抗寄生蟲藥(1 / 3)

抗寄生蟲藥

抗瘧藥

磷酸氯喹

磷酸氯喹(磷酸氯化喹啉) Chloroquine Phosphate (Aralen Diphosphate)

【作用與用途】

本品為4氨基喹啉類,對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體起作用,可能係幹擾了瘧原蟲裂殖體DNA的複製與轉錄過程或阻礙了其內吞作用,從而使蟲體由於缺乏氨基酸而死亡。臨床上主要用於治療瘧疾急性發作,控製瘧疾症狀。還可用於治療腸道外阿米巴病及肝膿瘍。對類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡及腎病綜合征等。

【劑量與用法】

1 治療瘧疾 首劑1g,隔8小時後再服0.5g,第二、三日,各服0.5g,3日為1療程(注世界衛生組織標準療法,磷酸氯喹總量為2.5g)。

2 治療阿米巴肝膿腫 0.5g/次,2次/日,連服2日;後改為0.5g/日,連服2~3周為1療程。本品極量1g/次,2次/日。

【副作用】

1 有頭重頭痛、頭暈、耳鳴、煩躁、眩暈、倦怠及皮膚瘙癢等,停藥後症狀即可消失。

2 偶見粒細胞減少或因角膜浸潤和視網膜受影響所引起視力障礙,其發生與血藥濃度有關。

3 個別病人用氯喹後,可引起藥物性精神病。

4 少數病人用藥後,由於房室結及心肌的傳導受抑製而引起心律失常,甚至發生阿斯綜合征以致心搏驟停,若搶救不及時,可造成死亡。

5 胃腸道反應如食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等。

6 本品可使胎兒耳聾、腦積水、四肢缺陷、故孕婦忌用。

阿莫地喹

阿莫地喹(別名克瘧喹、氨酚喹) (Amodiaquine)

抗瘧作用與氯喹相同,作用於紅細胞內期,主要控製症狀快。不良反應較少,有頭暈、嘔吐及腹瀉等。可用於孕婦、兒童及肝功不良者。

片劑0.2g(基質)。預防用每周頓服2片(含鹽酸阿莫地喹0.522g)。治療用首日頓服3片,第二、三日各頓服2片。

磷酸伯氨喹

磷酸伯氨喹(伯氨喹啉) Primaquine Diphosphate (Avion)

【作用與用途】

本品是8氨基喹啉類,對間日瘧原蟲紅細胞外期及各型瘧原蟲配子體,有較強的殺滅作用,為阻止複發及中斷傳播的有效藥物。臨床用於間日瘧、三瘧的複發和傳播,以及防止惡性瘧的傳播。

【劑量與用法】

口服26.4mg/日,連服14日;或39.6mg/日,連服8日;或52.8mg/日,連服4日。服此藥前3日,先服氯喹;或在第一、二日同服乙胺嘧啶。

【副作用】

1 毒性比其它抗瘧藥大,易發生疲乏、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、發紺及藥熱,停藥後自行恢複。

2 對少數紅細胞中缺少葡萄糖6磷酸脫氫酶的病人,可發生急性溶血性貧血,應立即停藥。

3 孕婦忌用;肝、腎、血液係統疾患及糖尿病病人慎用。

乙胺嘧啶

乙胺嘧啶(息瘧定) Pyrimethamine (Daraprine)

【作用與用途】

本品可抑製瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,因而幹擾瘧原蟲的葉酸正常代射,對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細胞前期有效,常用作病因性預防藥。此外,也能抑製瘧原蟲在蚊體內的發育,故可阻斷傳播。臨床上用於預防瘧疾和休止期抗複發治療。

【劑量與用法】

病因性預防口服每周25mg/次;或50mg/次,2周服1次。防複發治療口服每日50mg/次,連服2日。

【副作用】

1 長期較大量口服可致葉酸缺乏而影響消化道粘膜及骨髓等細胞的增殖功能,引起惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉,較嚴重者出現巨幼細胞性貧血或白細胞減少。長期用藥應定期檢查血象。

2 本品可透過血胎屏障並可進入乳汁,引進胎兒畸形和幹擾葉酸代謝,孕婦和哺乳婦女禁用。

3 急性中毒,往往因誤服(特別注意小兒誤服)或超劑量,可引起驚厥、抽搐,甚至死亡。

硝喹

硝喹 Nitroquine

【作用與用途】

本品為喹唑啉衍生物。對瘧原蟲紅細胞內期有抑製作用,並對蚊體內孢子增殖期有阻斷作用,能有效控製瘧疾傳播。氨苯碸對本品有明顯增效作用,可延長在血中的有效濃度。臨床上兩藥合用,能阻斷孢子增殖,用於惡性瘧及間日瘧的治療。可預防瘧疾流行。

【劑量與用法】

治療惡性瘧,每日0.3mg~0.5mg/kg,連服3日。治療間日瘧,每日0.5mg~1mg/kg,連服3日。根治瘧疾,每日1mg/kg,連服7日。預防用,每次25mg,15日服藥1次。

【副作用】

輕度惡心、腸鳴及腹脹,停藥即消失。肝功能不良者慎用。

複方硝喹片

複方硝喹片

每片含硝喹和氨苯碸各12.5mg。治療惡性瘧,每日頓服4片,連服3日。治療間日瘧及根治瘧疾,4片/日頓服,連服7日。預防瘧疾,15日頓服4片,可連用6個月。

甲氟喹

甲氟喹 Mefloquine

【作用與用途】

口服本品易於吸收,4小時血漿藥物濃度達峰值。為高效的紅細胞內期瘧原蟲殺滅劑,對耐氯喹瘧原蟲亦有效。有長效抑製瘧原蟲作用,可作防瘧藥,亦用於耐藥瘧原蟲的治療。

【劑量與用法】

頓服1g~1.5g即可治愈。預防用每月1克頓服。

【副作用】

有輕度惡心及頭暈。若重複大劑量用藥,對視網膜和聽覺有損害。婦女和兒童不宜服用。

磷酸呱喹

磷酸呱喹(磷酸喹呱,抗矽14) Piperaquine Phosphate

【作用與用途】

本品抗瘧作用與氯喹相類似。口服吸收後貯存於肝髒,緩慢釋放進入血液,有長效預防的作用。主要用於瘧疾症狀的抑製性預防,也用於瘧疾的治療。現也試用於矽肺的防治。

【劑量與用法】

1 治療瘧疾 首次服0.5g,隔8~12小時後再服0.25g~0.5g,總量0.75g~1g。

2 預防瘧疾 每月服1次0.5g,睡前服。可連服3~4個月,不宜超過6個月。

3 矽肺的防治 預防量0.5g/次,10~15日服1次,1月量1g~1.5g。治療量0.5g~0.75g/次,1次/周,1月量2g,半年為1療程;間歇1月後,可進行第二療程。總療程約3~5年。

【副作用】

1 偶有頭昏、嗜睡、乏力、胃部不適、麵部和唇周麻木感。

2 有嚴重的急性肝、腎、心髒疾患病人忌用。孕婦慎用。

磷酸羥基呱喹

磷酸羥基呱喹(西軍214) Hydroxypiperaquine Phosphate

【作用與用途】

本品對惡性瘧和間日瘧原蟲紅細胞內期均有較強的殺滅作用;但複發率略高於氯喹,對惡性瘧的退熱和血中原蟲轉陰的時間優於氯喹;在對氯喹耐藥性較普遍的地區,使用本品治療可獲滿意的效果。在瘧疾流行季節,用作抑製性預防藥,效果良好。此外,對已確診的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期單純矽肺的治療及煤矽肺的治療,有一定療效。

【劑量與用法】

口服,治療間日瘧,首次4片,間隔8~12小時1次,第二、三次各服2片,總量8片為1療程。治療惡性瘧,第一、二次各服4片,間隔8~12小時1次,第三次服2片,總量10片為1療程。治療矽肺,首日2片/次、2次/日;第二日開始2片/次,2次/周,早飯後服,3個月為1療程。停藥1個月後繼續進行第二個療程。預防量,4片/次。間隔15日服藥1次,睡前服,可連服3個月。

【副作用】

1 不良反應輕微,僅個別病人有口周圍麻脹感。

2 用於預防時,少數病人有頭痛、頭暈、乏力、惡心、嘔吐等,可自行消失。

3 對有嚴重心髒病、結核病、肝病、腎損害以及過緩性心律失常者均忌用。孕婦慎用。

4 有心動過緩等不良反應,停藥後可恢複。

磷酸咯啶

磷酸咯啶 Pyracrine Phosphate

【作用與用途】

本品為治療瘧疾的化學合成藥。間日瘧、三日瘧、惡性瘧的紅細胞內期瘧原蟲均有較強的殺滅作用,能控製發作。對紅細胞外期瘧原蟲及配子體無殺滅作用,故不宜用於預防。對用氯喹療效差的惡性瘧,用本品治療有效。

【劑量與用法】

口服,第一日上午3片,下午2片頓服;第二日上、下午各頓服2片。極量1次不超過0.6g,1日不超過0.8g。

1 有輕微的惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀,一般可自行消失。

2 個別病人偶有皮疹出現;大劑量服用,對肝髒有損害,故肝、腎病人、有過敏史及孕婦慎用。

磷酸咯萘啶

磷酸咯萘啶(瘧乃停) Pyronaridine Phosphate (Malanidine Phosphate)

【作用與用途】

本品對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有殺滅作用。與氯喹無交叉抗藥性,臨床上用於治療抗氯喹株惡性瘧和搶救腦型瘧等凶險型瘧疾。

【劑量與用法】

口服,總劑量1.2g,第一日服2次(間隔6小時),第二日服1次;每次各服0.4g(以基質計算)。深部肌注,每次2mg~3mg/kg,2次/日(間隔6小時)。靜滴每次3mg~6mg/kg,以5%葡萄糖鹽水500ml稀釋,於2~3小時內滴完。間隔6小時後再靜滴1次。嚴禁作靜脈推注。

【副作用】

1 有輕度胃部不適;偶見便稀。

2 部分病人有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐,反應較輕,停藥後即消失。

3 個別病人,肌注部位有輕度疼痛、紅腫、硬塊,能自行消失。

4 嚴重心、肝、腎病患者慎用。

奎寧

奎寧(金雞鈉霜) Quinine (Chinine)

【作用與用途】

本品作用同氯喹。對各種瘧原蟲紅細胞內期裂殖體,都有殺滅作用,能較快控製瘧疾發作症狀,其中對間日瘧作用最強。本品與氯喹間無交叉耐藥性,故可用於治療耐氯喹蟲株所致的感染。

【劑量與用法】

口服治療瘧疾,0.3g~0.6g/次,3次/日,連服7日。預防輸血瘧,0.3g~0.6g/日,連服7日。

靜脈滴注,0.25g~0.5g/次,2次/日,用5%葡萄糖液稀釋為0.5mg~1mg/ml,緩慢滴注。

【副作用】

1 頭痛、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐、視力及聽力減退(稱金雞鈉反應)。停藥後可恢複。

2 特異體質者可有急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經性水腫及支氣管哮喘等。

3 中毒時有發熱、煩躁及譫妄等症狀;嚴重者可致體溫及血壓下降,最後呼吸麻痹而死(致死量為8g左右)。

4 奎寧對心髒有抑製作用,應嚴密觀察心髒功能,心肌病病人不宜用。

5 本品可降低骨骼肌興奮性,重症肌無力者禁用。

6 孕婦禁用;月經期慎用。

青蒿素

青蒿素(黃花蒿素) Arteannuin (Artemisinin)

【作用與用途】

本品為一高效、速效抗瘧藥。作用於瘧原蟲紅細胞內期,適用於間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲,使用本品亦有效。

【劑量與用法】

口服,首次服1g,間隔6~8小時後再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日為1療程。深部肌注,首次200mg,間隔6~8小時後再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,總量500mg;肌注300mg/日,連用3日,總量900mg。小兒15mg/kg,按上述方法3日內注完。

【副作用】

1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等,不加治療能很快恢複正常。

2 注射部位淺時,易引起局部疼痛和硬塊。

3 個別病人,可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。

4 妊娠早期婦女慎用。

蒿甲醚

蒿甲醚 Artemether

(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)

【作用與用途】

本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細胞內期殺滅劑。用於抗氯喹惡性瘧及凶險型瘧疾的治療,顯效迅速,近期療效好。

【劑量與用法】

肌注油針劑第一日200mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,總量600mg。

【副作用】

不良反應較輕,僅少數病人注射局部有暫時性脹痛,可自行消失。妊娠3個月內婦女慎用。

抗腸蟲藥

枸櫞酸呱嗪

枸櫞酸呱嗪(驅蛔靈,枸櫞酸呱嗶嗪) Piperazine Citrate

【作用與用途】

本品具有麻痹蛔蟲肌肉的作用,其作用機製,可能是呱嗪在蟲體神經肌肉接頭處,發揮抗膽堿作用,阻斷神經衝動的傳遞,使蟲體肌肉麻痹而不能附著在宿主腸壁,隨糞便排出。臨床用於腸蛔蟲病及蛔蟲所致的不完全性腸梗阻和膽道蛔蟲病絞痛的緩解期,此外亦可用於驅除蟯蟲。

【劑量與用法】

1 驅蛔蟲 3g~4g/日,睡前頓服,或分2次服,連服2~3日。兒童,每日0.1g~0.16g/kg(每日劑量不得超過3g),睡前頓服,連用2日。

2 驅蟯蟲 1g~1.2/次,2次/日,連服7~10日。兒童,每次30mg/kg,2次/日(劑量不得超過2g/日),連服7~10日。

【副作用】

1 毒性低,偶可引起頭痛、惡心、嘔吐及眩暈;少數病例可出現蕁麻疹、嗜睡及便秘等。

2 有肝腎功能不良、神經係統疾患及癲癇史的患者禁用。

鹽酸左旋咪唑

鹽酸左旋咪唑(左旋四咪唑,驅鉤蛔) Levamisole Hydrochloride

【作用與用途】

本品為四咪唑的左旋體,是一種廣譜抗線蟲藥。實驗證明,它能選擇性地抑製蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產生。使蛔蟲肌肉麻痹而隨糞便排出。主要用於驅鉤蟲及蟯蟲。

【劑量與用法】

1 驅蛔蟲 成人每日100mg~200mg。兒童,每日2mg~3mg/kg。睡前頓服;必要時1周後再服1次。

2 驅鉤蟲 成人每日100mg~200mg。睡前頓服;連服3日。

3 驅蟯蟲 成人每日50mg,睡前頓服,連服7日。

1 可引起頭暈、惡心、嘔吐及腹痛等,多在數小時後自行恢複。

2 偶見流感樣症狀如頭痛、畏寒、高熱、肌肉酸痛及全身不適等,應給予對症處理。

3 個別病人可有肝功能損害、白細胞減少症、剝脫性皮炎。