抗病毒藥

阿糖腺苷

藥劑名稱:阿糖腺苷

別名:Vidarabine、

Arbinrfuranosyladenicek,Arabinosine,AraA.

性狀:為白色結晶性粉末,微溶於水,其磷酸鹽易溶於水。

藥理和應用:

本品靜滴後在人體內迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤,具有抑製病毒DNA合成功能。對皰疹病毒、水痘、帶狀皰疹病毒、腺病毒、偽狂犬病毒等DNA病毒有抑製作用。對大多數RNA病毒無效。臨床用於慢性乙型肝炎,帶狀皰疹性腦炎及皰疹性角膜炎等。

用法和用量:

靜滴:100mg/kg,用葡萄糖液溶解後緩慢滴入(至少12小時以上輸完),每日不宜超過20mg/kg,以10-28天為一療程。

體內過程:

靜滴12小時後可達血濃高峰、能廣泛分布於各組織、如肝、腎等,並小部分透過血腦屏障。本品60-80%以代謝物形成少部分以原形藥物由尿中排出。

不良反應和注意:

靜脈給藥可有胃腸道反應,如惡心、嘔吐、厭食、體重減輕等。對中樞神經係統產生頭暈、震顫、共濟失調、幻覺等。本品不可肌注。肝腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女慎用。

製劑和規格:注射劑:0.5g/瓶;1g/瓶(磷酸鹽)。

阿昔洛韋

藥劑名稱:阿昔洛韋

別名:無環鳥苷,開糖環鳥苷、Aciclovir、Acyclovir,Zovirax,Acycloguanosine

性狀:

為白色結晶性粉末,無臭,無味。易溶於稀堿溶液,略溶於熱水,微溶於冷水,極微溶於乙醇,幾乎不溶於乙醚、氯仿。

藥理和應用:

為廣譜抗病毒藥,在體內轉化為三磷酸化合物而起作用,它可幹擾單純瘡疹病毒DNA聚合酶的作用,抑製病毒DNA的複製,對瘡疹病毒I型或II型巨細胞病毒,EB病毒及生殖器瘡疹病毒等均有較強的抑製作用,與其它抗病毒藥無交叉耐藥性。臨床多用於皮膚科、眼科的病毒感染。也被試用於艾滋病及慢性乙型肝炎等。

用法和用量:

口服:每次0.25g、每日4次。靜滴:每次5mg/kg,每8小時1次。療程為1-4周。治療生殖器瘡疹每次口服0.2g,每日4次,連用5-10天。

體內過程:

口服僅能吸收15%-20%,腦脊液濃度約為血漿濃度的50%,血漿蛋白結合率為9-33%,大部分以原形從尿中排出。約10-15%的代謝產物隨尿排出。

不良反應和注意:

口服無明顯不良反應,靜滴時偶見血尿素及肌酐水平迅速上升,大量飲水或減量或停藥後可迅速恢複。有過敏患者禁用,孕婦慎用。

製劑和規格:膠囊劑:200mg/粒。混懸液:200mg/5ml。注射劑:250mg/瓶(凍幹鈉鹽)。

鬼臼毒素

藥劑名稱:鬼臼毒素

別名:足葉青毒素、Podophyllotoxin

性狀:為白色結晶或結晶性粉末,不溶於水,可溶於乙醇、氯仿、丙酮。

藥理和應用:

為抗病毒藥,本品為細胞毒素,可抑製細胞分裂,通過抑製細胞的有絲分裂而達抗病毒作用。其酊劑可用於病毒性感染。

利巴韋林

藥劑名稱:利巴韋林

別名:病毒唑,三氮唑核苷、Ribavirin、Virazole,RTC

性狀:為無色結晶性粉末、無臭、無味,易溶於水,微溶於乙醇。

藥理和應用:

為一廣譜抗病毒藥,可抑製單磷酸次黃嘌呤核苷(IMB)脫氫酶、從而抑製IMB轉變為烏苷酸,阻礙病毒核酸的合成,而達抗病毒作用。對多種病毒均有抑製作用,但主要對甲、乙型流感病毒,出血熱病毒有較好的臨床療效,對急性病毒性肝炎,也有一定療效,也被試用於艾滋病的治療。

用法和用量:

口服;每次0.1-0.2g,每日3次。肌注、靜注:每日10-15mg/kg、分兩次給藥。滴眼、滴鼻劑,每日數次。

體內過程:

口服易吸收,服後60-90分鍾達血濃高峰,在肝或其它組織內磷酸化後即產生活性代謝物。

不良反應和注意:

服後可有頭痛、腹部痙攣、乏力,膽紅素升高等。大劑量長期應用可引起可逆性貧血。動物試驗有致畸作用,孕婦忌用。

製劑和規格:片劑:0.1g/片;注射劑:0.1g/ml;滴眼、滴鼻劑:.1%-0.5%。