烷化劑
白消安
藥劑名稱：白消安
別名：白血福恩、馬利蘭、二甲磺酸丁酯、Busulfan、Myleran
性狀：為白色結晶性粉末，幾乎無臭，微溶於水，乙醇，溶於丙酮，在水中即緩緩水分解。
藥理和應用：
為磺酸類烷化劑；在體內解離為活潑不穩定的離子產生烷化作用而毒害細胞，為細胞周期非特異性藥物。對多種腫瘤均有抑製作用，在較低劑量時主要影響骨髓粒細胞的生成，對淋巴組織幾乎無影響。所以本品臨床主要用於治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。大劑量可抑製血小板和紅細胞。
用法和用量：
口服：每次2mg，每日2-4次。待白細胞降至1萬/mm3左右時停藥或改為維持量；每次1-3mg，每日1次或1周2次。也可間歇用藥，2-3日服6-8mg，直至白細胞下降至正常時停藥。
體內過程：
本品口服吸收良好，部分可能與血漿結合，此藥主要從尿中排出，24小時內約可排出1/3，主要為甲烷磺酸。
不良反應和注意：
一般較少引起消化道的反應，如劑量過大或給藥時間過長可引起嚴重骨髓再生障礙，有的病人有閉經、胎兒發育障礙、色素沉著、脫發、皮疹、男性乳腺發育、睾丸萎縮等。個別患者長期服用時可有肺纖維化腎上腺皮質功能低下。腎上腺皮質功能不全者慎用，急性白血病和再生障礙性貧血或其它出血性疾患者忌用，慢性粒細胞白血病有急性變時停用。
製劑和規格：片劑：0.5mg/片、2mg/片。
苯丁酸氮芥
藥劑名稱：苯丁酸氮芥
別名：瘤可寧、氯氨布西、Chlorambucil、Leukeran
性狀：
為白色或淡黃色結晶性粉末，微臭。易溶於乙醇、丙酮、溶於乙醚，難溶於乙醇、丙酮、溶於乙醚，難溶於水。
藥理和應用：
本品為氮芥的脂肪酸類衍生物，為細胞周期非特異性藥物。對M期和G1期細胞作用最顯著，對淋巴肉瘤、骨髓瘤、慢性淋巴細胞白血病、何傑金氏病、乳腺癌、卵巢癌及多發性骨瘤療效較好，對神經細胞瘤、骨髓瘤及紅細胞增多症也有一定療效。本品尚有免疫抑製作用。可用於治療類風濕性關節炎、係統性紅斑狼瘡、腎病綜合症、硬皮病等。
用法和用量：口服：每次0.1mg/kg，每日1次，一療程總量0.3-0.5g，維持量每日0.03-0.1mg/kg。
不良反應和注意：
不良反應與氮芥類相同，主要有骨髓抑製及胃腸道反應等。肝、腎功能不全、血象低下者慎用。
製劑和規格：紙型片：2mg/片。
氮芥
藥劑名稱：氮芥
別名：雙氯乙基甲胺、Chlormethine、
Chiorethazine、Mustine
性狀：鹽酸鹽為白色或幾乎白色結晶性粉末塊。有吸濕性，極易溶於水，可溶於乙醇。
藥理和應用：
本品在體內的轉化物可以和蛋白質的羥基、巰基、氨基及異吡唑基等起作用，從而抑製腫瘤細胞的細胞核分裂，影響細胞的代謝。臨床可用於惡性淋巴瘤、肺癌、頭頸部癌、慢性白血病、乳腺癌及何傑金氏病等。
用法和用量：
靜注：每次0.1mg/kg（每次量不超過8mg），每日或隔日1次，每4-6次為一療程。也可胸腹腔注射，每次5-10mg，每周1次，一般不超過4-5次。
不良反應和注意：
本品毒性反應較大，可有胃腸道反應、胃髓抑製及頭暈、乏力、睾丸萎縮等，對皮膚粘膜有強烈刺激，漏藥時致局部壞死，反複注射後可引起栓塞性靜脈炎。
製劑和規格：注射劑：5mg/瓶、10mg/瓶。
甘磷酰芥
藥劑名稱：甘磷酰芥
別名：Glyciphosphoramide、M-25
性狀：為白色結晶性粉末，微溶於水，能溶於一般有機溶劑。
藥理和應用：
為一合成的甘氨酸磷酰氮芥化合物，是環磷酰胺的衍生物。臨床主要對於乳腺癌，小細胞肺癌，惡性淋巴瘤有較好療效，對子宮頸癌、子宮肉瘤和急、慢性粒細胞白血病也有一定療效。
用法和用量：
口服：每次0.5g，每日2次，每周用藥4天，停藥3天，亦可連續用，總量20g左右為一療效。
不良反應和注意：
主要除胃腸道反應外為骨髓抑製，可出現血細胞和血小板減少，骨髓抑製出現較晚，應用時應加以注意。
製劑和規格：片劑：100mg/片、250mg/片。
環磷酰胺
藥劑名稱：環磷酰胺
別名：環磷氮芥、癌得星、Cyclophusphamide、Endoxan、Cytoxan、CPA、CTX
性狀：
為白色結晶、無臭、味微苦。不溶於乙醚、丙酮，可略溶於水，水溶液不穩定，微溶於乙酸。
藥理和應用：
本品為潛伏化型氮芥類藥物，體外無抗瘤活性，進入體內被肝髒或腫瘤組織內存在的過量磷酰胺酶或磷酸酶水解，釋放出氮芥基而起抗腫瘤作用。屬於細胞周期非特異性藥物，抗瘤譜較氮芥廣、而毒性低於氮芥。臨床可用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、急性淋巴細胞性白血病、卵巢癌及乳腺癌等。