml相當生藥1~1.5g。用於治療貝赫切特綜合征(白塞綜合征)和結節性紅斑時,每日1~2次,每次肌注2ml,用30~90日;或每日1次以8~16ml加入5%葡萄糖生理鹽水500ml內靜滴,用15~30日。本品亦可用於心絞痛、心肌梗死、腦缺氧等。
丹參酮片:每片含0.2g,口服,1日3次,1次2~4片。
丹參酮ⅡA磺酸鈉SodiumTanshinonⅡASilate
是從丹參(Salviamiltiorrhiza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA經磺化而得的一種水溶性物質。
【藥理及應用】能增加冠脈血流量,改善缺氧後引起的心肌代謝紊亂,從而提高心肌耐缺氧的能力。還有顯著保護紅細胞膜的作用。對動物心肌梗塞有縮小梗塞麵積的效應。在一定劑量下尚有增強心肌收縮力的作用。其毒性很小。適用於冠心病心絞痛、胸悶及心肌梗塞,對室性早搏也可使用。對冠心病患者的療效與複方丹參注射液相似。
【用法】肌注、靜注或靜滴:每日1次40~80mg。推注用25%葡萄糖液20ml稀釋。靜滴用5%葡萄糖液250~500ml稀釋。
【注意】部分病人肌注時可有局部疼痛。個別有皮疹反應,停藥後即可消失。
【製劑】注射液:每支10mg(2ml)。
單硝酸異山梨酯
IsosorbideMononitrate(異樂定,安心脈,長效心痛,治-20,魯南欣康,可力新,Isosorbide5mononitrate,ELANTAN,ETIMONIS,PENTACARD-20,ISMO-20,CORANGINMONOMACK)
在研究硝酸異山梨酯的體內代謝物時,發現經肝脫硝酸後可生成2-或5-硝酸山梨酯,而5-硝酸化合物仍保持原有的作用,但無肝首過效應。
本品的作用與硝酸異山梨酯相同。口服後吸收迅速、且良好,1小時後血藥濃度達峰值,生物利用度為100%。t1/2約5小時。作用持續時間8小時。肝腎功能低下者無需減量。
本品適用於冠心病的長期治療和預防心絞痛發作,也適用於心肌梗死後的治療。口服,20mg/次,2次/日,必要時可增至3次/日。飯後服,不宜嚼碎。常用其片劑,每片20mg;40mg;60mg。緩釋片,每片40ms,1日2次,1次1片。
其不良反應及禁忌證同硝酸異山梨酯。
地奧心血康
為中藥提取物製劑,主要含8種甾體皂苷。具有活血化瘀,行氣止痛功能,能擴張冠狀動脈、增加冠脈流量、降低心肌耗氧量、改善心肌缺血、降低血粘滯度、減少血小板聚集、降低甘油三酯等。
適用於冠心病、心絞痛,能改善症狀。口服,1次0.2g,1日3次,有效後可改為1次0.1g,1日3次。常用其膠囊劑,每膠囊0.1g。
服藥初期可有口幹、胃腸道不適、頭暈等不良反應。
【製劑規格】膠囊:每粒100mg,鋁塑盒裝100mg×20粒
【適應證】治療和預防冠心病、心絞痛,心肌缺血、心律失常、高血壓、高血脂等心血管疾病以及瘀血內阻之胸痹、眩暈、胸悶、心悸、氣短等症。
【不良反應】本無副反應,極少數病人空腹服用有胃腸道不適。
【用法用量】口服:1次100~200mg,1日3次,飯後服用或遵醫囑,首次使用本品,初期(15~30日左右),按每次2粒,1日3次服用,待病情好轉後,再按1次1粒,1日3次連續服用本品,同時逐步停用任何其他同類藥物。
地拉Dilazep
(地拉齊普,克冠,克冠二氮,雙酯嗪,擴冠嗪,CORMELIAN,CORATOLINE)
【性狀】白色或類白色結晶性粉末,無臭、味苦熔點193~197℃。易溶於水,溶於冰醋酸、氯仿,難溶於乙醇,幾不溶於乙醚。
【藥理及應用】為抗缺血性心髒病藥物,具有明顯、持久的選擇性擴張冠脈作用,能降低冠脈阻力,從而增加冠脈血流量。尚能促進冠脈的側枝循環,並具有抑製血小板聚集的作用。其作用機理是抑製體內腺苷分解酶,阻止腺苷的分解代謝,從而發揮腺苷的擴張冠脈作用。本品口服吸收良好,經2~6小時達最高血濃度,t1/2約24小時。其在心肌的濃度比在腦或其他組織高2~6倍。
臨床適用於冠脈功能不全、心絞痛,並用於心肌梗死的預防及其恢複期。與強心甙並用可增強對慢性心力衰竭的控製效果。
【用法】口服:每次60mg,1日3次,2個月為一療程。靜注:10mg/次,加於25%葡萄糖注射液中,1日1~2次。
【注意】
(1)偶有頭暈、胃腸道不適等。
(2)新近心肌梗死患者忌用。
【製劑】片劑:每片30mg。注射液:10mg(1ml)。
丁四硝酯ErythritylTetranitrate
(四硝赤醇,TETRANITROL)
【製劑】片劑:10mg
【藥理及應用】為長效硝酸酯類,作用同硝酸甘油用於預防心絞痛發作
【用法】舌下合化:5~10mg,口服,10mg/次,3次/日。可增加到30mg/次,3次/日
【注意】將盛藥小安瓿裹在手帕內拍破吸入同硝酸甘油
輔酶ⅠNadide
(煙酰胺腺嘌呤二核甙酸,NicotinamideAdenineDinucleotide,NAD,CoenzymeⅠ)
係自新鮮麵包的酵母中提取,經分離精製所得的黃色粉末。由煙酰胺、腺嘌呤、二核苷酸等組成,平均含量73.32%。對熱不穩定。
【藥理及應用】輔酶Ⅰ是生物體內必需的一種輔酶,在生物氧化過程中起著傳遞氫的作用,能活化多種酶係統,促進核酸、蛋白質、多糖的合成及代謝,增加物質轉運和調節控製,改善代謝功能。臨床可用於治療冠心病,對改善冠心病的胸悶、心絞痛等症狀有效。
【用法】肌注:每日1次5mg。溶於0.9%氯化鈉注射液2ml,14天為一療程。大多應用2個療程。
【注意】偶見口幹、頭暈、惡心等。
【製劑】注射用輔酶Ⅰ:每支5mg。
冠心舒
為自健康豬十二指腸提取製成的製劑。
【藥理及應用】具有降低心肌耗氧量、抗血凝、減少動脈粥樣硬化斑塊等作用。臨床試用於冠心病,可改善病人的心絞痛、胸悶、心悸、氣急等症狀,並使心電圖有所改善,對血脂、血壓無明顯影響。
【用法】口服:1次10~30mg,1日3次,連服1~3個月。
【製劑】片劑:每片10mg。
冠心蘇合丸
本品係古方蘇合香丸(含蘇合香、麝香、犀角、朱砂等14味中藥)經改製而成的複方丸劑。用於治療冠心病和風濕性心瓣膜病引起的心絞痛均有療效,是一種較好的治療心絞痛急性發作的藥物,服藥後約半小時,心絞痛、胸悶等症狀即緩解。此外也用於心肌梗死。