抗高血壓藥
二氮嗪
藥劑名稱:二氮嗪
別名:降壓嗪、氯甲苯噻嗪、Diazozide、Hyperstat
性狀:為白色結晶性粉末。易溶於堿性溶液,可溶於乙醇,不溶於水、氯仿或乙醚。
藥理和應用:
本品能有效的鬆弛動脈平滑肌,降低外周血管阻力而降低血壓。在降壓劑量時對靜脈無作用,但能增加冠脈血流量,而腎與內髒血管血流則減少。臨床主要用於高血壓危象、急性型高血壓或高血壓腦病。另外還可用於升血糖。
用法和用量:
快速靜注:每次200~400mg,在15~75秒內注完,搶救高血壓危象時,可在0.5~3小時內再注射1次,每日總量不超過1200mg。
不良反應和注意:
本品主要不良反應為水鈉瀦留。還可引起高尿酸血症,高血糖症與錐體外症狀。偶可出現眩暈,惡心,頭痛,皮疹,發熱和潮紅等。長期服用可致多毛症,少數患者有白細胞與血小板減少症。本品注射液為強堿性,故靜注常致靜脈疼痛而引起靜脈炎。隻宜短期靜注。
製劑和規格:注射劑:300mg/瓶(附專用溶劑20ml)。
酚苄明
藥劑名稱:酚苄明
別名:苯苄胺、酚卞胺、苯氧苄胺、
Phenoxybenzamine
性狀:
其鹽酸鹽為白色或類白色結晶性粉末、無臭,幾乎無味。易溶於乙醇、氯仿,微溶於水。
藥理和應用:
為苄胺類藥物。本品能阻斷α腎上腺素受體,舒張小動脈及毛細血管,作用強而持久。作為控製藥,除用於嗜鉻細胞瘤引起的高血壓,並用於手術過程中驟發的高血壓危象及血壓增高的心力衰竭等。也用於肢端動脈痙攣症、血栓閉塞性脈管炎、手足發紺,凍瘡、感染性、出血性、創傷性和外周血管劇烈收縮引起的心源性休克及肺水腫等。
用法和用量:
口服:開始每次10~20mg,最大劑量每日240mg,分2~4次服。靜注:0.5~1mg/kg,靜滴:0.5~1mg/kg,用藥前用5%葡萄糖液500ml稀釋後緩慢滴入,每日總量不超過2mg/kg。
不良反應和注意:
常見有體位性低血壓、心動過速、鼻塞、瞳孔縮小、口幹、乏力等不良反應。嚴重動脈硬化、低血壓、心髒器質性病變及腎功能不全者慎用。
製劑和規格:片劑:10mg/片。注射液:10mg/1ml。
酚妥拉明
藥劑名稱:酚妥拉明
別名:苄胺唑啉、立其丁、瑞支亭、Phentolamine
性狀:
甲磺酸酚妥拉明(PhentolamineMesylas)為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。易溶於水或乙醇,微溶於氯仿。
藥理和應用:
為咪唑啉類選擇性α腎上腺素受體阻滯劑,周圍血管擴張藥。有直接擴張血管的作用,尤其是舒張小動脈和毛細血管,使外周阻力降低,血壓下降,增加血流量改善微循環。本品對心髒有興奮作用及擬膽堿作用。使胃腸平滑肌興奮,並具組織胺樣作用,使胃酸分泌增加,皮膚潮紅等。用於降壓主要是臨床預防手術時發生的高血壓危象。
用法和用量:
為預防手術時發生高血壓危象:於手術前1~2小時肌注5mg,直至術前麻醉時或手術中可用5%糖鹽水稀釋後靜滴。
不良反應和注意:
注射給藥偶可發生嚴重心血管功能紊亂,嚴重低血壓甚至休克,應予注意。低血壓、冠心病、嚴重動脈硬化及腎功能減退者忌用。
製劑和規格:注射液:10mg/1ml。
甲基多巴
藥劑名稱:甲基多巴
別名:受道美、Methyldopa、Aldomet、Dopamet
性狀:
其鹽酸鹽為白色或幾乎白色結晶性粉末,無臭或幾乎無臭。易溶於水、乙醇,不溶於乙醚、氯仿。
藥理和應用:
本品進入中樞後轉變為甲基去甲腎上腺素,後者激活中樞α2-受體,使中樞抑製性中間神經元興奮,從而抑製血管運動中樞,使外周交感神經的功能降低而產生降壓作用。又本品降壓作用不影響腎功能,故尤適用於腎功能減退的高血壓患者。也用於重度原發性高血壓。
用法和用量:
口服:開始劑量每次0.125~0.25g,每日2次,以後酌情調整,最大劑量每日不超過2g。達到滿意療效後可改為維持劑量。
體內過程:
口服後於4~6小時內出現降壓作用,6~8小時作用達高峰,可維持作用24小時,原形藥物及代謝產物從尿排出。可使尿液顏色變深。
不良反應和注意:
服後可有眩暈、嗜睡、腹脹、腹瀉、體位性低血壓。偶有粒細胞減少,肝功能損害,停藥後可恢複。急笥肝炎,活動性肝硬變,孕婦及嗜鉻細胞瘤患者禁用。
配伍禁忌:本品不宜與利血平或優降寧等各種胺氧化酶抑製劑合用。
製劑和規格:片劑:0.125g/片,0.25g/片。
卡托普利
藥劑名稱:卡托普利
別名:開搏通、巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸、Captopril、Capoten、Lopirin
性狀:為白色結晶或結晶性粉末,略帶巰基氣味。易溶於乙醇,可溶於水。
藥理和應用:
本品為血管緊張素轉化酶抑製劑,對多種類高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心髒功能。臨床適用於各種類型高血壓症,尤對常規療法無效的嚴重高血壓有效。亦可用於頑固性慢性心衰。
用法和用量:
口服:開始時每次25mg,每日3次(飯前服)。漸增至每次50mg,每日3次。每日最大劑量不超過450mg。
體內過程:
本品大部分經胃腸道吸收,口服後15分鍾即起效,1~2小時達最高血藥濃度,血漿半衰期約4小時,作用維持6~8小時,增加劑量可延長作用時間,但不增加降壓效應。絕大部分以原形或代謝物從尿中排出。
不良反應和注意:
常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙,個別有蛋白尿及粒細胞缺乏症,減量或停藥後可消失。患有哮喘,嚴重腎功能障礙,肥厚型心肌病及過敏體質者禁用。對雙側腎動脈狹窄、明顯的二尖瓣及主動脈瓣狹窄者不宜使用。為此用藥前應檢查腎功能,用藥期間應注意檢查血象。
配伍禁忌:
利尿劑能增加其效果,當降壓效果不佳時可服用利尿劑,但不宜與保鉀利尿藥合用。
製劑和規格:片劑:25mg/片,50mg/片,100mg/片。
可樂定
藥劑名稱:可樂定
別名:氯壓定、血壓得平、Clonidine、Catapresan、Catapres
性狀:為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。可溶於水、乙醇。