項目 P3 P2 P1 ↓ P1′ P2′ P3′
Kunitz抑製劑(KTI)① Ser Tyr Arg Ile Arg Phe
Bowman-Birk(BBI)②
胰蛋白酶活性中心 Cys Thr Lys Ser Asn Pro
糜蛋白酶活性中心 Cys Ala Leu Ser Tyr Pro
注：1．Sweet等,1974;
2．Laskowski等，1971
３胰蛋白酶抑製劑的有害作用
胰蛋白酶抑製劑對動物的有害作用主要是引起生長抑製和使某些動物引起胰腺肥大。胰蛋白酶抑製劑對動物生長產生抑製作用，一般認為有以下兩方麵的原因：
3.1胰蛋白酶抑製劑能和小腸中的胰蛋白酶及糜蛋白酶結合,形成穩定的複合物,使酶失活,導致食物蛋白質的消化率降低,引起外源性氮的損失.
3.2胰蛋白酶抑製劑可引起胰腺分泌活動增強,導致胰蛋白酶和糜蛋白酶的過度分泌.由於這些蛋白酶含有非常豐富的含硫氨基酸,所以使用於合成體組織蛋白的這些氨基酸轉而用於合成蛋白酶,並與抑製劑形成複合物而最終通過糞便排出體外,從而導致內源性氮和機體含硫氨基酸的大量損失.大豆蛋白質本來就缺乏含硫氨基酸,加上抑製劑所引起的含硫氨基酸的額外損失,導致體內氨基酸代謝不平衡,因而阻礙了動物的生長.有研究認為,攝入含有蛋白酶抑製劑的日糧時,通過含硫氨基酸的內源性損失對機體氮平衡的影響,比通過日糧中氨基酸的損失(外源性損失)所致的影響要大(Barth等,1994).
關於胰蛋白酶抑製劑引起含硫氨基酸內源性損失的機理,一般認為,胰腺體細胞分泌蛋白泉水解酶原(包括胰蛋白酶原、糜蛋白酶原等)是受膽囊收縮素－促胰酶素（Cholecystokinin-pancreozymin，縮寫CCK-PZ）調節的。CCK-PZ是十二指腸和空腸粘膜的內分泌細胞(Ⅰ細胞)分泌的一種肽類激素。CCK-PZ的分泌和小腸中胰蛋白酶及糜蛋白酶的數量之間存在負反饋性調節機製。當小腸中胰蛋白酶及糜蛋白酶和食入的胰蛋白酶抑製劑結合後，在腸道內酶的含量降到一定程度時，CCK-PZ的分泌即增加，從而剌激胰腺分泌更多的胰蛋白酶原和糜蛋白酶原至腸道中。由於這些酶的大量分泌，因而造成體內含硫氨基酸的內源性損失。
胰蛋白酶抑製劑引起動物胰腺肥大的機理至今尚未完全弄清。一般認為，由於CCK-PZ的分泌增加,因而促使胰腺的分泌過度增加,使胰腺外分泌組織細胞的體積增加和數量增多,從而引起胰腺代償性並未相起胰腺肥大(Schneeman，1986)。有人認為，不同種類動物胰腺的相對重量與它們對胰蛋白酶抑製劑反應的敏感性的相對似乎有直接關係。據報道，胰腺的重量超過體重0.3%的動物(如豬、犢牛)則不出現胰腺肥大（表2）
表2 不同動物胰腺相對重量與大豆TI引起的胰腺肥大效應間的關係
動物種類 胰腺重占體重/% 胰腺肥大效應 資料來源
小鼠 0.6～0.8 + Schingoethe等(1970)
大鼠 0.5～0.6 + Kakade等（1973）
小雞 0.4～0.6 + Lepkovsky等(1959)
狗 0.21～0.24 － Patten等(1971)
豬 0.10～0.12 － Yen等(1977)
犢牛 0.06～0.08 － Kakade等(1976)
大豆胰蛋白酶抑製劑對人體胰蛋白酶的抑製作用，報道較少。一般認為它對人體胰蛋白酶活性隻有部分抑製作用。Krogdahl和Holm（1981）指出,人食入大豆後,在胃液中KTI即被滅活,但BBI仍能保持其活力.
關於胰蛋白酶抑製劑對動物的致癌性與抗癌作用問題,目前報道結果不一。有人報道，某些動物胰腺瘤的發生與日糧中胰蛋白酶抑製劑的活性呈正相關（Morgan等，1977；Gumbmann等，1989）。但有一些研究抑製劑甚至有降低癌症發生率的作用（Liener和Hasdai,1986;Messia和Ende,1995）。
關於反芻動物瘤中微生物能否消除豆類中胰蛋白酶抑製劑的活性，報道結果不一致。有試驗表明，大豆KTI在瘤胃內可很快地被瘤胃微生物降解而失活（Baintner，1981）。Holmes等(1993)報道，在綿羊瘤胃液中加入7種粉碎的豆類作物，12h～18h後，胰蛋白酶抑製劑的活性仍無明顯變化。
此外，近年研究還發現豆類植物種子的胰蛋白酶抑製劑也是α－澱粉酶的抑製劑(Hudson,1984)。
4飼料中胰蛋白酶抑製劑的去除
4.1 熱處理法
胰蛋白酶抑製劑本身為蛋白質或蛋白質的結合體,對熱不穩定,充分加熱可使之變性失活,從而消除其有害作用。胰蛋白酶抑製劑受加熱處理而失活的程度與加熱的溫度、時間、飼料粒度大小和水分含量等因素有關。
用預榨浸出去、壓榨法生產的大豆餅粕，由於在加工過程中有較充分的加熱，可使胰蛋白酶抑製劑失活，有害作用大大減弱或消除。溶劑浸提法或一些土法、冷榨法生產的大豆餅粕，由於加熱不充分，其中仍含有相當量的胰蛋白酶抑製劑，其營養價值大為降低，因而用於雞和豬的飼料時還應經過加熱鈍化處理。