植物神經係統用藥
擬膽堿藥
匹魯卡品
匹魯卡品 Pilocarpine Nitrate
【作用與用途】
本品為節後擬膽堿藥,直接作用於M膽堿受體、對腺體作用明顯,促進汗、唾液、淚、消化液、呼吸道粘液的分泌,使胃腸道、膽道、呼吸道、膀胱、子宮等平滑肌張力和活動增加,抑製心血管係統,使血壓下降,並有縮瞳、降低眼壓和調節痙攣作用。臨床用於治療青光眼。
【劑量與用法】
治療青光眼用0.5%~1%溶液滴眼。對閉角型青光眼的急性發作第一小時每隔10~15分鍾滴眼1次,後為每小時1次或3~4次/日,1~2滴/次,直到眼壓控製為止。對開角型青光眼則根據病情需要,2~6次/日,1~2滴/次。滴藥時應壓迫內眥,以防止藥液流入鼻腔吸收後引起中毒。塗眼1%~2%眼膏,3次/日,或每晚1次。長效藥膜放於眼結膜囊內,作用可持續1周。
【副作用】
滴眼後如吸收較多,可引起吸收中毒如流涎、流淚、發汗、惡心、嘔吐、腹瀉、呼吸困難及血壓下降等,可用阿托品解毒,並對症治療。
溴新斯的明
溴新斯的明(溴化普魯斯的明、普洛色林) Neostigmine Bromide (Prostigmine Bromide)
【作用與用途】
本品為抗膽堿酯酶藥,具有抗膽堿酯酶作用,其特點是對骨骼肌興奮作用特強;縮瞳作用較弱。臨床上用於重症肌無力,腹部術後的腸麻痹和尿瀦留並可對抗筒箭毒堿及三碘季胺酚等競爭型肌鬆藥的過量中毒。
【劑量與用法】
口服吸收少而不規則,用量較大,成人10mg~20mg/次,3次/日;極量,口服20mg/次,100mg/日。
【副作用】
1 過量時可出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎、心動徐緩、肌肉震顫及膽堿能危象。
2 癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻及哮喘患者忌用。
甲硫酸新斯的明
甲硫酸新斯的明 Neostigmine Methylsulfate
(Prostigmin Methylsulfate)
【作用與用途】
甲硫酸新斯的明為新斯的明的注射製劑。作用與溴新斯的明同。常用於嚴重和緊急的重症肌無力、手術後的腹氣脹、尿瀦留。可用於競爭型肌鬆藥的過量中毒、陣發性室上性心動過速。亦用於腦外傷後的運動障礙、結核性腦膜炎、脊髓灰白質炎及腦炎等病恢複期的癱瘓、視神經萎縮及神經炎等症。其它內科、婦科及五官科的各種弛緩麻痹、肌肉和神經官能症等。
【劑量與用法】
1 皮下或肌內注射,成人每次0.25mg~1mg。
2 拮抗競爭型肌鬆藥過量中毒,在全麻藥作用已消失後用2.5mg混合阿托品1mg,在5分鍾內1次靜脈推注,10分鍾後肌張力可改善,維持約1小時。極量新斯的明為5.0mg,阿托品為2.0mg。
【副作用】
本藥的副作用同溴新斯的明。
依酚氯銨
依酚氯銨(騰喜龍) Edrophonium Chloride (Tensilon)
別名艾畝酚
【作用與用途】
本品為抗膽堿酯酶藥、對骨骼肌N膽堿受體有直接作用。基本作用與新斯的明相似,但作用較弱,作用快而短暫,僅維持數分鍾。用於某些骨骼肌鬆弛藥(筒箭毒堿、漢肌鬆、三碘季胺酚)中毒時的解救及重症肌無力的診斷、治療室上性心律失常。
【劑量與用法】
一般靜脈注射。抗骨骼肌鬆弛藥,10mg/次,亦可肌注。診斷重症肌無力,先注2mg,如在30秒內未見肌力增加,再注8mg。懷疑雙重阻斷,即在麻醉過程中,使用去極化的藥物,如琥珀酰膽堿時,病人發生較長時間呼吸暫停,可靜注本品10mg。如阻斷是由於去極化引起的,則阻斷可有短暫的增強;如由於雙重阻斷,則可完全被逆轉。
【副作用】
有唾液增加、支氣管痙攣、心律失常、心動徐緩等,可用阿托品對抗救治。
氫溴酸加蘭他敏
氫溴酸加蘭他敏 (強肌片) Galantamine Hydrobromide Lycoremine, Nivalin)
別名尼可林、NIH
【作用與用途】
本品為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過血腦屏障,故對中樞神經係統作用比較強。使受阻礙的神經肌肉傳導恢複,改善各種末梢神經肌肉障礙的麻痹狀態。其治療範圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用於治療脊髓灰質炎(小兒麻痹症)後遺症、肌肉萎縮及重症肌無力等。也可用於兒童腦型麻痹、外傷性感覺運動障礙、多發性神經炎及脊神經根炎等。
【劑量與用法】
口服,成人10mg/次,3次/日;小兒每日0.5mg~1mg/kg,分3次。皮下或肌注,成人2.5mg~10mg/次,1次/日。小兒每次0.05mg~0.1mg/kg,1次/日。對脊髓灰質炎後遺症可連續用藥40~50日,一般20~40日為1個療程,間隔30~45日後開始第二個療程。經1~2個療程後,病情仍未改善者,應停止使用。有效者可連續3個療程。
【副作用】
1 過量可發生流涎、眩暈、心動過緩及腹痛等不良反應。
2 癲癇、支氣管哮喘、運動亢進、心絞痛、心動過緩者忌用。
水楊酸毒扁豆堿
水楊酸毒扁豆堿(依色林、卡拉巴亞堿)
Physostigmine Salicylate
(Eserine, Eserine Salicylate)
【作用與用途】
本品為擬膽堿藥,有抗膽堿酯酶作用,作用於M膽堿受體和N膽堿受體,能使乙酰膽堿蓄積而出現膽堿能神經興奮。因不良反應多,持續時間長,臨床僅用於青光眼及驗光後對抗擴瞳藥。
【劑量與用法】
滴眼劑,0.25%~0.5%溶液,1滴/次,2次/日。藥液變紅後即不可應用。
【副作用】
有惡心、嘔吐、腹痛、流淚等不良反應。
安貝氯銨
安貝氯銨(美斯的明,酶抑寧、酶司的明、阿伯農) Ambenonium Chloride
(Ambestigmin, Mytelase)
【作用與用途】
本品為抗膽堿酯酶藥,具有抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用。主要用於腸脹氣及重症肌無力等。可用於對溴離子過敏、不能耐受溴新斯的明或溴吡斯的明的病人。
【劑量與用法】
口服,5mg~25mg/次,3次/日。
【副作用】
本品不良反應較大,治療量即可引起頭痛、嘔吐、腹瀉、流涎、出汗。其它不良反應和禁忌證如新斯的明。
抗膽堿藥
硫酸阿托品
硫酸阿托品 Atropine Sulfate (Apropt, Atroptol)
【作用與用途】
本品為抗膽堿藥能,與M膽堿受體結合,對抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑製腺體分泌、解除迷走神經對心髒的抑製,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼壓;興奮呼吸中樞。臨床用於搶救感染中毒性休克,解除有機磷農藥中毒,阿斯綜合症和內髒絞痛,也可用於麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。
【劑量與用法】
1 常用量,皮下或靜注,0.3mg~0.5mg/次,0.5mg~3mg/日。極量,皮下或靜注,1mg/次。幼兒耐受差,0.2mg~10mg可中毒致死。口服,0.3mg~0.5mg/次,3次/日,飯前服。極量1mg/次,3mg/日。小兒每次0.01mg/kg。
2 麻醉前給藥,皮下注射0.5mg。
3 有機磷酸酯類中毒,輕度中毒者肌注0.5mg~1.0mg/次,2~3次/日,中度中毒者肌注或靜注1mg~2mg/次,1次/0.5~2小時。病情好轉後酌情減量。重度中毒昏迷者,要早期足量應用和反複持續使用。一般靜注,2mg/次,每15~30分鍾1次,直至出現阿托品化(顏麵潮紅、瞳孔開始散大、腺體分泌減少、口幹及輕度躁動不安等症狀)時,可改為每30~60分鍾靜注1mg以維持之。如中毒症狀複發,可按上述劑量重複注射,必要時24小時總量可至50mg。徹底根治還需合並應用膽堿酯酶複活劑。
4 抗休克,在補充血容量的前提下,一般為0.02mg~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋後於5~10分鍾內靜注,每10~20分鍾1次,直到出現麵色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大、收縮壓在10.6kPa(80 mmHg)以上時,逐漸減量至停用。
5 用於阿斯綜合征,1mg~2mg靜注,以後每30分鍾靜注1mg,顯效後2~4小時1mg,直至發作停止、24小時不複發為止。
6 用於哮喘持續狀態,1mg~3mg溶於4ml生理鹽水,進行霧化吸入治療10分鍾,其療效可持續3~5小時。
【副作用】
1 常見口幹、心悸、瞳孔散大、視力模糊、皮膚幹燥、體溫升高及尿瀦留等。
2 劑量過大,有中樞神經興奮症狀如煩躁不安、譫妄,以致驚厥。興奮過度轉入抑製,呼吸困難,可致死亡。
阿托品中毒的解救主要作對症處理,如用小劑量的苯巴比妥使之鎮靜,並作人工呼吸和給氧等。必要時,外周症狀可用新斯的明對抗。
東茛菪堿
東茛菪堿(亥俄辛) Scopolamine
【作用與用途】
本品為外周抗膽堿藥,除具有平滑肌解痙作用外,尚有阻滯神經節及神經肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。能選擇性地緩解胃腸道、膽管及泌尿道平滑肌痙攣和抑製蠕動,而對心髒、瞳孔及唾液腺的影響很小,對呼吸中樞有興奮作用。抗眩暈及抗震顫麻痹作用均較阿托品強,並有顯著的鎮靜作用。臨床用於麻醉前給藥,治療震顫麻痹症、暈動病以及極重型流腦呼吸衰竭、感染中毒性休克等。
【劑量與用法】
口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1歲以上兒童,5mg~10mg/次,3次/日。嬰兒,5mg/次,3次/日。肌注、靜注或靜脈滴注,20mg/次,間隔20~30分鍾可再用20mg。
【副作用】
1 可出現口幹,心律加快、視力調節障礙、嗜睡、心悸、麵部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈及頭痛等。
2 青光眼、前列腺肥大所致排尿困難、嚴重心髒病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻病人禁用。乳幼兒、小兒慎用。
3 如過量可引起譫妄、激動不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用擬膽堿藥對症處理。
顛茄
顛茄 別名顛茄葉、顛茄根、顛茄草粉 Belladonna
【作用與用途】
作用同阿托品,但藥效較弱,主要用於胃及十二指腸潰瘍及輕度胃腸、平滑肌痙攣等,有止痛及抑製分泌的作用。
【劑量與用法】
酊劑,0.3ml~1.0ml/次,極量1.5ml/次,3次/日。浸膏,8mg~16mg/次。極量50mg/次。複方顛茄片,1片/次。
【副作用】
1 不良反應同硫酸阿托品。